Fluoxetin

Klinikai farmakológia

A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók antidepresszáns csoportja. Thymoanaleptikus és stimuláló hatása van.

Szelektíven blokkolja a szerotonin (5HT) fordított idegsejtes rohamát a központi idegrendszer idegsejtjeinek szinapszisaiban. A szerotonin újrafelvételének gátlása ennek a neurotranszmitternek a szinaptikus hasadékban való koncentrációjának növekedéséhez vezet, fokozza és meghosszabbítja annak hatását a posztszinaptikus receptív régiókra. A szerotonerg transzmisszió növelésével a fluoxetin a negatív membrán kommunikáció mechanizmusával gátolja a neurotranszmitter metabolizmusát. Hosszan tartó használat esetén a fluoxetin gátolja az 5-HT1 receptorok aktivitását. Kevés hatása van a noradrenalin és a dopamin újrafelvételére. Nincs közvetlen hatása a szerotonin-, m-kolinerg, H1-hisztamin- és alfa-adrenerg receptorokra. A legtöbb antidepresszánssal ellentétben ez nem okozza a posztszinaptikus béta-adrenoreceptorok aktivitásának csökkenését.

Hatékony endogén depressziók és rögeszmés-kényszeres rendellenességek esetén. Anorexigén hatású és súlycsökkenést okozhat. Nem okoz ortosztatikus hipotenziót, szedációt, nem kardiotoxikus hatást. A tartós klinikai hatás 1-2 hetes kezelés után jelentkezik.

Jelzések

- különböző eredetű depresszió;

- Obszesszív-kompulzív zavar;

Fogalmazás

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor) - 30,8 mg, mikrokristályos cellulóz - 16,1 mg, kolloid szilícium-dioxid (aeroszil) - 150 μg, magnézium-sztearát - 600 μg, talkum - 1,15 mg.

A kapszulahéj összetétele: zselatin - 36,44 mg, titán-dioxid - 1,52 mg, indigokarmin - 40 mcg.

A fluoxetint különböző márkanevekkel és generikus néven forgalmazzák, és különböző dózisformákban kapható:

MárkanévGyártó OrszágDózisforma

Fluoxetin-Canon	Canonpharma	Oroszország	kapszulák
Prozac	Eli lilly	USA	kapszulák

A szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók antidepresszáns csoportja. Thymoanaleptikus és stimuláló hatása van. \ r \ n

Jelzések \ r \ n

- különböző eredetű depresszió; \ r \ n

- Obszesszív-kompulzív zavar; \ r \ n

- bulimikus neurózis. \ r \ n

Összetétel \ r \ n

Segédanyagok: laktóz-monohidrát (tejcukor) - 30,8 mg, mikrokristályos cellulóz - 16,1 mg, kolloid szilícium-dioxid (aeroszil) - 150 \ u03bcg, magnézium-sztearát - 600 \ u03bcg, talkum - 1,15 mg. \ r \ n

A kapszulahéj összetétele: zselatin - 36,44 mg, titán-dioxid - 1,52 mg, indigokarmin - 40 mcg. \ r \ n

Jelenleg nincs vásárlói vélemény.

Adagolás és adminisztráció

A gyógyszert szájon át, bármikor, étkezéstől függetlenül.

A kezdő adag 20 mg 1 nap/nap a nap első felében, étkezéstől függetlenül. Szükség esetén az adag 40-60 mg-ra emelhető, 2-3 adagra (heti 20 mg/nap) elosztva. A maximális napi adag 80 mg, 2-3 adagban.

A klinikai hatás a kezelés megkezdése után 1-2 héten belül kialakul, egyes betegeknél később érhető el.

Obszesszív kényszerbetegségek

Az ajánlott adag 20-60 mg/nap.

A gyógyszert napi 60 mg-os adagban használják, 2-3 adagra osztva.

A gyógyszer különböző korú betegek általi használata

Az életkor függvényében nincsenek adatok a dózis változásairól. Az idősebb betegeknek 20 mg/nap dózissal kell kezdenie a kezelést.

Károsodott májműködésben vagy veseproblémában szenvedő betegek számára alacsony adagok alkalmazásával és az adagok közötti intervallum meghosszabbításával kell előírni a fluoksetint.

Mellékhatások

Fluoxetin alkalmazása esetén, mint a szelektív szerotonin újrafelvétel gátlók csoportjába tartozó gyógyszerek alkalmazásakor, a következő nemkívánatos hatásokat észlelik.

Mivel a szív- és érrendszer: gyakran (≥ 1% - ≤10%) - pitvari rebegés, hőhullámok; ritkán (≥ 0,1% - ≤1%) - hipotenzió; ritkán (≤ 0,1%) - vasculitis, vazolidáció.

Az emésztőrendszer részéről: nagyon gyakran (≥ 10%) - hasmenés, hányinger; gyakran (≥ 1% - ≤10%) - szájszárazság, dyspepsia, hányás; ritkán (≥ 0,1% - ≤1%) - dysphagia, íz perverzió; ritkán (≤ 0,1%) - fájdalom a nyelőcsőben.

Máj- és epebetegségek: ritkán (≤ 0,1%) - idioszinkratikus hepatitis.

Az immunrendszer részéről: nagyon ritkán (≤ 0,1%) - anafilaxiás reakciók, szérumbetegség.

Anyagcsere- és táplálkozási rendellenességek: gyakran (≥ 1% - ≤10%) - a test étvágytalansága (beleértve a fogyást is).

A mozgásszervi rendszerből: ritkán (≥ 0,1% - ≤1%) - izomrángás.

CNS: nagyon gyakran (≥ 10%) - fejfájás; gyakran (≥ 1% - ≤10%) - csökkent figyelem, szédülés, letargia, álmosság (beleértve a túlérzékenységet, a szedációt), remegés; ritkán (≥ 0,1% - ≤1%) - pszichomotoros izgatottság, hiperaktivitás, ataxia, koordinációhiány, bruxizmus, dyskinesia, myoclonus; ritkán (≤ 0,1%) - bukko-globális szindróma, görcsök, szerotonin szindróma.

Mentális rendellenességek: nagyon gyakran (≥ 10%) - álmatlanság (beleértve a kora reggeli ébredést, az elsődleges és a másodlagos álmatlanságot); gyakran (≥ 1% - ≤ 10%) - szokatlan álmok (beleértve a rémálmokat), idegesség, feszültség, csökkent libidó (beleértve a libidó hiányát), eufória, alvászavar; ritkán (≥ 0,1% - ≤1%) - deperszonalizáció, hyperthymia, károsodott orgazmus (beleértve az anorgasmiat is), káros gondolkodás; ritkán (≤ 0,1%) - mániás rendellenességek.

A bőr részéről: gyakran (≥ 1% - ≤10%) - hiperhidrózis, viszketés, polimorf bőrkiütés, csalánkiütés; ritkán (≥ 0,1% - ≤1%) - ecchymosis, zúzódásra való hajlam, alopecia, hideg verejtékezés; ritkán (≤ 0,1%) - angioödéma, fényérzékenységi reakciók.

Érzékből: gyakran (≥ 1% - ≤10%) - homályos látás; ritkán (≥ 0,1% - ≤1%) - mydriasis.

A genitourináris rendszerből: gyakran (≥ 1% - ≤10%) - gyakori vizelés (beleértve a pollakiuriát), károsodott magömlés (ideértve a magömlés hiányát, a diszfunkcionális magömlés, a korai magömlés, a késleltetett magömlés, a retrográd magömlés), merevedési zavar, nőgyógyászati vérzés ( beleértve a méhnyak vérzését, diszfunkcionális méhvérzést, vérzést a nemi traktusból, menométert, menorrhagia, metrorrhagia, polymenorrhoea, posztmenopauzális vérzést, méhvérzést, hüvelyi vérzést); ritkán (≥ 0,1% - ≤1%) - dysuria; ritkán (≤ 0,1%) - szexuális diszfunkció, priapizmus.

Post marketing üzenetek

Az endokrin rendszer részéről az antidiuretikus hormon elégtelensége fordult elő.

Ezek a mellékhatások gyakran a fluoxetin terápia kezdetekor vagy a gyógyszer dózisának növekedésével fordulnak elő.

Ellenjavallatok

- egyidejű primerezés MAO-gátlókkal (és a törlésüket követő 14 napon belül);

- tioridazin egyidejű beadása (és a fluoxetin leállítását követő 5 héten belül), pimozid;

- súlyos veseműködési zavar (a kreatinin-clearance kevesebb, mint 10 ml/perc);

- Laktázhiány, laktóz-intolerancia, glükóz-galaktóz felszívódási zavar;

- életkor 18 évig;

- A gyógyszerrel szembeni túlérzékenység.

Öngyilkossági kockázat: depressziók esetén fennáll annak a valószínűsége, hogy az öngyilkossági kísérletek fennmaradhatnak a tartós remisszió kezdetéig. Az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági magatartás válogatott eseteit a terápia hátterében vagy röviddel annak befejezése után írják le, hasonlóan más hasonló farmakológiai hatású gyógyszerek (antidepresszánsok) hatásához. A veszélyeztetett betegek körültekintő megfigyelése szükséges. Az orvosoknak meg kell győzniük a betegeket, hogy haladéktalanul jelentsék a zavaró gondolatokat vagy érzéseket.

Epilepsziás hegedűk: a fluucetint óvatosan kell alkalmazni azoknál a betegeknél, akiknek epilepsziás rohama volt.

Hyponatremia: hyponatremia esetei voltak. Többnyire hasonló eseteket figyeltek meg idős betegeknél és diuretikumokat szedő betegeknél, a keringő vér térfogatának csökkenése miatt.

Diabetes mellitus: a cukorbetegek glikémiás kontrollja a fluoxetinnel végzett kezelés alatt hipoglikémiát mutatott, miután a gyógyszer abbahagyása után hiperglikémia alakult ki. A fluoxetin-kezelés kezdetén vagy után szükség lehet az inzulin és/vagy a hipoglikémiás gyógyszerek adagjának módosítására orális beadás céljából.

Vese-/májkárosodás: A fluoxetin a májban metabolizálódik, a vesén keresztül és a gyomor-bél traktuson keresztül választódik ki. Súlyosan károsodott májfunkciójú betegek számára javasoljuk, hogy alacsonyabb dózisú fluoxetint, vagy minden második nap írják fel a gyógyszert. Amikor a fluoxetint 20 mg/nap dózisban szedték két hónapig, normális vesefunkciójú és súlyos vesekárosodásban szenvedő betegek (kreatinin-clearance 10 ml/perc) vérplazmájában nem volt különbség a fluoxetin és a norfluoxetin koncentrációjában. ), akiknek hemodialízisre van szükségük

Gyógyszerkölcsönhatások

A fluoxetinnek és fő metabolitjának, a norfluoxetinnek hosszú a felezési ideje, amelyet figyelembe kell venni, amikor a fluoxetint más gyógyszerekkel kombinálják, valamint ha más antidepresszánssal helyettesítik.

Ne használja a gyógyszert egyidejűleg a MAO-gátlókkal, beleértve a gyógyszert. antidepresszánsok - MAO-gátlók; furazolidon, prokarbazin, szelegilin és triptofán (a szerotonin előfutára), mivel lehetséges egy szerotonerg szindróma kialakulása, amely mentális zavarban, hypomaniában, pszichomotoros izgatottságban, görcsökben, dysarthriában, hipertóniás krízisekben, remegés, remegés, görcsök, dysarthria, hipertóniás krízisek, remegés, remegés, rohamok, dysarthria, hipertóniás krízisek, remegés, remegés, görcsök, dysarthria, hipertóniás krízisek, remegés, remegés, görcsök, dysarthria, hipertóniás krízisek, remegés, remegés, görcsök, dysarthria, hipertóniás válságok, remegések

A MAO-gátlók alkalmazása után a fluoxetin legkorábban 14 napon belül írható fel. A MAO-gátlókat nem szabad a fluoxetin abbahagyása után 5 hétnél korábban alkalmazni.

A CYP2D6 izoenzim (karbamazepin, diazepam, propafenon) részvételével metabolizálódó gyógyszerek és a fluoxetin egyidejű alkalmazását minimális terápiás dózisok alkalmazásával kell végrehajtani. A fluoxetin blokkolja a trazodon, metoprolol, terfenadin triciklusos és tetraciklusos antidepresszánsainak metabolizmusát, ami a vérszérum koncentrációjának növekedéséhez vezet, növeli hatásukat és növeli a szövődmények gyakoriságát.

Azoknál a betegeknél, akik folyamatosan fenntartó fenitoin-dózisokat szedtek, a plazma fenitoin-koncentrációja jelentősen megnőtt, és a fenytoin-mérgezés tünetei (nystagmus, diplopia, ataxia és CNS depresszió) megjelentek a fluoxetinnel történő egyidejű kezelés megkezdése után.

A fluoxetin és a lítiumsók együttes alkalmazása gondos megfigyelést igényel a lítium koncentrációjában a vérben, mert annak növekedése lehetséges.

A fluoxetin fokozza a hipoglikémiás gyógyszerek hatását.

Magas szintű fehérje-kötődésű gyógyszerekkel, különösen antikoagulánsokkal és digitoxinnal történő egyidejű alkalmazással növelhető a szabad (nem kötött) gyógyszerek plazmakoncentrációja és növelhető a káros hatások kockázata.

Terhesség és szoptatás

Ellenjavallt terhesség és szoptatás alatt.

Különleges utasítások

Az öngyilkossági hajlamú betegek körültekintő megfigyelése szükséges, különösen a kezelés kezdetén. Az öngyilkosság kockázata a legmagasabb azoknál a betegeknél, akik korábban más antidepresszánsokat szedtek, valamint olyan betegeknél, akiknél a fluoxetin-kezelés alatt túlzott fáradtság, hipersomnia vagy motoros nyugtalanság van. A kezelés jelentős javulásának megkezdése előtt az ilyen betegeket orvos felügyelete alatt kell tartani.

Depresszióval, más mentális rendellenességekkel, antidepresszánsokkal küzdő gyermekeknél, serdülőknél és fiataloknál (24 év alatt) a placebóval összehasonlítva növelik az öngyilkossági gondolatok és az öngyilkossági magatartás kockázatát. Ezért a gyermekek, serdülők és fiatalok (24 év alatti) fluoxetin vagy bármely más antidepresszáns felírásakor összefüggésben kell lenni az öngyilkosság kockázatával és alkalmazásuk előnyeivel. Rövid távú vizsgálatokban a 24 évesnél idősebb embereknél nem nőtt az öngyilkosság kockázata, míg a 65 év feletti embereknél kissé csökkent. Bármely depressziós rendellenesség maga növeli az öngyilkosság kockázatát. Ezért az antidepresszánsokkal történő kezelés során minden beteget ellenőrizni kell a rendellenességek vagy viselkedési változások, valamint az öngyilkossági hajlam korai felismerése céljából.

Az elektrokonvulzív terápia hátterében hosszú távú epilepsziás rohamok alakulhatnak ki.

A MAO-gátlókkal végzett kezelés befejezése és a fluoxetin-kezelés megkezdése között legalább 14 napnak kell eltelnie; a fluoxetin-kezelés befejezése és a MAO-gátlókkal történő kezelés megkezdése között - legalább 5 hét.

A gyógyszer abbahagyása után terápiás szérumkoncentrációja több hétig fennmaradhat.

Diabetes mellitusban szenvedő betegeknél hipoglikémia alakulhat ki a fluoxetinnel történő kezelés és a hiperglikémia visszavonását követően. A fluoxetin-kezelés kezdetén vagy után szükség lehet az inzulin és/vagy a hipoglikémiás gyógyszerek adagjának módosítására orális beadás céljából.

A testtömeghiányos betegek kezelésénél figyelembe kell venni az anorexigén hatásokat (a testsúly fokozatos csökkenése lehetséges).

A fluoxetin szedése során tartózkodnia kell az alkoholfogyasztástól, mert A gyógyszer fokozza az alkohol hatását.

Hatás a motoros közlekedési és vezérlési mechanizmusok vezetésére

A fluoxetin hátrányosan befolyásolhatja a magas szellemi és fizikai reakciókat igénylő munka teljesítményét.

Túladagolás

Tünetek: pszichomotoros izgatottság, görcsrohamok, álmosság, szívritmuszavarok, tachycardia, hányinger, hányás.

A fluoxetin túladagolásának egyéb súlyos tünetei (mind a fluoxetin önmagában, mind más gyógyszerekkel együtt történő alkalmazásakor) a kóma, a delírium, a QT-intervallum meghosszabbodása és a kamrai tachyarrhythmia, beleértve a villogást - kamrai flutter és szívmegállás, csökkent vérnyomás, ájulás, mánia, pyrexia, stupor és a rosszindulatú neuroleptikus szindrómához hasonló állapot

Kezelés: nem találtak specifikus antagonistákat a fluoxetin számára. Tüneti terápia, gyomormosás aktív szén kijelölésével, görcsökkel - diazepám, légzés fenntartása, szívműködés, testhőmérséklet.