Pyrantel Pamoate

A szájon át adott pirantel-pamoát (embonát) hatásos a kölyökkutyák és kutyák aszkaridák és horogférgek fertőzésének eltávolítására és kezelésére (felnőtt Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma tubaeforme, An. Braziliense, Uncinaria stenocephala), macskákra (felnőtt Toxocara cati, Toxa).

Kapcsolódó kifejezések:

Albendazol
Féreghajtók
Élősködő
Egyetlen gyógyszeradag
Fonálféreg
Ascaridoidea
Horogféreg
Enterobius vermicularis
Csikó

Letöltés PDF formátumban

Erről az oldalról

Parazitaellenes szerek

Pyrantel Pamoate.

A Pyrantel pamoate, széles spektrumú féreghajtó gyógyszer, csak vény nélkül kapható orális szuszpenzióként kapható az Egyesült Államokban. Ezt a gyógyszert a benzimidazolok kiszorították, kivéve az enterobiasis kezelésének folyamatos népszerűségét. Egyszeri adagolás elegendő az ascariasis és a trichostrongylosis kezelésére, de a hookworm fertőzéshez napi egy adag szükséges 3 egymást követő napon. A pirantel-pamoát hatástalan a trichuriasis esetén.

A szer nem vermicid hatású, de depolarizáló neuromuscularis blokádot okoz a helmint izomzatában. A bénult férgeket bélperisztaltikával hajtják ki. A gyomor-bél traktus gyenge felszívódása miatt a mellékhatások a hasi fájdalom, hasmenés, szédülés, álmatlanság, kiütések és fejfájások ritka előfordulására korlátozódnak. Májműködési zavarban szenvedő embereknél a pirantel-pamoátot körültekintően kell alkalmazni. Bár nincs konkrét adat a 2 évesnél fiatalabb gyermekek használatáról, az életkorral kapcsolatos problémákat nem dokumentálták. Kevés adat áll rendelkezésre terhességben történő alkalmazásról, és a pirantel-pamoát állatokon nem embriotoxikus. Ha feltétlenül szükséges, a terhesség első trimeszterét követően alkalmazható. A pirantel-pamoát nem adható együtt a piperazinnal.

Parazitaellenes szerek

F. Matthew Kuhlmann, James M. Fleckenstein, Fertőző betegségek (negyedik kiadás), 2017

Pyrantel Pamoate

A pirantel-pamoát, egy tetrahidropirimidin, amelyet eredetileg állatgyógyászati féreghajtóként fejlesztettek ki, széles körű aktivitást mutat az emberekben. 1,2,64,65 Sokan az E. vermicularis választott kezelésének tekintik. Hatásos az A. lumbricoides, az Ancylostoma caninum, a horogféreg, az acanthocephalan Moniliformis moniliformis és a Trichostrongylus spp. Által okozott eozinofil enterocolitis esetén is. Nincs aktivitása a T. trichiura ellen. Az oxantel-pamoát, egy m-oxifenol-származék, egyetlen dózisban adható a Trichuris spp. A pirantel-pamoát és analógjai depolarizáló neuromuszkuláris blokádot és acetilkolin-észterázt blokkolva hatnak, amelyek spasztikus bénulást, illetve izom-kontraktúrát eredményeznek, és lehetővé teszik a férgek kiűzését.

A depolarizációt és a féregizomsejtek megnövekedett tüskesűrűségét okozó pirantel-pamoátot nem szabad piperazinnal együtt adni, amely hiperpolarizációt és a tüske gyakoriságának csökkenését okozza.

Racionális megközelítés a hasmenés fertőző okainak diagnosztizálásában és kezelésében a cicákban

Diagnózis.

A jellegzetes vastag falú, nagy petesejteket (kb. 80 µm) könnyű felismerni a széklet lebegésén (1-8. Ábra).

Kezelés.

A 20 mg/kg PO-tartalmú pirantel-pamoát biztonságos a 2 hetes kor feletti cicáknál. A kezelést kb. 2 hét múlva meg kell ismételni. A fenbendazol szintén hatékony féregellenes szer, és 4 hetes kortól kezdve 50 mg/kg PO-val 5 napig adható a cicáknak, hogy a prenatális lárvák több mint 90% -át elpusztítsák. Mivel a T. cati idő előtti időszaka 8 hét, a cicákat csak 6 hetes korukig kell kezelni az orsóférgek ellen. A kampósféreg-fertőzés miatti aggodalomra való tekintettel azonban minden cicát rutinszerűen féregteleníteni kell pirantel-pamoáttal 2 hetes kortól kezdve, majd havonta megelőző szívférgességre kell helyezni, hatékonyan Toxocara spp ellen.

Gyógyszerek a helminták számára

Pyrantel Pamoate

A pirantel-pamoátot a bélfonálféreg-fertőzések, különösen a horogféreg és az Ascaris fertőzés kezelésére használják, de a trichuriasisban hatástalan. A pirantel úgy hat, hogy a nikotin-acetilkolin-receptort a fonálféreg szomatikus izomának felületére irányítja, depolarizálva ezzel a fonálféreg neuromuszkuláris csatlakozását, ami visszafordíthatatlan bénulást és a féreg természetes kiűzését eredményezi. Az ellenállás a nikotinreceptor módosításával jár. 177 178 pirantel-pamoát gyengén felszívódik a belekből; a dózis több mint 85% -a változatlanul ürül a székletben. Az abszorbeált rész metabolizálódik és kiválasztódik a vizelettel. Általában egyetlen adagban hatékony. A terhesség és a 2 évesnél fiatalabb gyermekek biztonságosságát nem igazolták. Minimális toxicitása van a bélféreg-fertőzés kezelésére alkalmazott dózisokban. A jelentett mellékhatások általában anorexiára, émelygésre, hányásra, hasi görcsökre és hasmenésre korlátozódnak. 179 Kimutatták, hogy a pirantel növeli a teofillin szintjét. Nemrégiben kimutatták, hogy a rokon oxantel fokozza az albendazol T. trichuria elleni aktivitását. 5a

Kétéltű terápia

Pyrantel Pamoate

A pirantel-pamoát kiváló választás a fonálférgek kiküszöbölésére, ha a kétéltű orálisan gyógyítható. A tipikus dózis 5-10 mg/kg PO, 7 naponként ismételve 28 napig. A pirantel-pamoát és a praziquantel (Drontal) kombinációját alkalmazták, és az adagot a pirantel-pamoát mennyisége határozza meg.

Ivermektin

Az ivermektin alkalmazható helyileg vagy fürdővel, ha a kétéltű túl kicsi az orális vagy injekciós beadáshoz. 4 mg/kg helyi dózis adható 7 naponta 28 napig. 10 mg ivermektint és 1000 ml vizet tartalmazó oldatban egy 60 perces fürdés 7 naponként hat, 28 napig. Az orális és az injekciós dózis sokkal alacsonyabb: 0,4 mg/kg 7 naponta, 28 napig. Amikor az ivermektint apró kétéltűekhez kell juttatni, 0,1 mg/ml összetett oldatot kell megfontolni.

Fenbendazol

A fenbendazol napi 25-50 mg/kg PO napi 3 napig és 14 napon át megismételve szintén hatékony, de szájon át kell beadni. Leukopenia előfordulhat hosszan tartó kezelés vagy túladagolás esetén.

Levamisole

A levamisole-fürdők, vagy egy folyamatos 10 mg/l-es fürdés 3 napig, 14 naponként megismételve, vagy egy 1 órás fürdés, heti 100 mg/l-es adagolással, sok vízi kétéltűre hatásosak. A petyhüdt bénulás kockázatot jelent ezzel a fürdővel, ezért óvatosan kell használni ismeretlen fajok esetén.

Más kezelési technikák a fonálféreg-terhelés csökkentésére vagy megszüntetésére összpontosítanak a környezetben. A csökkent állománysűrűség, vagyis kevesebb együttes ketrecben tartott kétéltű csökkenti a fonálféreg petesejtek és lárvák mennyiségét. A fertőtlenítők, féreghajtók és a hőmérséklet emelkedése szintén csökkentik a fonálféreg-terhelést kétéltű környezetében.

Fertőtlenítő szerek

Adott esetben egy ketrec lebontható és fertőtleníthető számos könnyen elérhető fertőtlenítőszerrel (például klór fehérítővel vagy teljes erősségű ammóniával). Az eszközöket hasonlóan fertőtleníteni kell a ketrecek között.

Féreghajtók

Ha a ketrecet nem lehet lebontani, a kétéltűeket át lehet helyezni ideiglenes helyiségekbe, és az eredeti kamrát hetente egyszer átitathatjuk 10 mg/l ivermektinben vagy 100 mg/l levamisolban. A kezelés után egy órával a ketrecet többször át kell itatni friss vízzel a maradék eltávolítása érdekében. A kétéltűeket ezután az öblítés után vissza lehet adni.

Hőmérséklet-emelkedés

Egyes fonálférgek (L3 lárva stádium) hőérzékenyek, és 24 órán keresztül nem élnek túl, ha a környezeti hőmérséklet 45 ° C-nál magasabb. Ez hatékony módszer az élő növényeket tartalmazó ketrec kezelésére, de nem minden növény tolerálja ezeket a hőmérsékleteket. Meg kell akadályozni a fonálférgek újratelepülését. Az új ketrecbe rendezett berendezéseket, például a sziklákat, a talajt, a kérget és az elhullott leveleket 60 percig 65 ° C hőmérsékletre melegíthetjük. Az élő növényeknek az összes talajt el kell távolítani a gyökereiktől, és a növényeket alaposan le kell öblíteni édes vízben, majd levamisol- vagy ivermektinfürdővel kell ellátni. A 45 ° C-ot túlélő növényfajokat legalább 24 órán át ezen a hőmérsékleten tarthatjuk féreghajtó fürdők helyett.

Fontos felismerni, hogy az élő táplálék potenciális forrása a fonálférgek újratelepítésének; ezért a fonálférgek kimutatására hosszú távú monitorozás megfelelő, még egészségesnek tűnő kétéltűek esetében is.

A kétéltűet vagy a ketrecet negyedéves közvetlen székletparazita-vizsgálatokkal kell ellenőrizni a citológiai jellemzők elmozdulásának és a fonálféreg-petesejtek és lárvák ingadozásának kimutatására. Gyakran nincs összefüggés a fonálféreg-petesejtek vagy lárvák székletben való csökkenése és a fonálféreg-szám tényleges csökkenése között, de a beteg kétéltűek javulása tapasztalható, ha a petesejtek vagy lárvák száma csökken, és a széklet kevesebb, mint 5-10 vörösvértestet tartalmaz/100 × mező és 1–5 WBC/100 × mező. A cél az, hogy a kétéltű helyreálljon és megőrizze az egészséges testsúlyt és a test állapotát, normál székleteredményeket és normális viselkedést mutasson. Problémás kétéltűek és tartási helyeiknél a gyakoribb megfigyelés megfelelő.

A Pyrantel farmakológiája

2.2.2 Terápiás hatások a GI nematódák ellen

A pirantel-pamoát (Strongid, Nemocid) felhasználható emberen, háziállaton és más állatokon a horogférgek és a gömbférgek kezelésére, amelynek hatása a parazitafajták és a rezisztencia státusza szerint változhat [3]. A kampósférgek és a Trichuris fajok általában kevésbé érzékenyek a pirantélre, mint az Ascaris fajok és a hozzájuk kapcsolódó gömbférgek [3]. A pirantelt leggyakrabban sertésekben használják Ascaris suum és Oesophagostomum dentatum esetében, ascarids, nagy és kicsi strongyles és oxyurids lóiban (és dupla adagban Anoplocephala esetében) és kérődzőknél széles spektrumú GI anthelmintikumként. Kutyáknál és macskáknál a pirantelt használják a közönséges GI-fonálférgekhez, kivéve az ostorférgeket. Emberben pinwormok, roundworms és hookwormok kezelésére használják [4]. Pinwormák esetében a gyógyszer alkalmazható önkezelésre, de más fertőzések esetén orvosi tanácsadás szükséges, és kerülni kell a 2 évesnél fiatalabb gyermekek kezelését.

Az oxantel-pamoátot (2.2. Ábra) elsősorban ostorférgek (Trichuris) kezelésére használják, amely jelzés a pirantél nagyrészt hatástalan. Az oxantel hatékonysága az ostorférgek ellen részben az, hogy ez a gyógyszer gyengén felszívódik a gyomor-bél traktusból, és magasabb koncentrációt ér el a vastagbélben, ahol ostorférgek találhatók. Tehát az ostorférgekkel szembeni hatékonyságának egyik oka farmakokinetikai tulajdonságai; egy másik ok a korbácsférgekben jelenlévő különféle nikotinreceptortípusokra vonatkozhat.

Érdekes módon az oxantel a többi kolinerg hatása mellett gátolja a fumarát-reduktázt, és csökkenti a szájüregi baktériumok krónikus parodontitisz-termelő képességét [5]. A spirochétákra kifejtett gátló hatása következtében fogorvosi használatra szorgalmazzák.

A morantel (Rumatel) szerkezetileg szoros kapcsolatban áll a pirantellel: ez a pirantel 3-metil-tiofén-analógja, és 1981 óta alkalmazzák kérődzőknél tartarát-sóként. Kereskedelemben négyféle készítményben kapható: gyógyszeres előkeverék, szarvasmarha-féreg bolus, orális szuszpenzió és nyújtott felszabadulású bolus. Nincs engedélye emberi felhasználásra. Szarvasmarhákban hatékony a felső emésztőrendszeri fonálférgek, például a Haemonchus, az Ostertagia és a Trichostrongylus fajok ellen [3] .

A pirimidinvegyületek készítményei és klinikai felhasználása háziállatoknál

4.2.1.3.1 Kutya

Nemex tabletta (Ralston Purina, Farnam); NADA 101-331, jóváhagyva az Egyesült Államokban, 1978. november 14-én.

22,7, 45,4 vagy 113,5 mg pirantel bázist tartalmazó tabletták tablettánként.

A pirantel-pamoát dózisa kicsi kutyáknak (lbs) 10 mg/kg; nagyobb kutyáknak (> 5 font) testtömeg-kilogrammonként 5 mg pirantel-pamoátot kell adagolni.

Aszkaridák (Toxocara canis; Toxascaris leonina) és a horogférgek (Ancylostoma caninum; Uncinaria stenocephala) eltávolítására kutyáknál és kölyökkutyáknál. A T. canis újrafertőzésének megakadályozása kölyökkutyákban és felnőtt kutyákban, valamint szoptató szukákban a szoptatás után.

Heartgard Plus; Heartgard Plus kutyáknak (Merial); NADA 140-971, jóváhagyva az Egyesült Államokban 1993. január 15-én.

A Heartgard Plus termékek ivermektint és pirantel-pamoátot tartalmazó rágótabletták, amelyeket legalább 6 ug/kg ivermektin és 5 mg/kg pirantel-pamoát adagolására adnak be. A rágók különböző méretben kaphatók, különféle testtömeg-tartományokhoz.

Alkalmazás kutyáknál: Ivermektin [a kutya szívférgesség megelőzésére a Dirofilaria immitis szöveti lárva stádiumainak megszüntetésével a fertőzés után egy hónapig (30 napig)] és Pyrantel pamoate (felnőtt Toxocara canis, Toxascaris leonina, Ancylostoma kezelésére és ellenőrzésére) caninum, Uncinaria stenocephala és Ancylostoma braziliense).

Virbantel; Sentry HC Worm X Plus (Virbac); NADA 141-261, jóváhagyva az Egyesült Államokban 2007. március 13-án.

Ízesített rágótabletták, amelyek pirantel-pamoátot és prazikvantelt tartalmaznak. A rágható anyagokat úgy adagolják, hogy minimális dózis 5 mg pirantel-pamoát és 5 mg praziquantel legyen testtömeg-kilogrammonként (2,27 mg pirantel-pamoát és 2,27 mg praziquantel per font).

Körömférgek (Toxocara canis, Toxascaris leonina) kezelésére és elleni védekezésre; horogférgek (Ancylostoma caninum, Ancylostoma braziliense, Uncinaria stenocephala); és galandférgek (Dipylidium caninum, Taenia pisiformis) kutyákban és kölyökkutyákban.

Drontal Plus széles spektrumú féreghajtó tabletta; Drontal Plus tabletták; Drontal Plus Íz fülek (Bayer); NADA 141-007, jóváhagyva az Egyesült Államokban 1994. május 19-én.

Praziquantel, pirantel pamoate és febantel tartalmú tabletták. A tabletták 5-10 mg praziquantel, 5-10 mg pirantel-pamoát és 25 mg febantel/testtömeg-kilogramm feletti vagy azzal egyenlő adagolására vannak méretezve.

A Drontal ™ Plus széles spektrumú féreghajtó tabletta a következő bélparaziták eltávolítására javallt kutyáknál: galandférgek (Dipylidium caninum, Taenia pisiformis, Echinococcus granulosus és Echinococcus multilocularis); kampósférgek (Ancylostoma caninum és Uncinaria stenocephala), ascaridák (Toxocara canis és Toxascaris leonina) és ostorférgek (Trichuris vulpis).

Benzimidazolok

Szisztematikus felülvizsgálatok

Az albendazol, a mebendazol, a levamisol és a pirantel-pamoát egyszeri dózisainak hatékonyságát Ascaris lumbricoides, horogféreg és Trichuris trichiura ellen 20 randomizált, kontrollált vizsgálat nagy metaanalízisében értékelték [33]:

Ascaris lumbricoides fertőzéssel járó egyadagos orális albendazol, mebendazol és pirantel-pamoát 88% -os (95% CI = 79, 93%; n = 557), 95% (91, 97%; n = 309) gyógyulási arányt eredményezett. és 88% (79, 93%; n = 131);

a Trichuris trichiura fertőzés gyógyulási aránya egyadagos orális albendazollal és mebendazollal végzett kezelést követően 28% (13, 39%; n = 735), illetve 36% (16, 51%; n = 685);

az egyadagos orális albendazol, a mebendazol és a pirantel-pamoát hatékonysága a féregfertőzésekkel szemben 72% (59, 81%; n = 742), 15% (1, 27%; n = 853) és 31% (19, 42%; n = 152);

A Trichuris trichiura és a levamisol elleni pirantel-pamoátra vonatkozóan a vizsgált paraziták összesített relatív kockázatát nem lehetett kiszámítani.

Az egyadagos orális albendazol, a mebendazol és a pirantel-pamoát magas gyógyulási arányt eredményezett az Ascaris lumbricoides fertőzésekben. A horogféreg-fertőzés esetében az albendazol hatékonyabb volt, mint a mebendazol és a pirantel-pamoát. A Trichuris trichiura kezelése a jelenlegi antihelmintikus gyógyszerek egyetlen orális dózisával nem kielégítő. 11 vizsgálatban a nemkívánatos eseményeket nem tulajdonították az albendazolnak. A Fülöp-szigeteken végzett egyik vizsgálatban két beteg hányingeréről és egynél hasmenésről számoltak be. A mebendazollal végzett három vizsgálatban nem voltak káros események, de egy vizsgálatban 45 gyermek közül hatnál hasi kellemetlenség jelentkezett, akik napi 500 mg mebendazolt szedtek. A nigériai vizsgálatban pirantel-pamoátot szedő betegek majdnem felének nemkívánatos eseményei voltak, főleg hasi fájdalom, émelygés és szédülés.