Az emberi bromodomén és az extra-terminális (BET) fehérjék első bromodoménjének szelektív gátlásának feltárása

Publikációs előzmények

Cikk nézetek

Altmetrikus

Idézetek

A cikknézetek a teljes szöveges cikkletöltések COUNTER-kompatibilis összege 2008 novembere óta (mind PDF, mind HTML) az összes intézményben és magánszemélyben. Ezeket a mutatókat rendszeresen frissítik, hogy tükrözzék az elmúlt napokig tartó felhasználást.

Az idézetek a cikkre hivatkozó egyéb cikkek száma, a Crossref által kiszámítva és naponta frissítve. További információ a Crossref hivatkozási számáról.

Az Altmetric Attention Score egy kvantitatív mértéke annak a figyelemnek, amelyet egy kutatási cikk online kapott. A fánk ikonra kattintva az altmetric.com oldal egy oldalt tölt be, amely további részleteket tartalmaz az adott cikk pontszámáról és a közösségi média jelenlétéről. További információ az Altmetric Attention Score-ról és a pontszám kiszámításáról.

Absztrakt

Egy közepes teljesítményű szűrővizsgálati program az emberi BRD4 fehérje első BRD4-doménjét, a BRD4-et (BD1) célozta meg, acetilezett utánzó xantin-származék inhibitorokat azonosított. Ez a vegyület affinitással kötődik az alacsony mikromoláris tartományba, mégis megfelelő váratlan szelektivitást fejt ki in vitro a bromodomain és az extranális domain (BET) család többi tagjával szemben. Egy struktúra-alapú program meghatározta a ZA hurok szerepét, utat nyitva a hatékony és szelektív BET-BRD fejlesztésénekén szondák.

segítő információ

A támogató információk ingyenesen elérhetők az ACS Publications webhelyén, a DOI címen: 10.1021/acs.jmedchem.5b01708.

További ábrák, sémák és táblázatok, valamint a biokémia, a biológia és a kémia részletes kísérleti eljárásai, beleértve a szintetizált vegyületek spektrális adatait és struktúráit (PDF)

A vegyületek SMILES ábrázolása kapcsolódó adatokkal (CSV)