Orlisztát

Azonosítás

Az orlisztát az elhízás kezelésére használt gyógyszer. Elsődleges feladata, hogy megakadályozza a zsírok felszívódását az emberi étrendből, ezáltal csökkentve a kalóriabevitelt. Az orlisztát a hasnyálmirigy lipáz gátlásával működik, amely enzim lebontja a bélben a triglicerideket. Ezen enzim nélkül az étrendből származó triglicerideket megakadályozzák, hogy felszívódó szabad zsírsavakká hidrolizáljanak, és emésztetlenül ürülnek.

Típus Kis molekula csoportok által jóváhagyott, vizsgálati struktúra

Az Orlistat szerkezete (DB01083)

RO 18-0647/002
RO-18-0647/002
RO-180647-002
RO-180647002

Gyógyszertan

Az elhízás kezelésére, ideértve a fogyást és a testsúly fenntartását, ha csökkentett kalóriatartalmú étrenddel együtt alkalmazzák. Használható a testsúly visszaszerzésének kockázatának csökkentésére az előzetes fogyás után is. Az orlisztát használata felülvizsgálat alatt áll a májval kapcsolatos nemkívánatos események miatt.

BMI> 30 kg/m2
Súlygyarapodás

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

Az orlisztát az elhízás kezelésére szolgáló lipáz inhibitor, amely az étrendi zsírok felszívódásának gátlásával hat. Az ajánlott terápiás dózisban, 120 mg naponta háromszor, az orlisztát körülbelül 30% -kal gátolja az étkezési zsír felszívódását. Gátolja a hasnyálmirigy-lipázt, egy enzimet, amely lebontja a zsírt a belekben. Ezen enzim nélkül az étrendből származó zsír emésztetlenül ürül, és a szervezet nem szívja fel. Mivel egyes vitaminok zsírban oldódnak, az orlisztát csökkenti a test felszívódását. Ezért a gyógyszert csak zsíros ételekkel együtt szabad bevenni, és ezeket a vitaminokat (D E K és béta-karotint) tartalmazó multivitamin tablettát naponta egyszer, legalább 2 órával a gyógyszer bevétele előtt vagy után kell bevenni. A Rákkutatás 2004. március 15-i számában [1] Steven J. Kridel et al. állítsa, hogy az orlisztát a prosztatarák növekedését is gátolhatja, és elméletileg hasznos lehet más rákos megbetegedések kezelésében, a zsírok metabolizmusának megzavarásával.

A cselekvés mechanizmusa

Az orlisztát a lipázok reverzibilis inhibitora. Terápiás aktivitását a gyomor és a vékonybél lumenében fejti ki, kovalens kötést alakítva ki a gyomor- és hasnyálmirigy-lipázok aktív szerinmaradék-helyével. Az inaktivált enzimek így nem érhetők el az étkezési zsír trigliceridek formájában felszívódó szabad zsírsavakká és monogliceridekké történő hidrolizálásához. Mivel az emésztetlen trigliceridek nem szívódnak fel, az ebből eredő kalóriahiány pozitív hatással lehet a súlykontrollra.

Az orlisztát szisztémás felszívódása minimális, azonban az aktivitáshoz nincs szükség a gyógyszer szisztémás felszívódására.

Az eloszlás mennyisége Nem áll rendelkezésre

> 99% kötődik a plazmafehérjékhez (a lipoproteinek és az albumin voltak a fő kötőfehérjék).

Elsősorban a gyomor-bél falán metabolizálódik, viszonylag inaktív metabolitokat képezve. Az M1 (4-tagú laktongyűrű hidrolizált) és az M3 (M1, amelynek hasított N-formil-leucin-része van) metabolitok a plazma teljes radioaktivitásának körülbelül 42% -át teszik ki. Az M1 és M3 nyitott béta-lakton gyűrűvel és rendkívül gyenge lipáz gátló aktivitással rendelkezik (1000-, illetve 2500-szor kisebb, mint az orlisztát).

Az elimináció útja

Normál testsúlyú és elhízott egyéneknél 360 mg 14C-orlisztát egyszeri orális dózist követően a felszívatlan gyógyszer ürülékkel történő kiválasztása volt a fő eliminációs út. Az orlisztát, valamint annak M1 és M3 metabolitjai szintén epével választódtak ki.

Tisztaság nem áll rendelkezésre Káros hatások

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A Xenical hatalmas túladagolásának eredményei nem ismertek, bár a gyógyszer viszonylag ártalmatlannak tűnik.

Az érintett szervezetek

Emberek és más emlősök

Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">

Interakciók

Jóváhagyott
Állatorvos jóváhagyta
Nutraceutical
Tiltott
Visszavont
Vizsgálati
Kísérleti
Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.