Naltrexon/Bupropion (Contrave) a fogyáshoz

JESSICA EARLY, MD, és JEAN SUZIN WHITTEN, MD, Tufts Egyetem Családorvosi Rezidenciája, Cambridge Health Alliance, Malden, Massachusetts

Am Fam orvos. 2015. április 15 .; 91 (8): 554-556.

A naltrexon/bupropion (Contrave) egy opioid receptor antagonistát (naltrexon) egy dopamin és norepinefrin újrafelvétel gátlóval (bupropion) kombinál egy nyújtott hatóanyag-leadású tablettában. A megnövekedett fizikai aktivitás és a csökkentett kalóriatartalmú étrend kiegészítéseként a krónikus testsúly-szabályozáshoz használják olyan felnőtteknél, akiknek testtömeg-indexe (BMI) legalább 30 kg/m 2, vagy akiknek BMI-értéke legalább 27 kg/m 2. m 2 egy vagy több súlyhoz kapcsolódó társbetegséggel, például 2-es típusú diabetes mellitus, hiperlipidémia vagy magas vérnyomás.

Napi 8/90 mg, négy hét alatt naponta kétszer 16/180 mg-ra emelkedve

8/90 mg nyújtott hatóanyag-leadású tabletta

212 dollár naponta négy tablettára

* - Egy hónapos kezelés becsült kiskereskedelmi ára a http://www.goodrx.com webhelyen kapott információk alapján (hozzáférés: 2015. február 23.) .

Napi 8/90 mg, négy hét alatt naponta kétszer 16/180 mg-ra emelkedve

8/90 mg nyújtott hatóanyag-leadású tabletta

212 dollár naponta négy tablettára

* - Egy hónapos kezelés becsült kiskereskedelmi ára a http://www.goodrx.com webhelyen kapott információk alapján (hozzáférés: 2015. február 23.) .

BIZTONSÁG

A bupropion biztonsági problémái közé tartozik a depresszió, a magas vérnyomás és a rohamok kockázata, míg az akut opioid megvonást és az opioidok túlzott használatát összefüggésbe hozták a naltrexonnal. ezen események előfordulásának növekedését mutatta. A kombináció klinikai vizsgálata azonban a placebóval összehasonlítva nem mutatta a depresszió növekedését és az öngyilkosság növekedését. 2 - 4 Naltrexon/bupropion nem adható gyermekeknek és serdülőknek. Mivel emelheti a vérnyomást és a pulzusszámot, nem alkalmazható kontrollálatlanul magas vérnyomásban szenvedő betegeknél. Nem írható fel ismert görcsrohamban szenvedő betegeknek vagy már opioidokat szedőknek sem. A naltrexon/bupropion teljes napi adagja nem haladhatja meg a napi két tablettát

Noha a fogyás egyik célja a kardiovaszkuláris kimenetel kockázatának csökkentése, az aktív kardiovaszkuláris betegségben szenvedő betegeket, ideértve a jelentős szívelégtelenséget, a szívinfarktus kórtörténetét, az anginát vagy a stroke-ot, kizárták a premarketing vizsgálatokból. Jelenleg folyamatban van egy nagy kardiovaszkuláris kimenetelű tanulmány, amely magában foglalja ezeket a betegeket. A bupropion metabolizálódik a májban, és alkalmazása növelheti egyes antidepresszánsok, antipszichotikumok, béta-blokkolók és antiarrhythmikumok szérumszintjét. E gyógyszerek alacsonyabb dózisaira lehet szükség egyidejű alkalmazás esetén

A naltrexon/bupropion X terhességi kategória. Mindkét komponens kiválasztódik az anyatejbe, és a szoptató anyák nem szedhetik a gyógyszert.

TOLERABILITÁS

Az emésztőrendszeri tünetek gyakoriak a naltrexon/bupropion esetén. Minden harmadik beteg hányingerről számol be, 19% -uk székrekedést tapasztal, különösen a kezelés elején. Fejfájás, szédülés és alvási rendellenességek is gyakoriak.1 A premarketing vizsgálatok során a betegek mintegy 20% -a káros hatások miatt hagyta abba a kezelést.

HATÉKONYSÁG

A naltrexont/bupropiont három vizsgálatban értékelték, amelyekben több mint 4000 túlsúlyos vagy elhízott, hiperlipidémiában vagy magas vérnyomásban szenvedő beteget vontak be, és egy tanulmányban 505 cukorbeteg beteget vontak be. Valamennyi vizsgálatban a naltrexon/bupropion étrend és testmozgás programmal egy éven át kombinálva nagyobb súlycsökkenést eredményezett, mint a placebo, diétás és testmozgási programmal kombinálva. további egy beteget legalább 5% -os súlyvesztés eléréséhez (a kezeléshez szükséges szám = 4). 2 - 4 Klinikailag szignifikáns fogyást értek el a placebóval, valamint egy intenzív viselkedésmódosító programmal, amely támogatja az intenzív beavatkozások végrehajtását, amikor ezek erőforrások léteznek .4 Olyan körülmények között, ahol ezek az erőforrások nem állnak rendelkezésre, a naltrexon/bupropion kevésbé intenzív életmódbeli beavatkozásokkal kombinálva klinikailag jelentős súlycsökkenést is eredményezhet az elhízott betegek számára. 2, 3

A naltrexont/bupropiont nem hasonlították össze más farmakológiai megközelítésekkel. Nem ismert, hogy súlygyarapodás lép-e fel a gyógyszer abbahagyása után, és nem vizsgálták a betegorientált eredményeket, mint például az osteoarthritis, a cukorbetegség, a magas vérnyomás, a szív- és érrendszeri betegségek és a mortalitás kialakulását.

ÁR

A naltrexon/bupropion körülbelül 212 dollárba kerül egy havi ellátásért.

EGYSZERŰSÉG

A naltrexon/bupropion adagolását titrálni kell. Az 1. héten a betegeknek naponta egyszer 8/90 mg-os tablettát kell bevenniük reggel alacsony zsírtartalmú étkezés mellett. A 2. héten meg kell növelniük a napi adagot egy tabletta reggelre és egy tabletta este. A 3. hét folyamán a betegeknek meg kell növelniük a napi adagot reggel két tablettára és este egy tablettára, és a 4. héten a betegek el fogják érni a napi kétszer két tabletta ajánlott maximális adagját. naponta kétszer egy tablettára kell korlátozni, és a közepesen súlyos májkárosodásban szenvedő betegeket napi egy tablettára kell korlátozni.1 Ha a betegek 12 hét elteltével nem veszítik el a kiindulási testtömeg 5% -át, a további kezelés valószínűleg nem lesz előnyös, és a kezelést abbahagyják.1 Ha a betegek 12 hét elteltével klinikailag jelentős fogyást érnek el, a terápiát legfeljebb egy évig kell folytatni. A naltrexont/bupropiont 56 hét után nem vizsgálták. 2 - 5

A lényeg

A naltrexon/bupropion klinikailag jelentős fogyást eredményez, ha diétával és testedzési programmal kombinálják. Csökkenti a testsúlyt a cukorbetegeknél, de hatása a cukorbetegség kimenetelére nem ismert. A betegek jelentős része káros hatásokat fog tapasztalni. Nem szabad felírni a már meglévő szívbetegségben szenvedő betegek számára, amíg a hatások nem ismertek. Ha előírják, a naltrexont/bupropiont diétával és testmozgással együtt kell használni, és fel kell függeszteni, ha három hónapon belül nem érik el az 5% -os fogyást.