Zaditen

Általános név: Ketotifen

VA OSZTÁLYOZÁS
Elsődleges: RE190

Gyakran használt márkanév (nevek): Apo-ketotifen; Novo-Ketotifen; Zaditen.

Jegyzet: Az adagolási formák és a márkanevek országos elérhetőség szerinti felsorolását lásd Adagolási formák szakasz (ok).

* Nem kereskedelmi forgalomban kapható az Egyesült Államokban.

Asztma profilaktikus, szisztémás -

Jelzések

Elfogadott

Asztma, atópiás (profilaxis) - Az orális ketotifen kiegészítő gyógyszerként javallt enyhe atópiás asztmás gyermekek krónikus kezelésében. A ketotifen profilaktikus szer, amelyet folyamatosan kell használni, és nem hatékony az akut asztmás rohamok akut megelőzésében vagy kezelésében.

Farmakológia/Farmakokinetika

A ketotifen nem hörgőtágító, antiasztmatikus gyógyszer, amely gátolja bizonyos endogén anyagok hatását, amelyekről ismert, hogy gyulladásos mediátorok, és ezáltal antiallergén hatást fejt ki. A ketotifen erőteljes és tartós, nem kompetitív hisztamin (H 1) blokkoló tulajdonsággal rendelkezik. Úgy tűnik, hogy a ketotifen antihisztamin (H 1) hatása különbözik antiallergén tulajdonságaitól. A ketotifen tulajdonságai, amelyek hozzájárulhatnak antiallergiás aktivitásához és az asztma mögöttes patológiájának befolyásolására, a következők: In Vivo eredmények: A vérlemezkék PAF (vérlemezke-aktiváló faktor) aktiválásával járó vagy a szimpatomimetikus gyógyszerek alkalmazását vagy az allergénnek való kitettséget követő idegi aktiváció által okozott légúti hiperreaktivitás gátlása; az eozinofilek és a vérlemezkék PAF-indukálta felhalmozódásának gátlása a légutakban; az eozinofilek primerjének elnyomása humán rekombináns citokinek által, és ezáltal az eozinofilek gyulladásos lokuszokba történő beáramlásának elnyomása; leukotriének miatti hörgőszűkület antagonizmusa. In Vitro eredmények: Allergiás mediátorok, például hisztamin, C4 és D4 leukotriének (SRS-A) és PAF felszabadulásának gátlása.

Abszorpció:

Az orális alkalmazást követően a felszívódás legalább 60%, és lehet, hogy még nagyobb is. Az abszorpció sebessége gyors, az abszorpció felezési ideje 1 óra. A biohasznosulás körülbelül 50% a nagy first pass hatás következtében.

A biohasznosulást az étel bevitele nem befolyásolja.

Fehérjekötés:

A fehérjéhez való kötődés százaléka koncentrációtól független.

Biotranszformáció:

A ketotifen nagy első passz hatáson megy keresztül a májban (kb. 50%).

A plazmában és a vizeletben egyaránt megtalálható fő metabolit az inaktív ketotifen-N-glükuronid. A nor-ketotifen, az N-demetilezett metabolit és a 10-hidroxil-származék az egyetlen egyéb metabolit, amely kimutatható az emberi vizeletben. A 10-hidroxil-származék és az N-glükuronid-konjugátum egyaránt módosíthatja az ép terméket in vivo megfordíthatóság.

Az anyagcsere mintázata 3 évesnél idősebb gyermekeknél megegyezik a felnőttekével, de a clearance nagyobb a gyermekeknél.

Fél élet:

Terjesztés - 3-5 óra.

Bizonyos esetekben klinikai javulást figyeltek meg a kezelés első hetében, és általában tíz hét után érik el a statisztikai szignifikanciát.

A csúcskoncentrációig eltelt idő:

Figyelembe veendő óvintézkedések

Terhesség/Szaporodás
Termékenység-
Női patkányokban, ketotifen-fumaráttal 2, 10 és 50 mg/kg dózisban két hétig orálisan kezelt patkányokban, a kezeletlen hímekkel történő későbbi párosítás semmilyen dózisszintnél nem mutatott káros hatást a nőstények termékenységére. 2 napos, 10 és 50 mg/kg ketotifen-fumaráttal 70 napig szájon át kezelt hím patkányokban a 10 mg/kg-os dózisig nem figyeltek meg káros hatást a termékenységre. Az 50 mg/kg-os csoportban csökkent kopulációs és termékenységi index látható.

Terhesség-
Embereken nem végeztek megfelelő és jól kontrollált vizsgálatokat.

Patkányok orális vagy intravénás alkalmazását követően a ketotifen átmegy az anya/magzat gátján; a magzati szövetekben azonban csak alacsony szinteket találtak.

Teratogén vagy embrioletális hatást nem tapasztaltak, amikor a nőstény patkányoknak ketotifent 10, 30, 56 és 100 mg/kg/nap dózisban adtak a terhesség hatodik és tizenötödik napja között. Az anya súlygyarapodása és a teljes testtömeg csökkent az 56 és 100 mg/kg/nap dózisnál. A 100 mg/kg dózis halálos volt néhány felnőtt állat számára. Nyulaknál a terhesség hatodik és tizennyolcadik napja között nem észleltek teratogén vagy embrioletális hatást a ketotifen-kezelés 5, 15 és 45 mg/kg napi dózisú szoptatással.

A hím patkányokban hetven napig szájon át 2, 10 és 50 mg/kg ketotifennel kezelt patkányokban nem figyeltek meg káros hatásokat az utódok fejlődésére a 10 mg/kg dózisig. Az 50 mg/kg-os csoportban az utódok megnövekedett pre- és postnatalis mortalitása volt megfigyelhető. A 10 és 50 mg/kg-os csoportokban azonban magas a halálozás.

2, 10 és 50 mg/kg dózisban, két héten át szájon át ketotifennel kezelt nőstény patkányokban, a kezeletlen hímekkel történő későbbi párosítás semmilyen dózis szinten nem mutatott káros hatást utódaik fejlődésére. A súlygyarapodás csökkenését és a megnövekedett mortalitást figyelték meg azoknál az anyáknál, akiket 10 és 50 mg/kg-mal kezeltek.

2, 10 és 50 mg/kg ketotifennel szájon át kezelt nőstény patkányokban a postcoitum tizenötödik napjától a szülés utáni huszonegy napig nem találtak káros hatásokat az utódok pre- és postnatalis fejlődésére a két alacsonyabb dózisú csoportban. Az 50 mg/kg dózis azonban az anyák 10% -ában elhullást okozott, valamint növelte a kölykök veszteségét, ami az alom méretének kissé csökkenését és a súlygyarapodás csökkenését eredményezte az első négy napban.

Szülés után—
2, 10 és 50 mg/kg ketotifennel szájon át kezelt nőstény patkányokban a postcoitum tizenötödik napjától a szülés utáni huszonegy napig nem találtak káros hatásokat az utódok pre- és postnatalis fejlődésére a két alacsonyabb dózisú csoportban. Az 50 mg/kg dózis azonban az anyák 10% -ában elhullást okozott, valamint növelte a kölykök veszteségét, ami az alom méretének kissé csökkenését és a súlygyarapodás csökkenését eredményezte az első négy napban.

Szoptatás

A ketotifen eloszlik a patkányok tejében, és felosztható az emberi anyatejbe. Azok a nők, akik ezt a gyógyszert szedik, nem szoptathatnak.

Gyermekgyógyászat

A mai napig elvégzett megfelelő vizsgálatok nem mutattak ki olyan gyermekgyógyászati specifikus problémákat, amelyek korlátoznák a ketotifen hasznosságát gyermekeknél.

Jegyzet: Az alábbi gyógyszerek bármelyikét tartalmazó kombinációk, a jelenlévő mennyiségtől függően, szintén kölcsönhatásba léphetnek ezzel a gyógyszerrel.

» Alkohol vagy
» Antihisztaminok vagy
» Hipnotikusok ill
» Nyugtatók (ketotifennel történő egyidejű alkalmazás fokozhatja ezeknek a gyógyszereknek a központi idegrendszerre gyakorolt depresszív hatását)

Laboratóriumi értékváltozások
A következőket potenciális klinikai jelentőségük (adott esetben zárójelben történő lehetséges hatás) alapján választottuk ki - nem feltétlenül inkluzívak (» = fő klinikai jelentőség):

Fiziológiai/laboratóriumi vizsgálati értékekkel
Májenzimek (emelkedett értékeket figyeltek meg a klinikai vizsgálatok során; azonban ok-okozati összefüggést nem sikerült megállapítani)

Orvosi megfontolások/ellenjavallatok
Az orvosi szempontokat/ellenjavallatokat a lehetséges klinikai jelentőségük alapján választották ki (adott esetben zárójelben feltüntetett okok) - nem feltétlenül inkluzívak (» = fő klinikai jelentőség).

Különleges körülmények kivételével ezt a gyógyszert nem szabad alkalmazni, ha a következő orvosi probléma fennáll:
» Túlérzékenység a ketotifennel vagy a készítmények bármely más összetevőjével szemben, beleértve a benzoátvegyületeket is, amelyek csak a szirupban vannak jelen .
A kockázat-haszon mérlegelésére akkor van szükség, ha a következő orvosi problémák merülnek fel
» Diabetes mellitus (a szirup szénhidráttartalmát (5 ml = 4 gramm szénhidrát) figyelembe kell venni; orális antidiabetikus szer szedése esetén óvatosan használja a ketotifent)

A beteg figyelemmel kísérése
A következők különösen fontosak lehetnek a betegek megfigyelésében (az állapotától függően más betegek indokoltak lehetnek; » = fő klinikai jelentőség):

Mellékhatások/káros hatások

Jegyzet: Egy klinikai vizsgálatban a mellékhatások viszonylag alacsony előfordulási gyakoriságát jelentették. A mellékhatások hasonlóak voltak mind a ketotifennel, mind a placebóval kezelt betegek csoportjában.

Az alábbi mellékhatásokat/lehetséges mellékhatásokat potenciális klinikai jelentőségük (adott esetben zárójelben lévő lehetséges jelek és tünetek) alapján választottuk ki - nem feltétlenül:

Azok, akik jelzik az orvosi ellátás szükségességét
Az előfordulás ritkább

Az előfordulás ritka

Csak akkor jelzik az orvosi ellátás szükségességét, ha továbbra is fennállnak vagy zavaróak
Az előfordulás gyakoribb

Súlygyarapodás

Az előfordulás ritkább vagy ritkább

szédülés

szájszárazság

fokozott étvágy

nyugtatás (álmosság)

bőrkiütés

alvászavar (alvászavar)

a szemhéjak duzzanata

Jegyzet: Szédülés, szájszárazság, és nyugtatás előfordulhat a ketotifen-kezelés kezdetén, de a kezelés folytatásával általában eltűnik.

Túladagolás
A ketotifen toxicitás vagy túladagolás kezelésében használt szerekkel kapcsolatos konkrét információkért lásd: • Barbiturátok (szisztémás) monográfiát; és/vagy
• Benzodiazepinek (szisztémás) monográfia; és/vagy
• Szén, aktivált (orális-helyi) monográfia; és/vagy
• Fizosztigmin (szisztémás) monográfia.

További információk a túladagolás vagy a nem szándékos lenyelés kezeléséről, vegye fel a kapcsolatot egy mérgező központdal (lásd: Méregellenőrző központ felsorolása).

A túladagolás klinikai hatásai
A következő hatásokat potenciális klinikai jelentőségük (adott esetben zárójelben lévő lehetséges jelek és tünetek) alapján választottuk ki - nem feltétlenül:
Akut

túlzott izgalom - a gyerekekben

A túladagolás kezelése
A kezelés általában tüneti és támogató, esetleg a következőket tartalmazza:

Az abszorpció csökkentése:
Ha a fogyasztás nagyon nemrég történt, akkor fontolóra lehet venni a gyomor kiürülését. Az aktív szén beadása előnyös lehet. A termék adagolására vonatkozó konkrét útmutatásokat lásd a betegtájékoztatóban vagy az Aktivált szén (Oral-Local).

Specifikus kezelés:
Szükség esetén specifikus vagy tüneti kezelés és a szív- és érrendszer, valamint a fizosztigmin ellenőrzése antikolinerg hatások miatt ajánlott. A termék használatához lásd az adagolási útmutatót vagy a Physostigmine (Systemic).

Ha gerjesztés vagy görcsök vannak, rövid hatású barbiturátokat vagy benzodiazepint adhatunk. A termékek adagolására vonatkozó konkrét útmutatásokat lásd a konkrét csomagolóanyagokban vagy a Barbiturátokban (szisztémás) vagy a benzodiazepinekben (szisztémás).

Monitoring:
Figyelje a szív- és érrendszert.

Támogató gondoskodás:
Azokat a betegeket, akiknél a szándékos túladagolás megerősítést nyert vagy feltételezhető, pszichiátriai konzultációra kell irányítani.

Beteg konzultáció
A beteg konzultációjának támogatásaként olvassa el a Ketotifen (szisztémás) tanácsot a beteg számára.
A konzultáció során fontolja meg a következő kiválasztott információk hangsúlyozását (» = fő klinikai jelentőség):

A gyógyszer alkalmazása előtt
» A felhasználást befolyásoló körülmények, különösen:
Túlérzékenység a ketotifennel vagy a készítmények bármely más összetevőjével szemben, beleértve a benzoátvegyületeket is, amelyek csak a szirupban vannak jelen.

Szoptatás - Az emberi anyatejbe osztható; a ketotifent szedő nőknek nem szabad szoptatniuk
Egyéb gyógyszerek, különösen antidiabetikus szerek (orális), alkohol, antihisztaminok, altatók vagy nyugtatók
Egyéb orvosi problémák, különösen a diabetes mellitus vagy az epilepszia

A gyógyszer megfelelő használata
» Segít megelőzni, de nem enyhíti az akut asztmás rohamokat

» A ketotifent a hatékonyság érdekében folyamatosan kell használni

A jelenlegi asztmás gyógyszerek folytatása, hacsak az orvos másképp nem rendelkezik

» A ketotifen étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető

» Megfelelő adagolás
Elmaradt adag: Minél előbbi bevétel; nem veszi el a következő ütemezett adagot, ha majdnem ideje; nem megduplázva az adagokat

Megfelelő tárolás

Óvintézkedések a gyógyszer használata közben
» Rendszeres orvoslátogatás a terápia előrehaladásának ellenőrzésére

» Mivel a terápia korai szakaszában álmosság és ritkán enyhe szédülés jelentkezhet, ezért óvatosság szükséges; a gépjárművezetés, gépek kezelése vagy bármi más olyan tevékenység, amely éberséget igényel a ketotifen szedése alatt

» Időnként a központi idegrendszer (CNS) stimulációjának tüneteit, például gerjesztést, ingerlékenységet, álmatlanságot és idegességet figyeltek meg, különösen gyermekeknél

» Cukorbetegeknél: felismerve, hogy a ketotifen szirup 5 ml-enként 4 gramm szénhidrátot tartalmaz; ez befolyásolhatja a glükózkoncentrációt

Mellékhatások/káros hatások
A lehetséges mellékhatások, különösen az influenza, a légzőszervi fertőzések, a cystitis, a multiforme erythema, a hepatitis és a görcsrohamok jelei

Általános adagolási információk
A ketotifent hatékonyan folyamatosan szedni kell. A klinikai hatékonyság általában 10 hetes kezelés után érhető el. Azoknál a betegeknél, akik néhány héten belül nem reagálnak megfelelően, a kezelést legalább 2-3 hónapig fenn kell tartani. A folyamatos alkalmazás csökkentheti az asztmás tünetek vagy rohamok gyakoriságát, súlyosságát és időtartamát, és csökkentheti az egyidejűleg antiasthmatikus gyógyszerek napi szükségletét. Ha szükséges a ketotifen visszavonása, ezt fokozatosan kell végrehajtani 2–4 hét alatt.

A kezdeti szedáció minimalizálása érdekében az adagolás lassú emelése ajánlott a kezelés első hetében, kezdve az ajánlott napi adag felével, két részre osztva vagy este egyszeri adagban, majd 5 napon belül. a teljes terápiás dózist.

A meglévő asztmaterápiát fenn kell tartani. Az egyéb asztmás gyógyszerek adagjának fokozatos csökkentését - amennyiben klinikailag indokolt - csak 6–12 hetes ketotifen-terápia után lehet megkísérelni. A kortikoszteroidok és/vagy az ACTH adagjának csökkentését fokozatosan, az elfogadott és ajánlott módszerekkel kell elvégezni. A betegeket gondosan ellenőrizni kell az adag csökkentésének ideje alatt. Ha a tünetek a dóziscsökkentés időszakában visszatérnek, a gyógyszer (ek) napi adagját azonnal fel kell emelni.

Diéta/Táplálkozás
A ketotifen étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető.

Orális adagolási formák

KETOTIFEN FUMARÁT SZIRUP

Szokásos felnőtt és serdülő adag
Atópiás asztma (profilaxis)
Szájon át, 5 ml (1 mg) naponta kétszer, reggel és este.

Szokásos gyermekdózis
Atópiás asztma (profilaxis)
Csecsemők és 6 hónapos és 3 éves gyermekek: orálisan, 0,25 ml (50 mcg vagy 0,05 mg)/testtömeg-kilogramm naponta kétszer, reggel és este.

3 évesnél idősebb gyermekek: Lásd: A szokásos felnőtt és serdülő adag.

Általában elérhető erősség (ek)
MINKET.-
Kereskedelemben nem kapható.

Kanada-

Vigyázat:
A benzoát-vegyületekre érzékeny betegek nem használhatnak benzoát-tartalmú ketotifen-szirupot.

KETOTIFEN FUMARÁT TABLETTA

Szokásos felnőtt és serdülő dózis
Atópiás asztma (profilaxis)
Szájon át, 1 mg naponta kétszer, reggel és este.

Szokásos gyermekdózis
Atópiás asztma (profilaxis)

3 évesnél idősebb gyermekek:
Lásd: Szokásos felnőtt és serdülő adag

Csecsemők és 6 hónapos és 3 éves kor közötti gyermekek:
Lásd: Ketotifen Fumarate Syrup.

Általában elérhető erősség (ek)
MINKET.-
Kereskedelemben nem kapható.

Kanada-

Hivatkozások

Termékinformációk: Zaditen®, ketotifen-fumarát. A Novartis Pharmaceuticals, Dorval, Quebec, Kanada (PI 1998/1. Módosítva) 2000/2/27.

Ketotifen-fumarát (Apo-Ketotifen, Apotex). In: Welbanks L, szerkesztő. CPS Gyógyszerkészítmények és különlegességek. 35. kiadás Ottawa: Kanadai Gyógyszerész Egyesület; 2000. o. 114.

Ketotifen-fumarát (Novo-Ketotifen, Novpharm). In: Welbanks L, szerkesztő. CPS Gyógyszerkészítmények és különlegességek. 35. kiadás Ottawa: Kanadai Gyógyszerész Egyesület; 2000. o. 1099.

További információ

Mindig konzultáljon egészségügyi szolgáltatójával annak biztosítása érdekében, hogy az ezen az oldalon megjelenő információk megfeleljenek az Ön személyes körülményeinek.