Orsoten (Orlistat) Vásároljon online

Lejárati idő: 08/20222

Hatóanyag: Orlisztát

Szívás. Az orlisztát felszívódása alacsony. 8 óra elteltével a módosítatlan orlisztát plazma terápiás dózisainak bevitele után gyakorlatilag meghatározták (a -

Terjesztés. In vitro orlisztát több mint 99% -ban kötődik a plazmafehérjékhez (főleg albuminhoz és lipoproteinekhez). Az orlisztát minimális mennyisége behatolhat az eritrocitákba.

Anyagcsere. Az orlisztát elsősorban a bélfalban metabolizálódik, és farmakológiailag inaktív metabolitokat képez: M1 (négytagú laktongyűrű hidrolizált) és M3 (M1 N-hasított formilleytsinovym-maradékkal).

Visszavonás. Az elimináció fő útja a bélen keresztül történő kiválasztódás - a gyógyszer adagjának körülbelül 97% -a, ebből 83% - az Orlistat változatlan.

A vesén keresztüli összesített kiválasztódás, az összes szerkezetileg rokon anyag, az orlisztáttal kevesebb, mint a gyógyszer adagjának 2% -a. a teljes eliminációs idő 3-5 nap. Az orlisztát és metabolitjai az epével választódnak ki.

A farmakológiai hatások leírása:

Orlistat - a gasztrointesztinális lipázok specifikus inhibitora, hosszan tartó hatással. Terápiás hatást fejt ki a gyomor és a vékonybél lumenében, kovalens kötést képez a gyomor és a bél lipázainak aktív szerin helyével. Az inaktiválva elveszíti az enzim ehető zsírok trigliceridek formájában történő hasításának képességét az áztatott szabad zsírsavak és monogliceridek számára. Mivel a hasítatlan trigliceridek nem szívódnak fel a testben, csökken a kalóriabevitel, ami súlycsökkenéshez vezet.

A gyógyszer terápiás hatását a szisztémás keringésbe történő felszívódás nélkül hajtják végre. Az orlisztát az adagolást követően 24-48 órán belül a széklet zsírtartalmának növekedését eredményezi. A széklet zsírtartalmának abbahagyása után 48-72 órán belül általában visszatér a kiindulási értékre.

Olyan betegségekkel rendelkező betegek hosszú távú kezelése, mint:

elhízás (testtömeg-index (BMI) és ge30 kg/m2)

túlsúly (BMI & ge28 kg/m2), beleértve: kockázati tényezők jelenlétével járó elhízás, közepesen alacsony kalóriatartalmú étrenddel együtt.

Az Orsoten hipoglikémiás szerekkel és/vagy mérsékelten alacsony kalóriatartalmú étrenddel együtt adható 2-es típusú cukorbetegségben túlsúlyosak vagy elhízottak.

túlérzékenység az orlisztáttal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben
krónikus malabszorpciós szindróma
kolesztázia
terhesség
szoptatás
Gyerekek 18 éves korig (hatékonyságot és biztonságosságot vizsgáltak).

Terhesség és szoptatás alkalmazása:

A preklinikai vizsgálatok eredményei szerint: teratogenitást és embriotoxicitást figyeltek meg az orlisztát szedésekor. Az orlisztát terhesség alatti alkalmazására vonatkozó klinikai adatok nem állnak rendelkezésre, ezért ebben az időben nem szabad orlisztátot adni.

A laktáció alatt történő alkalmazásra vonatkozó adatok nem állnak rendelkezésre, ezért az Orlistat nem szedhető laktáció alatt.

Az orlisztáttal szembeni mellékhatásokat főleg a gyomor-bél traktusban figyelték meg, és a székletben lévő megnövekedett zsírmennyiségnek köszönhető. A megfigyelt mellékhatások általában enyheek és átmeneti jellegűek. Ezeknek a jelenségeknek a kezelés kezdeti szakaszában megfigyelhető megjelenése az első 3 hónapban (de legfeljebb egy alkalommal). Az orlisztát hosszan tartó használata csökkenti a mellékhatások előfordulását.

Vannak: puffadás, a végbélből való váladék kíséretében, ürítési késztetés, zsíros/olajos széklet, zsíros ürítés a végbélből, vizes széklet, puha széklet, zsír belekerülése a székletbe (steatorrhea), fájdalom/kellemetlen érzés a hasban, a bélmozgások gyakorisága, fájdalom/kellemetlen érzés a végbélben, kényszerítő ürítési késztetés, széklet inkontinencia, fog- és ínyvesztés hipoglikémia 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, fejfájás, szorongás, influenza, fáradtság, a felső légúti fertőzések, húgyúti fertőzés, dysmenorrhoea, ritka: allergiás reakciók (pl. viszketés, bőrkiütés, csalánkiütés, angioödéma, hörgőszűkület, anafilaxia) nagyon ritkák - divertikuláris betegség, kolelithiasis, hepatitis (esetleg súlyos), bullous kiütés, megnövekedett májtranszaminázok és alkalikus foszfatáz.

Warfarint vagy más antikoagulánsokat és orlisztátot kapó betegeknél. Lehet, hogy csökken a protrombin szintje, növekszik a nemzetközi normalizációs arány (INR), ami a hemosztatikus paraméterek változásához vezet.

Kölcsönhatás figyelhető meg amitriptilin, biguanidok, digoxin, fibrátok, fluoxetin, lozartán, fenitoin, orális fogamzásgátlók, fentermin, nifedipin GITS, késleltetett felszabadulású nifedipin, szibutramin, furoszemid, kaptopril, atenolol, glibenklamid vagy etanol között. Növeli a pravasztatin biohasznosulását és a hipolipidémiás hatást, növelve annak plazmakoncentrációját 30%. A fogyás javíthatja az anyagcserét a cukorbetegeknél, ezért csökkenteni kell az orális hipoglikémiás szerek adagját. Az orlisztát kezelés potenciálisan megzavarhatja a zsírban oldódó vitaminok (A, D, E. K) felszívódását. Ha az ajánlott multivitamin bevitel, akkor azokat legkorábban 2 órával az orlistat bevétele után vagy lefekvés előtt kell bevenni.

Ugyanakkor az orlisztát és a ciklosporin szedése csökkenti a vérplazmában a ciklosporin koncentrációját, ezért ajánlatos a poharat tartani a ciklosporin vérplazmában való koncentrációjának meghatározásához.

Az amiodaront kapó betegeknél körültekintőbbnek kell lenniük a klinikai megfigyelés és az EKG-monitorozás elvégzésében, mivel az amiodaron koncentrációjának csökkentése a plazmában leírt esetek.

Adagolás és adminisztráció:

Belül préselt víz közvetlenül minden főétkezés előtt, étkezés közben vagy legkésőbb egy órával étkezés után.

Az orlisztát ajánlott egyszeri adagja 1 kapszula. 120 mg-ig. Ha kihagy egy étkezést, vagy az étkezés nem tartalmaz zsírt, akkor kihagyhatja az orlisztát kapását.

Az orlisztát napi háromszor 120 mg feletti adagja nem növeli terápiás hatását. A kezelés időtartama - legfeljebb 2 év. Idős betegeknél, illetve máj- vagy vesefunkció-károsodott betegeknél nincs szükség az adag módosítására.

Az orlisztát biztonságosságát és hatékonyságát 18 évesnél fiatalabb gyermekek kezelésében nem igazolták.

A túladagolás eseteit nem írták le. Egyetlen 800 mg orlisztát adag vagy 400 mg-ig terjedő többszöri dózis elfogadása naponta háromszor, 15 napig nem jártak jelentős mellékhatásokkal. Ezenkívül a napi 3-szor 240 mg-os dózis 6 hónapra kinevezett elhízott betegeknél nem okozott jelentős növekedést a nemkívánatos eseményekben. Orlistat túladagolása esetén ajánlott 24 órán belül figyelni a beteget.

Az Orlistat hatékony a testtömeg hosszú távú ellenőrzésére (fogyás, megfelelő szinten tartása és a súlygyarapodás megakadályozása). A kezelés javítja az orlistat kockázati profilját és az elhízással járó betegségeket (beleértve a hiperkoleszterinémiát, a csökkent glükóztoleranciát, a hiperinsulinémiát, a magas vérnyomást, a 2-es típusú cukorbetegséget) és a zsigeri zsír mennyiségének csökkenését.

A testtömeg csökkenése az orlisztát-kezelés során a szénhidrát-anyagcsere kompenzációjának javulásával járhat a 2-es típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél, ami lehetővé teheti a hipoglikémiás gyógyszerek dózisának csökkentését.

A megfelelő táplálkozás biztosítása érdekében a betegeknek multivitamin-készítményeket kell szedniük.

A betegeknek be kell tartaniuk az étrendre vonatkozó ajánlásokat. Kiegyensúlyozott, közepesen alacsony kalóriatartalmú étrendet kell kapniuk, amely legfeljebb 30% kalóriát tartalmaz zsírként. A napi zsírbevitelt el kell osztani a három fő étkezés során.

A gyomor-bél traktusból származó mellékhatások valószínűsége megnőhet, ha az orlisztát zsírban gazdag étrend hátterében veszik be (pl. 2000 kcal/nap, a napi kalóriabevitel több mint 30% -a zsír formájában jön létre, ami kb. 67 gramm zsír). A betegeknek tisztában kell lenniük azzal, hogy minél pontosabban diétáznak (különösen a megengedett zsírmennyiség tekintetében), annál kisebb a mellékhatások valószínűsége. Az alacsony zsírtartalmú étrend csökkenti a gyomor-bél traktus mellékhatásainak valószínűségét, és segíti a betegeket a zsírbevitel ellenőrzésében és szabályozásában.

Ha 12 hetes kezelés után nem volt legalább 5% -os súlycsökkenés, az orlistat szedését abba kell hagyni.