Metronidazol

Azonosítás

A metronidazol egy általánosan használt antibiotikum, amely a nitroimidazol antibiotikumok osztályába tartozik. 14 Gyakran használják gyomor-bélrendszeri fertőzések, valamint trichomoniasis és giardiasis, valamint parazita fertőzések amebiasis kezelésére. 4 A metronidazolt több évtizede használják antibiotikumként 15, hozzáadott parazitaellenes tulajdonságokkal, amelyek megkülönböztetik sok más antibakteriális szertől, lehetővé téve a fertőzések sokféle kezelését. Kapszula, tabletta és helyi formában, valamint kúpkészítmények formájában kapható különféle fertőzések kezelésére.

DrugBank Online

Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet

A metronidazol szerkezete (DB00916)

  • Bayer 5360
  • BAYER-5360
  • NSC-50364
  • NSC-69587
  • RP 8823
  • RP-8823

Gyógyszertan

A metronidazol a Trichomonas vaginalis (kivéve a terhesség első trimeszterében) és a beteg szexuális partnerei által okozott megerősített trichomoniasis kezelésére javallt, a bakteriális vaginosis 16, az amebiasis bizonyos típusai és a különböző anaerob fertőzések. 11 A fenti anaerob fertőzések előfordulhatnak a bőrön és a bőr struktúráin, a hason, a szíven, a reproduktív szerveken, a központi idegrendszeren és a légzőrendszeren. Némelyik a véráramban is jelen lehet szeptikémia esetén. A metronidazollal kezelt gyakori fertőzések a Bacteroides fajok, a Clostridium fertőzések és a Fusobacterium fertőzések, valamint a Peptococcus és a Peptostreptococcus fertőzések. 14

Cím nélkül is alkalmazzák a Crohn-betegség és a rosacea kezelésében, megelőző szerként műtét után 5, valamint a Helicobacter pylori fertőzés kezelésében. 7 Koraszülések megelőzésében és parodontális betegségek kezelésében is tanulmányozták. 1,12

  • Tályog, hasi intra
  • Rosaceás pattanások
  • Amebiasis
  • Anaerob fertőzés
  • Bakteremia
  • Bakteriális endocarditis
  • Bakteriális fertőzés a Helicobacter Pylori (H. Pylori) miatt
  • Bakteriális vaginózis (BV)
  • Balantidiasis
  • Véráram fertőzések
  • Csont- és ízületi fertőzések
  • Agyi tályog
  • CNS fertőzés
  • Candidalis Vulvovaginitis
  • Clostridium Difficile fertőzés (CDI)
  • Empyema
  • Endometritis
  • Endomyometritis
  • Arc rosacea
  • Giardiasis
  • Nőgyógyászati ​​fertőzés
  • Fertőzés, Bacteroides
  • Intraabdominális fertőzések
  • Alsó légúti fertőzés
  • Az alsó légúti fertőzés bakteriális
  • Tüdőtályog
  • Agyhártyagyulladás
  • Vegyes hüvelyi fertőzések
  • Parazita fertőzés NOS
  • Parodontitis
  • Bakteriális peritonitis
  • Tüdőgyulladás
  • Műtét utáni fertőzések
  • Pouchitis
  • Septicemia bakteriális anaerob
  • Bőr- és bőr alatti szöveti bakteriális fertőzések
  • Tetanusz
  • Trichomonális hüvelygyulladás
  • Trichomonas hüvelygyulladás
  • Tubo-petefészek tályog
  • Húgycsőgyulladás
  • Vulvovaginitis
  • Tünetmentes trichomoniasis
  • Entamoeba histolytica
  • Májtályog
  • Refrakter sinusitis
  • Bőr- és bőrszerkezeti fertőzések
  • Tüneti Trichomoniasis
Társult terápiák
  • Tünetmentes fertőzések
Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra
Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A metronidazol az amebiasis, a trichomoniasis és a giardiasis kezelését végzi, mind antibakteriális, mind protozoális aktivitást kifejtve. A metronidazol hatékony anaerob bakteriális fertőzések hatékony kezelése. A metronidazol antibakteriális hatást mutatott a kötelező anaerobok többségével szemben, azonban in vitro vizsgálatok során nem mutatott szignifikáns hatást fakultatív anaerobokkal vagy kötelező aerobokkal szemben. 14 A metronidazol anaerob organizmusok általi nitrocsoportos redukciója valószínűleg felelős a gyógyszer antimikrobiális citotoxikus hatásáért, ami DNS-szál károsodást okoz a mikrobákban. 5,7

Megjegyzés a görcsökről, a neuropátiáról és a karcinogenezisről

Fontos tisztában lenni a perifériás neuropathia és a metronidazollal összefüggő görcsök kockázatával, különösen nagyobb dózisok esetén. Ha görcsök vagy végtag zsibbadása jelentkezik, azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését. 14 A metronidazolról kiderült, hogy rákkeltő egerekben és patkányokban. Ennek a hatásnak a jelentősége emberben nem ismert. A metronidazolt csak klinikailag szükséges és csak jóváhagyott javallatai esetén szabad beadni. 17.

A cselekvés mechanizmusa

A metronidazol pontos hatásmechanizmusát nem sikerült teljesen megállapítani, azonban lehetséges, hogy a metronidazol redukciójában egy köztitermék, amelyet csak anaerob baktériumok és protozoonok hoznak létre, megköti a dezoxiribonukleinsavat és az organizmusok elektronszállító fehérjéit, blokkolva a nukleinsavat szintézis. A beadás után a metronidazol passzív diffúzióval jut be a sejtekbe. Ezt követően a ferredoxin vagy a flavodoxin nitrocsoportját nitrocsoportokká redukálja. Az anaerob vagy mikroaerofil mikroorganizmusok elektrontranszport-részeinek redoxpotenciálja a metronidazolt szelektívvé teszi ezekre az organizmusokra, amelyek a nitrocsoport csökkenését okozzák, és toxikus metabolitok képződéséhez vezetnek. Ide tartozik az N- (2-hidroxi-etil) -oxaminsav és az acetamid, amelyek károsíthatják a replikáló szervezetek DNS-ét. 5.

1,5 g-os dózis intravénás infúziója után a csúcskoncentráció 1 órán belül elért, és a csúcsszint 30-40 mg/l volt. Amikor intravénásan, napi háromszor 500 mg-os többszörös adagolási rendet alkalmazva intravénásan adják be az egyensúlyi koncentrációt, körülbelül 3 napon belül elértük az egyensúlyi állapotot, és a csúcskoncentrációt 26 mg/l-nél mértük. 16 Ha orálisan, tabletta formájában adják be, a metronidazol teljesen felszívódik, a biohasznosulása meghaladja a 90% -ot. Az egyik forrás azt jelzi, hogy a Cmax 500 mg metronidazol egyszeri orális dózisa után 8 és 13 mg/l között van, a Tmax 25 perc és 4 óra között van. A metronidazol 500 mg-os orális egyszeri adagját követő AUC 122 ± 10,3 mg/l • h volt. 7

Megjegyzés a helyi készítmények felszívódásáról

A metronidazol 1% -os metronidazol krém helyi alkalmazása után jelentéktelen perkután felszívódása következik be. Egészséges önkéntesek egy 100 mg-os adag 14C-jelölt metronidazol 2% -os krémet alkalmaztak a töretlen bőrre. 12 óra elteltével a metronidazolt nem mutatták ki a plazmában. A beadott metronidazol körülbelül 0,1–1% -át mértük a vizeletben és a székletben. 16.

Az eloszlás mennyisége

A metronidazol széles körben elterjedt a testben 5 és különböző testnedvekben. Ide tartozik az epe, a nyál, az anyatej, a cerebrospinalis folyadék és a méhlepény. A metronidazol egyensúlyi állapotú térfogat-eloszlása ​​felnőtteknél 0,51 és 1,1 l/kg között mozog. Különböző szövetekben, például a központi idegrendszerben éri el a plazmakoncentrációk 60–100% -át, azonban a placenta szövetében nem mérik magas koncentrációban. 7

A metronidazol kevesebb, mint 20% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. 7,16

A metronidazol a máj metabolizmusán hidroxilezés, oxidáció és glükuronidáció útján megy keresztül. A metronidazol metabolizmusa 5 metabolitot eredményez. A hidroxi-metabolit, az 1- (2-hidroxi-etil) -2-hidroxi-metil-5-nitroimidazol, a fő aktív metabolit. 7,13 Változatlan metronidazol található a plazmában, kis mennyiségű 2- hidroxi-metil-metabolitjával együtt. A metronidazol több metabolitja megtalálható a vizeletben. Elsősorban az oldallánc oxidációjának termékei a glükuronid konjugáció mellett. A vizeletben talált dózisnak csak 20% -át teszi ki változatlan metronidazol. A metronidazol két fő oxidatív metabolitja a hidroxi- és az ecetsav-metabolit. 6,9

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

A metronidazol és metabolitjai 60-80% -ban ürülnek a vizelettel, 6-15% pedig a széklettel. 7,14

A metronidazol eliminációs felezési ideje egészséges egyéneknél 500 mg IV egyszeri adag után 7,3 ± 1,0. Egy másik forrás azt jelzi, hogy a metronidazol eliminációs felezési ideje 6-10 óra. 7

Májkárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet az adag módosítására, mivel ezeknél a betegeknél a clearance csökkent. A metronidazol clearance-ét a vesékben 10 ml/perc/1,73 m2-re becsülik. A teljes szérum clearance körülbelül 2,1-6,4 L/h/kg. 7

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A metronidazol orális LD50 értéke patkányokban 5000 mg/kg 16

A túladagolással eltúlzott mellékhatások közé tartozik a perifériás neuropathia, a központi idegrendszeri toxicitás, görcsrohamok, diszulfiram-szerű hatás (ha alkohollal kombinálják) sötét vizelet, fémes íz a szájban, hányinger, epigasztrikus diszkomfort és szédülés neutropeniáig. 10,16 A metronidazol túladagolásának nincs specifikus ellenszere. Tüneti és támogató kezelést kell alkalmazni az aktív szén beadása mellett, hogy az abszorbeálatlan gyógyszert eltávolítsák a gyomor-bél traktusból. A fenti intézkedéseken kívül a metronidazol túladagolásának kezelésével kapcsolatos naprakész információkért vegye fel a kapcsolatot a helyi méregellenőrző központtal. 16.

Az érintett szervezetek

  • Baktériumok és protozoonok
  • Helicobacter pylori
  • Peptoclostridium difficile
Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">

Interakciók

  • Jóváhagyott
  • Állatorvos jóváhagyta
  • Nutraceutical
  • Tiltott
  • Visszavont
  • Vizsgálati
  • Kísérleti
  • Minden drog

A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.

Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.

Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.

Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.

Termékek

ÖsszetevőUNIICASInChI kulcs
Metronidazol-hidroklorid76JC1633UF69198-10-3FPTPAIQTXYFGJC-UHFFFAOYSA-N
Termék képek

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.

Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.

Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.