HIV-1 proteáz és reverz transzkriptáz gátlás tigris tejgomba (Lignosus rhinocerus) sclerotium kivonatokkal: In vitro és in silico vizsgálatok

A megállapítások és az újdonságok legfontosabb elemei

Az L. rhinocerus hexán kivonata erősen gátolta a HIV-1 PR aktivitást.

Az L. rhinocerus etanol- és vízkivonata HIV-1 PR és RT gátlást mutatott.

Az L. rhinocerus kémiai alkotóelemei blokkolhatják a HIV-1 PR és RT-t in silico vizsgálatokban.

Absztrakt

Háttér és cél

A Lignosus rhinocerus (LR) ehető gomba különféle gyógyászati tulajdonságokkal, például neurostimulációval, immunmodulációval, gyulladáscsökkentővel, antioxidációval, proliferációval, cukorbetegséggel és különösen vírusellenes aktivitással. Az 1. típusú humán immunhiányos vírus (HIV-1) replikációjához a HIV-1 proteázra (PR) és a reverz transzkriptázra (RT) van szükség. Ezért mind a HIV-1 PR, mind az RT fontos célpont az antiretrovirális gyógyszerfejlesztésben.

kísérleti eljárás

Az LR nyers hexán (LRH), etanol (LRE) és víz (LRW) kivonatait in vitro szűrjük a HIV-1 PR és RT elleni gátló aktivitás szempontjából, majd meghatározzuk a fertőzött MOLT-4 sejtek anti-HIV-1 aktivitását. . Az extraktumok kémiai alkotóelemeit gázkromatográfia-tömegspektrometriával (GC-MS) és folyadékkromatográfiával (LC) -MS azonosítottuk. Az azonosított vegyületeket in silico elemeztük a gyógyszer-szerűség és a molekuláris modellezés szempontjából.

Eredmények és következtetések

Szűrési vizsgálataink szerint az LRE és az LRW szignifikánsan gátolta mindkét enzimet (25–55%), míg az LRH csak a HIV-1 PR aktivitást (88,97%). 0,5 mg/ml LRW mellett a HIV-1 által indukált szinkitális képződést és a p24 termelést jelentősen gátolta a fertőzött MOLT-4 sejtekben. A kémiai elemzés során kiderült, hogy az extraktumokban található azonosított alkotórészek fő csoportjai zsírsavak, peptidek és terpenoidok voltak. Az in silico analízis azt mutatta, hogy a heliantriol F és a 6 alfa-fluorprogeszteron nagy kötési energiákat mutatnak a HIV-1 PR és a HIV-1 RT mellett. Ezek az eredmények arra utalnak, hogy az LR potenciális vegyületek forrása lehet a HIV-1 PR és/vagy RT aktivitások gátlására in vitro. Ezenkívül eredményeink hasznos adatokat szolgáltatnak új HIV-1 PR és RT inhibitorok kifejlesztéséhez.

Grafikai absztrakt

Letöltés: Nagy felbontású kép letöltése (174 KB)
Letöltés: Teljes méretű kép letöltése

Előző kiadott cikk Következő kiadott cikk