Sennosides

Azonosítás

A szennozidok (más néven senna-glikozidok vagy senna) olyan gyógyszerek, amelyeket a székrekedés kezelésére használnak. A 12. címke és a vastagbél kiürítése a műtét előtt. A gyógyszert szájon át vagy a végbél címkéjén keresztül szedik. Általában percek alatt kezd működni, ha a végbél adja, és tizenkét órán belül, amikor szájon át adják. Gyengébb hashajtó, mint a biszakodil- vagy ricinusolaj 11. A hashajtó gyógyszerekben jelenlévő egyik szennozid A szennozid nemrégiben bizonyítottan hatékony az emberi immunhiányos vírus (HIV) reverz transzkriptáz 1 ribonukleáz H (RNáz H) aktivitásának gátlásában. .

Típus Kis molekulájú csoportok kísérleti szerkezete

A Sennosides felépítése (DB11365)

Senna glikozidok
Sennoside
Sennosides

Gyógyszertan

A székrekedés over-counter kezelésére a 12. címke .

Székrekedés
Aranyér
Önmérgezés
Meteorizmus

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A Senna stimulálja a perisztaltikát és növeli a széklet víztartalmát, hogy növelje a széklet mozgékonyságát a vastagbélen keresztül 6,2,12 .

A cselekvés mechanizmusa

A szennozid A és B, a senna komponensei, a bélbaktériumok metabolizálódnak a rheinanthrone Rheinanthrone 2 aktív metabolittá. Rheinanthrone Úgy tűnik, hogy a rheinanthrone növeli a ciklooxegenase 2 (COX2) expresszióját a makrofág sejtekben, ami a prosztaglandin E2 (PGE2) 2 növekedéséhez vezet. A PGE2 növekedése az aquaporin 3 expressziójának csökkenésével jár együtt a vastagbél nyálkahártya hámsejtjeiben. Az aquaporin 3 expressziójának csökkenése valószínűleg hashajtó hatást eredményez azáltal, hogy korlátozza a vastagbél általi vízfelszívódást, ezáltal növelve a széklet víztartalmát 2. A pontos mechanizmus, amellyel a reinanthrón növeli a COX2 expressziót, nem ismert 2. Rheinanthrone A rheinanthrone stimulálja a vastagbél perisztaltikáját is, bár ennek a hatásnak a mechanizmusa nem ismert 6. A Rhein Rhein, egy másik aktív metabolit feltehetően izgatja a nyálkahártya alatti acetilkolinerg idegsejteket, ami fokozott klorid- és prosztaglandin-szekréciót eredményez 8,9. A kloridionok vastagbélbe jutása szintén hozzájárulhat a víz behatolásához a lumenbe 9 .

Az eloszlás mennyisége

A radioaktívan jelölt intravénás szennozid B eloszlási térfogata patkányokban 0,802 ± 0,124 L/kg volt 10 .

Mivel a szennozidok lenyelik és hatásuk a bélben történik, általában nem feltételezik, hogy fehérjéhez kötődik 2 .

Az A és B szennozidokat a bélbaktériumok 6 metabolizálják A és B szennidinekké. A szennidinek A és B a bélbaktériumok által béta-glükozidáz 2 alkalmazásával tovább metabolizálódnak a reinantrón Rheinanthronná. Rheinanthrone A rheinanthrone felszívódik a szisztémás keringésbe, ahol 2,6% -a 4,7,2 oxidáció útján rein Rheinné, valamint A és B szennidinekké metabolizálódik. Rheinanthrone A rheinanthrone az A és B szennozidok fő aktív metabolitja, amely a gyógyszer hashajtó hatását váltja ki 2. Rhein A Rhein egy aktív metabolit is, amelyről ismert, hogy számos védőhatása van 8 .

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

A metabolitok 3-6% -a ürül a vizelettel, egy része az epével. A szennozidok> 90% -a ürül polimerként, az alapvegyületek 2-6% -a változatlan formában ürül 12 .

A radioaktívan jelzett intravénás szennozid B felezési ideje patkányokban 8,568 ± 0,651 óra 10 volt .

A radioaktívan jelölt intravénás szennozid B clearance-e patkányokban 0,065 ± 0,007L/h/kg 10 volt .

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A Senna a felhalmozódás után rövid időn belül megnövekedett mennyiségű apoptózist okoz a vastagbélben a felül szabályozott p53 aktivitás 3 miatt. Ez általában 18 óra elteltével megfordul, azonban kimutatták, hogy a krónikus alkalmazás összefüggést mutat a p53 rezisztenciával és a vastagbélrákhoz vezető potenciális karcinogenitással 3. Patkányok LD50 értéke 5000 mg/kg volt. 20 mg/kg dózisú patkányokkal és 500 mg/kg dózisú kutyákkal végzett szubakut vizsgálatok nem mutattak toxicitási jeleket A mutagenitás és a reproduktív toxicitás vizsgálata nem mutat toxikus hatást 5 .

A szennozidok alkalmazása kémiailag hasonló vegyületekkel járó genotoxikus kockázatok miatt nem ajánlott terhességben12. A szennozidok aktív metabolitja kiválasztódik az anyatejbe, bár a szoptatott csecsemőknél nem jelentettek hashajtó hatást 12. Nincsenek adatok a szennozidok termékenységre gyakorolt hatásairól 12 .

Az érintett szervezetek Nem állnak rendelkezésre Útvonalak Nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP által közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">