Ghrelin: Az éhséghormon megcélzása az elhízás és a 2-es típusú cukorbetegség elleni küzdelem érdekében

Mivel a ghrelin hormon kapcsolódik az étvágyhoz és a súlygyarapodáshoz, valamint a glükóz által kiváltott inzulinszekréció károsodásához, jelentős az érdeklődés ez a peptid, mint lehetséges gyógyszercél iránt. Bár a sikertelenség általános hiánya csalódást okozott, a ghrelin-módosító GOAT enzimet (MBOAT4) gátló kutatások ígéretes eredményeket hoztak.

A Ghrelin a gyomor által kiválasztott peptid hormon. Noha először a növekedési hormon szekretagóg receptorának ligandumaként írták le, a ghrelin ismertségre tett szert, mivel kiderült, hogy a keringő ghrelin szint emelkedik, majd csökken étkezés előtt, és utána serkenti az étvágyat és a súlygyarapodást. A ghrelin rendszer megcélzása tehát az elhízás kezelésének vagy megelőzésének módja lehet. Az elhízott embereknek valójában alacsony a keringése a grelinnel, de bebizonyosodott, hogy ezeknél az egyéneknél a evés utáni ghrelin szuppressziója sokkal kisebb, ami arra utal, hogy a ghrelin rendszer gátlása továbbra is hatékony módszer lehet az elhízottak étvágyának csökkentésére. Ezenkívül a ghrelin a hasnyálmirigyben expresszálódik, és a vizsgálatok csökkentett glükóztoleranciával társították a grelint; így a ghrelin rendszer antagonizmusa a cukorbetegség terápiájának egyik lehetséges stratégiája.

A ghrelin két szempontból nagyon szokatlan: orexigén hatása és O-acilezése a nyolcszénes zsírsav-oktanoáttal. Ez a poszttranszlációs módosítás a ghrelin szerin-3-onál létfontosságú ahhoz, hogy megkötődjön és aktiválja a receptorát. A ghrelin O-aciltranszferázt, rövidítve GOAT, először Yang és munkatársai azonosították és jellemezték. Miután Western-blotot (immunblottot) alkalmaztunk egy ghrelin antitesttel, hogy megtaláljuk azokat a sejtvonalakat, amelyek képesek hasítani a ghrelin peptidet a prekurzor prepro-ghrelinből, számos kísérletet hajtottak végre reverz fázisú kromatográfiával (az oktanoilezett és a desacil-ghrelin elválasztásával). különböző hidrofóbicitások), majd a Western-blotokban a ghrelin antitestet vizsgáltuk. Ily módon például megmutatták, hogy a GOAT cDNS-sel (de más hasonló enzimekkel nem) transzfektált sejtekben a ghrelin acilezett; hogy a ghrelin 3. helyzetében lévő konzervált hidroxilcsoport (szerin vagy treonin) létfontosságú e módosításhoz; és hogy a GOAT katalitikus maradékai a konzervált aszparagin és hisztidin.

1. PMID: 21835215
2. PMID: 18267071
3. PMID: 21097901

A Novus Biologicals ghrelin-reagenseket kínál az Ön kutatási igényeihez, többek között:

• A gyermekkori elhízás megnégyszerezi a 2-es típusú cukorbetegség kialakulásának kockázatát Endokrin Társaság
• A gyermekkori elhízás megnégyszerezi a 2-es típusú cukorbetegség kialakulásának kockázatát Az Egyesült Királyságban végzett nagyszabású tanulmány a kapcsolatot vizsgálja
• Az egészséggel kapcsolatos életminőség az elhízás fokozatához, a 2-es típusú cukorbetegséghez, a metabolikus szindrómához viszonyítva
• Diéta és testmozgás elhízás és 2-es típusú cukorbetegség esetén
• A chia magok elősegítik a fogyást, a jobb testösszetételt a 2-es típusú cukorbetegségben, az elhízást

---