Metokarbamol

A metokarbamol egy központi hatású vázizomlazító, amely a guaifenesin karbamát-származéka.

áttekintés

Kapcsolódó kifejezések:

  • Tizanidin
  • Izomlazítók
  • Benzodiazepinek
  • Karizoprodol
  • Ciklobenzaprin
  • Orphenadrin
  • Opioidok
  • Baklofen
  • Diazepam

Letöltés PDF formátumban

Erről az oldalról

Krónikus fájdalom

Metokarbamol

A metokarbamol a vázizmok központi hatású relaxálója. Hatásmechanizmusa nem teljesen ismert. A metokarbamol népszerűségét a minimális nyugtató mellékhatások miatt nyerte el, ami a súlyos ortopédiai műtétek utáni súlyos akut posztoperatív fájdalom hátterében biztonságos kiegészítője volt az enterális vagy parenterális opioidoknak. A metokarbamol krónikus mozgásszervi fájdalommal és görcsökkel járó betegeknél nappali alkalmazásra alkalmas, rövid távú, ütemezett vagy időszakos jelleggel. Az orális és a IV formák dózisa 15 mg/kg q6-8h alatt, és 10 mg/kg hosszabb ideig tartó alkalmazás esetén. A metokarbamolt kerülni kell vese- és májműködési zavarban szenvedő betegeknél.

Metokarbamol ☆

Terápiák

A metokarbamol központi hatású izomlazító. Sérülésből, izom-csontrendszeri rendellenességekből, tetanuszból és egyéb rendellenességekből eredő izomgörcsök kezelésében alkalmazzák. Korlátozott sikerrel alkalmazták bénulási agitánok, agyi bénulás, szklerózis multiplex és agyi érrendszeri balesetek (spasztikus megnyilvánulásokkal) kezelésében. A gyógyszer jobb, mint a placebo, de nem jobb, mint a fájdalomcsillapítók, nyugtatók vagy más izomlazítók. Kevés értéket mutat olyan krónikus izomgörcsöknél, mint például krónikus ízületi gyulladás vagy kontraktúrák (White, 2000; Micromedex, 2003). A metokarbamol jól tolerálható terápiás lehetőség az akut derékfájásban szenvedő betegek számára (Emrich et al. 2015). A metokarbamol traumás sérülés utáni fájdalomcsillapításban történő kiegészítő alkalmazásának retrospektív, egyeztetett kohortvizsgálatában a metharbarbamol nem javította a fájdalomkontrollt a kórházi kezelés első 3 napjában (Aljuhani et al. 2017). A közelmúltban végzett előzetes vizsgálatok arra utalnak, hogy a metokarbamol javíthatja a beteg gyógyulását a bordatörések után az interkostális izomgörcs csökkentésével (Patanwala et al. 2017).

A csontváz izomlazítói

Kenneth C. Jackson II. Andrew Dubin, a fájdalom gyakorlati kezelésében (ötödik kiadás), 2014

Metokarbamol (Robaxin, Robaxisal)

A metokarbamol orális és parenterális formában kapható intravénás vagy intramuszkuláris alkalmazásra. Az injekciós formában azonban számos szövődmény merült fel, beleértve a fájdalmat, a bőr elhúzódását és a tromboflebitist. Az injekciós formát óvatosan kell alkalmazni ismert latex túlérzékenység esetén. A gyógyszer orális adagolási formáját 500 és 750 mg-os tabletták formájában forgalmazzák, ajánlott napi dózistartománya 4000 és 4500 mg között van, napi három vagy négy részre osztva. Nehéz helyzetekben az első 24–48 óra dózisa akár 6–8 g/nap lehet. A metokarbamolt aszpirinnel is kombinálják, és Robaxisal néven forgalmazzák. A metaxalonhoz hasonlóan, bár az FDA az 1980-as években jóváhagyta, kevés publikált, placebo-kontrollos tanulmány hasonlította össze a metokarbamolt a placebóval a mozgásszervi fájdalom kezelésére. 27.

A csontváz izomlazítói

Steven D. Waldman, MD, JD, a Pain Review-ban, 2009

METHOCARBAMOL (ROBAXIN)

A metokarbamol orális és parenterális formában kapható intravénás (IV) vagy intramuszkuláris (IM) injekcióhoz. Szubkután injekció nem ajánlott. Szájon át szedve ez a gyógyszer hasonló a többi SMR-hez. A metokarbamol parenterális alkalmazásával fájdalom, bőrhasadás és thrombophlebitis társul az injekció beadásának helyén. Ezenkívül a túl gyors IV injekció összefüggésbe hozható szinkóppal, hipotenzióval, bradycardia-val és görcsökkel. A görcsroham miatt a gyógyszer parenterális alkalmazása nem ajánlott epilepsziás betegeknél.

A hatás kezdete orális lenyelés után 30 perc, parenterális beadás után pedig szinte azonnal. A gyógyszer plazma felezési ideje 1-2 óra. A hatás időtartamáról nem számoltak be. A metokarbamolt 500 és 750 mg-os tablettákban állítják elő, és ajánlott adagolási tartománya 4000–4500 mg naponta 3 vagy 4 részre osztva. Súlyos állapotok esetén az első 48–72 órában 6–8 g dózis adható be. Ez a gyógyszer intravénás vagy intravénás injekcióként kapható 10 ml-es egyadagos injekciós üvegekben, amelyek 10 mg/ml-t tartalmaznak. A metokarbamol tabletták aszpirinnel (Robaxisal) kombinálva is kaphatók.

Gyakori fájdalomcsillapítók

Izomlazítók

A ciklobenzaprin, a metaxolone, a metokarbamol és a carisoprodol elsődleges indikációi akut fájdalmas mozgásszervi megbetegedések. 16 A baklofen és a tizanidin az UMN rendellenességekkel összefüggő spaszticitásra javallt, de fájdalmas izom-csontrendszeri betegségek esetén gyakran alkalmazzák. A diazepam UMN izomgörcsök és helyi fájdalmas mozgásszervi görcs, valamint szorongás esetén javallt. Mivel az izomgörcs valódi hatásmechanizmusa nem ismert, a nyugtató mellékhatásokat gyakran használják az alvás javítására. Az izomlazítókat leginkább akut LBP-hez vagy a CLBP akut exacerbációihoz használják, nem pedig hosszan tartó CLBP-hez.

A CLBP-ben szenvedő betegek, akiknél a leggyakoribb fájdalomcsillapítók javulása várható, azok, akiknek nincsenek ellenjavallataik vagy érzékenységük egy adott gyógyszerrel szemben, és nincsenek olyan krónikus kockázati tényezők, mint pszichológiai diszfunkció, pénzügyi visszatartó tényezők vagy rossz szociális támogatási rendszerek. Tekintettel arra, hogy ezeknek a gyógyszereknek a többségét csak a tünetek kezelésére használják, és nem befolyásolják a lumbosacralis terület strukturális változásait, talán inkább a CLBP akut exacerbációi során alkalmazzák őket, nem pedig folyamatosan. Az ilyen típusú beavatkozáshoz az ideális CLBP-betegnek hajlandónak kell lennie egy aktív beavatkozásra is, például terápiás gyakorlásra, hogy megszólítsa az állapotának lehetséges fizikai hozzájárulóit.

A káros gyógyszerreakciókkal kapcsolatos új adatok világméretű éves felmérése

Neuromuszkuláris

A fasciculáció a szukcinilkolin káros hatása. Egy tanulmány célja az atracurium és a metokarbamol alkalmazásának összehasonlítása volt a szukcinilkolin által kiváltott izomfascikuláció előfordulásának és súlyosságának csökkentése érdekében. A 27 betegből álló atracurium csoport (93,1%) enyhe fasciculációban szenvedett, és 2 (6,9%) mérsékelt fasciculációban szenvedett. A 20 betegből álló metokarbamolcsoport (68,9%) enyhe fasciculációban szenvedett, 5 (17,2%) mérsékelt fasciculációban és 4 (13,9%) súlyos fasciculációban szenvedett. Az atracurium hatékonyabban csökkenti a szukcinilkolin által kiváltott fasciculációk előfordulását és súlyosságát, mint a metokarbamol [4c].

A myofascialis fájdalom farmakológiai kezelése

Julie H. Huang-Lionnet orvos, MBA. Steven P. Cohen MD, a Fájdalomgyógyászat Alapjai (negyedik kiadás), 2018

A csontváz izomlazítói

Hosszú évek alatt számos tanulmány értékelte a különböző vázizomlazítókat izomfájdalommal járó állapotokban (53.4. Táblázat). Három külön randomizált vizsgálat, amelyben a ciklobenzaprint értékelték nyaki és ágyéki gerincizom görcsben szenvedő betegeknél, hatékonyságot mutattak rövid távú követés során. 65–67 E tanulmányok közül kettőben 66,67 ciklobenzaprin volt jobb, mint a diazepam. A metaanalízis áttekintése azt találta, hogy a ciklobenzaprin hatékonyabb, mint a placebo az izomgörcsökhöz kapcsolódó LBP-ben, különösen a kezelés első 4 napjában. 68 Egy nemrégiben végzett randomizált vizsgálat azonban azt találta, hogy a ciklobenzaprin vagy az oxikodon/acetaminofen hozzáadása az akut LBP-ben szenvedő sürgősségi osztályú betegeknél nem javította a funkciót egy héttel a kibocsátás után. 69 Egy másik randomizált, placebo-kontrollos vizsgálat szerint a ciklobenzaprin mind a placebónál, mind a klonazepamnál hatékonyabb volt TMD-s betegeknél. 70 Megjegyzendő, hogy két randomizált, kontrollált vizsgálat, amelyben akut izomgörcsben szenvedő betegeknél értékelték a dózis-választ, azt találták, hogy a ciklobenzaprin napi háromszori 2,5 mg-ja nem volt jobb, mint a placebo, míg a napi háromszor 5 mg háromszor 10 mg-mal egyenértékű volt. nap. 71.

A ciklobenzaprin nyújtott felszabadulású készítményét, amely feltehetően jobban tolerálható, mint az azonnali felszabadulású készítmények, egy randomizált, kettős-vak, két periódusú keresztezett vizsgálatban tesztelték, amely 24 órás dózisintervallumban tartós plazmakoncentrációs szinteket mutatott. A fő mellékhatások közé tartoztak az aluszékonyság (10%), a szájszárazság (58%), a szédülés (19%) és a fejfájás (17%). 72

Egy kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatban, amelyben a carisoprodol-kezelést értékelték TMD-ben, nem találtak különbséget a kezelés és a kontroll csoport között. 73 Egy újabb, sokközpontú, randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos, párhuzamos csoportos vizsgálatban a carisoprodolról kiderült, hogy jelentős fájdalomcsillapítást nyújt azoknál a betegeknél, akiknek a hát alsó részének akut, fájdalmas izomláza van a placebóhoz képest. Egy másik kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálat a meprobamáttal kezelt TMD szubjektív visszajelzésének jelentős javulásáról számolt be, amely a karizoprodol metabolitja. 74.

Két randomizált, kettős-vak vizsgálat akut ágyéki és nyaki paravertebralis izomgörcsben szenvedő betegeknél végzett, és megállapította, hogy a tizanidin hasonló fájdalomcsillapítást nyújtott, mint a diazepam, de a gerinc megnövekedett mobilitásával járt együtt. 75,76 Egy másik, placebo-kontrollos vizsgálat szerint a tizanidin hatékony volt az ágyéki lemez műtétet követő fájdalmas izomgörcsben szenvedő betegeknél. 77 A tizanidin TTH kezelésének hatékonyságát meghatározó vizsgálatok ellentmondásos eredményeket hoztak, néhány 78,79, de nem mindegyik 80 bizonyította a hatékonyságot.

Megalapozott bizonyítékok támasztják alá az intrathecalis baklofen alkalmazását a SCI-vel kapcsolatos spaszticitásban. 81–83. A szklerózis multiplexhez társuló spaszticitás orális szereit illetően számos kontrollált tanulmány kimutatta az orális baklofen előnyeit. A tizanidin esetében a legtöbb, de nem minden vizsgálat bizonyította a hatékonyságot. 84 Az izomlazítók spaszticitáshoz és mozgásszervi megbetegedésekhez való alkalmazásának szisztematikus áttekintésében Chou és mtsai. arra a következtetésre jutott, hogy valódi bizonyíték van arra, hogy a tizanidin és a baklofen egyformán hatékonyak. 85

Alvó bruxizmus

Farmakológiai menedzsment

A farmakológiai kezelést csak rövid távon kell feltüntetni (lásd: 99-5. Háttérmagyarázat). 48

A klinikusok arról számolnak be, hogy a benzodiazepin csoport központilag ható gyógyszerei és az izomrelaxánsok csökkentik a bruxizmussal kapcsolatos motoros aktivitást. Tudomásunk szerint csak a diazepámot és a metokarbamolt tesztelték nyílt tanulmánytervben. 2, 71 A klonazepan a betegek széles korosztályában csökkentette az alvásbruxizmust. 86 Ugyanakkor figyelembe kell venni a függőség kockázatát. Ezeket a gyógyszereket általában lefekvés előtt írják fel, és a betegeket tájékoztatni kell a lehetséges mellékhatásokról (például ha reggel nem vezetnek az esetleges álmosság miatt).

Antidepresszánsokat, például triciklusokat is alkalmaztak az alvási bruxizmus kezelésében, de két kontrollált vizsgálat, amely ambuláns EMG-t használt, nem támasztotta alá az amitriptilin kis adagjának hatékonyságát az alvási bruxizmus kezelésében. 48 Szelektív szerotonin újrafelvétel-gátlók, például fluoxetin, szertralin és citalopram alkalmazása kapcsán beszámoltak összeszorításról vagy őrlésről. 48 Az l-triptofán (szerotonin-prekurzor) alkalmazásának az alvásbruxizmus kezelésében nincsen hatása. Megállapították, hogy a szerotoninnal kapcsolatos súlykontroll-gyógyszer, a fenfluramin (Ponderal) fokozza az őrlést. Ezért óvatosság javasolt a szerotoninnal kapcsolatos gyógyszerek alkalmazása előtt alvási bruxizmusban szenvedő betegeknél.

A dopaminnal kapcsolatos gyógyszerek biztonságos használatáról szóló szakirodalom nem meggyőző. 48 Krónikus antidopaminerg gyógyszer expozícióban szenvedő betegek (pl. A haloperidol, egy dopaminerg antagonista) iatrogén őrlést mutattak, hasonlóan az orális tardív dyskinesiához, és hasonló hatást tapasztaltak az l-dopával (dopaminerg prekurzor) már Parkinson-kórban szenvedő betegeknél. betegség. Egy randomizált kísérleti vizsgálat kimutatta, hogy az akutan beadott l-dopa szerényen csökkentette a bruxizmus aktivitását egyébként egészséges, alvási bruxizmusban szenvedő betegeknél, míg a bromokriptinnek nem volt hatása. 43, 44 Eddig túl kevés vizsgálatot végeztek dopaminerg kezelési módokon (pl. L-dopa), hogy ezeket figyelembe vegyék az alvási bruxizmus hosszú távú kezelésében. Azt is be kell mutatni, hogy egy periodikus lábmozgási szindróma (PLMS) esetéhez hasonlóan (lásd a 90. fejezetet) egy farmakológiai visszapattanás az éjszaka későbbi részében vagy a következő nap folyamán újrakezdeni fogja-e az alvás bruxizmus aktivitását.

Az alvásbruxizmus kezelésének másik farmakológiai lehetősége a béta-adrenerg antagonisták, például propranolol vagy alfa-agonista klonidin alkalmazása. Laboratóriumunkban alvásbruxizmusban szenvedő fiatal betegekkel végzett kontrollált kísérleti vizsgálat, placebo vagy hosszú hatású propranolol alkalmazásával, nem eredményezte az alvás bruxizmus nettó csökkenését. 47 Megállapítottuk, hogy a klonidin 60% -kal csökkentette az alvásbruxizmust, de reggel az alanyok 20% -a súlyos hipotenziót tapasztalt, ami korlátozza a klinikai alkalmazást. 47