Metronidazol
Azonosítás
A metronidazol egy általánosan használt antibiotikum, amely a nitroimidazol antibiotikumok osztályába tartozik. 14 Gyakran használják gyomor-bélrendszeri fertőzések, valamint trichomoniasis és giardiasis, valamint parazita fertőzések amebiasis kezelésére. 4 A metronidazolt több évtizede használják antibiotikumként 15, hozzáadott parazitaellenes tulajdonságokkal, amelyek megkülönböztetik sok más antibakteriális szertől, lehetővé téve a fertőzések sokféle kezelését. Kapszula, tabletta és helyi formában, valamint kúpkészítmények formájában kapható különféle fertőzések kezelésére.
Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet
A metronidazol szerkezete (DB00916)
- Bayer 5360
- BAYER-5360
- NSC-50364
- NSC-69587
- RP 8823
- RP-8823
Gyógyszertan
A metronidazol a Trichomonas vaginalis (kivéve a terhesség első trimeszterében) és a beteg szexuális partnerei által okozott megerősített trichomoniasis kezelésére javallt, a bakteriális vaginosis 16, az amebiasis bizonyos típusai és a különböző anaerob fertőzések. 11 A fenti anaerob fertőzések előfordulhatnak a bőrön és a bőr struktúráin, a hason, a szíven, a reproduktív szerveken, a központi idegrendszeren és a légzőrendszeren. Némelyik a véráramban is jelen lehet szeptikémia esetén. A metronidazollal kezelt gyakori fertőzések a Bacteroides fajok, a Clostridium fertőzések és a Fusobacterium fertőzések, valamint a Peptococcus és a Peptostreptococcus fertőzések. 14
Cím nélkül is alkalmazzák a Crohn-betegség és a rosacea kezelésében, megelőző szerként műtét után 5, valamint a Helicobacter pylori fertőzés kezelésében. 7 Koraszülések megelőzésében és parodontális betegségek kezelésében is tanulmányozták. 1,12
- Tályog, hasi intra
- Rosaceás pattanások
- Amebiasis
- Anaerob fertőzés
- Bakteremia
- Bakteriális endocarditis
- Bakteriális fertőzés a Helicobacter Pylori (H. Pylori) miatt
- Bakteriális vaginózis (BV)
- Balantidiasis
- Véráram fertőzések
- Csont- és ízületi fertőzések
- Agyi tályog
- CNS fertőzés
- Candidalis Vulvovaginitis
- Clostridium Difficile fertőzés (CDI)
- Empyema
- Endometritis
- Endomyometritis
- Arc rosacea
- Giardiasis
- Nőgyógyászati fertőzés
- Fertőzés, Bacteroides
- Intraabdominális fertőzések
- Alsó légúti fertőzés
- Az alsó légúti fertőzés bakteriális
- Tüdőtályog
- Agyhártyagyulladás
- Vegyes hüvelyi fertőzések
- Parazita fertőzés NOS
- Parodontitis
- Bakteriális peritonitis
- Tüdőgyulladás
- Műtét utáni fertőzések
- Pouchitis
- Septicemia bakteriális anaerob
- Bőr- és bőr alatti szöveti bakteriális fertőzések
- Tetanusz
- Trichomonális hüvelygyulladás
- Trichomonas hüvelygyulladás
- Tubo-petefészek tályog
- Húgycsőgyulladás
- Vulvovaginitis
- Tünetmentes trichomoniasis
- Entamoeba histolytica
- Májtályog
- Refrakter sinusitis
- Bőr- és bőrszerkezeti fertőzések
- Tüneti Trichomoniasis
- Tünetmentes fertőzések
Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.
A metronidazol az amebiasis, a trichomoniasis és a giardiasis kezelését végzi, mind antibakteriális, mind protozoális aktivitást kifejtve. A metronidazol hatékony anaerob bakteriális fertőzések hatékony kezelése. A metronidazol antibakteriális hatást mutatott a kötelező anaerobok többségével szemben, azonban in vitro vizsgálatok során nem mutatott szignifikáns hatást fakultatív anaerobokkal vagy kötelező aerobokkal szemben. 14 A metronidazol anaerob organizmusok általi nitrocsoportos redukciója valószínűleg felelős a gyógyszer antimikrobiális citotoxikus hatásáért, ami DNS-szál károsodást okoz a mikrobákban. 5,7
Megjegyzés a görcsökről, a neuropátiáról és a karcinogenezisről
Fontos tisztában lenni a perifériás neuropathia és a metronidazollal összefüggő görcsök kockázatával, különösen nagyobb dózisok esetén. Ha görcsök vagy végtag zsibbadása jelentkezik, azonnal hagyja abba a gyógyszer szedését. 14 A metronidazolról kiderült, hogy rákkeltő egerekben és patkányokban. Ennek a hatásnak a jelentősége emberben nem ismert. A metronidazolt csak klinikailag szükséges és csak jóváhagyott javallatai esetén szabad beadni. 17.
A cselekvés mechanizmusa
A metronidazol pontos hatásmechanizmusát nem sikerült teljesen megállapítani, azonban lehetséges, hogy a metronidazol redukciójában egy köztitermék, amelyet csak anaerob baktériumok és protozoonok hoznak létre, megköti a dezoxiribonukleinsavat és az organizmusok elektronszállító fehérjéit, blokkolva a nukleinsavat szintézis. A beadás után a metronidazol passzív diffúzióval jut be a sejtekbe. Ezt követően a ferredoxin vagy a flavodoxin nitrocsoportját nitrocsoportokká redukálja. Az anaerob vagy mikroaerofil mikroorganizmusok elektrontranszport-részeinek redoxpotenciálja a metronidazolt szelektívvé teszi ezekre az organizmusokra, amelyek a nitrocsoport csökkenését okozzák, és toxikus metabolitok képződéséhez vezetnek. Ide tartozik az N- (2-hidroxi-etil) -oxaminsav és az acetamid, amelyek károsíthatják a replikáló szervezetek DNS-ét. 5.
1,5 g-os dózis intravénás infúziója után a csúcskoncentráció 1 órán belül elért, és a csúcsszint 30-40 mg/l volt. Amikor intravénásan, napi háromszor 500 mg-os többszörös adagolási rendet alkalmazva intravénásan adják be az egyensúlyi koncentrációt, körülbelül 3 napon belül elértük az egyensúlyi állapotot, és a csúcskoncentrációt 26 mg/l-nél mértük. 16 Ha orálisan, tabletta formájában adják be, a metronidazol teljesen felszívódik, a biohasznosulása meghaladja a 90% -ot. Az egyik forrás azt jelzi, hogy a Cmax 500 mg metronidazol egyszeri orális dózisa után 8 és 13 mg/l között van, a Tmax 25 perc és 4 óra között van. A metronidazol 500 mg-os orális egyszeri adagját követő AUC 122 ± 10,3 mg/l • h volt. 7
Megjegyzés a helyi készítmények felszívódásáról
A metronidazol 1% -os metronidazol krém helyi alkalmazása után jelentéktelen perkután felszívódása következik be. Egészséges önkéntesek egy 100 mg-os adag 14C-jelölt metronidazol 2% -os krémet alkalmaztak a töretlen bőrre. 12 óra elteltével a metronidazolt nem mutatták ki a plazmában. A beadott metronidazol körülbelül 0,1–1% -át mértük a vizeletben és a székletben. 16.
Az eloszlás mennyisége
A metronidazol széles körben elterjedt a testben 5 és különböző testnedvekben. Ide tartozik az epe, a nyál, az anyatej, a cerebrospinalis folyadék és a méhlepény. A metronidazol egyensúlyi állapotú térfogat-eloszlása felnőtteknél 0,51 és 1,1 l/kg között mozog. Különböző szövetekben, például a központi idegrendszerben éri el a plazmakoncentrációk 60–100% -át, azonban a placenta szövetében nem mérik magas koncentrációban. 7
A metronidazol kevesebb, mint 20% -ban kötődik a plazmafehérjékhez. 7,16
A metronidazol a máj metabolizmusán hidroxilezés, oxidáció és glükuronidáció útján megy keresztül. A metronidazol metabolizmusa 5 metabolitot eredményez. A hidroxi-metabolit, az 1- (2-hidroxi-etil) -2-hidroxi-metil-5-nitroimidazol, a fő aktív metabolit. 7,13 Változatlan metronidazol található a plazmában, kis mennyiségű 2- hidroxi-metil-metabolitjával együtt. A metronidazol több metabolitja megtalálható a vizeletben. Elsősorban az oldallánc oxidációjának termékei a glükuronid konjugáció mellett. A vizeletben talált dózisnak csak 20% -át teszi ki változatlan metronidazol. A metronidazol két fő oxidatív metabolitja a hidroxi- és az ecetsav-metabolit. 6,9
Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez
A metronidazol és metabolitjai 60-80% -ban ürülnek a vizelettel, 6-15% pedig a széklettel. 7,14
A metronidazol eliminációs felezési ideje egészséges egyéneknél 500 mg IV egyszeri adag után 7,3 ± 1,0. Egy másik forrás azt jelzi, hogy a metronidazol eliminációs felezési ideje 6-10 óra. 7
Májkárosodásban szenvedő betegeknél szükség lehet az adag módosítására, mivel ezeknél a betegeknél a clearance csökkent. A metronidazol clearance-ét a vesékben 10 ml/perc/1,73 m2-re becsülik. A teljes szérum clearance körülbelül 2,1-6,4 L/h/kg. 7
Ismerje meg a káros káros hatások adatait.
A metronidazol orális LD50 értéke patkányokban 5000 mg/kg 16
A túladagolással eltúlzott mellékhatások közé tartozik a perifériás neuropathia, a központi idegrendszeri toxicitás, görcsrohamok, diszulfiram-szerű hatás (ha alkohollal kombinálják) sötét vizelet, fémes íz a szájban, hányinger, epigasztrikus diszkomfort és szédülés neutropeniáig. 10,16 A metronidazol túladagolásának nincs specifikus ellenszere. Tüneti és támogató kezelést kell alkalmazni az aktív szén beadása mellett, hogy az abszorbeálatlan gyógyszert eltávolítsák a gyomor-bél traktusból. A fenti intézkedéseken kívül a metronidazol túladagolásának kezelésével kapcsolatos naprakész információkért vegye fel a kapcsolatot a helyi méregellenőrző központtal. 16.
Az érintett szervezetek
- Baktériumok és protozoonok
- Helicobacter pylori
- Peptoclostridium difficile
Interakciók
- Jóváhagyott
- Állatorvos jóváhagyta
- Nutraceutical
- Tiltott
- Visszavont
- Vizsgálati
- Kísérleti
- Minden drog
A hatásmechanizmus és az egyes gyógyszerkölcsönhatások sajátos tulajdonságainak kiterjesztett leírása.
Súlyossági besorolás az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra, a kicsitől a nagyig.
Az egyes gyógyszerkölcsönhatásokat alátámasztó bizonyítékok megítélése.
Hatáskategória az egyes gyógyszerkölcsönhatásokra. Tudja meg, hogy ez az interakció hogyan befolyásolja az érintett kábítószert.
Termékek
Metronidazol-hidroklorid | 76JC1633UF | 69198-10-3 | FPTPAIQTXYFGJC-UHFFFAOYSA-N |
Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.
Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.
Egyedi azonosító, amelyet az FDA adott ki, amikor egy terméket jóváhagyásra a címkéző elé terjeszt.
Kormány által elismert azonosító, amely egyedileg azonosítja a terméket a szabályozási piacán.
- Szalicilsav DrugBank Online
- Mitotane DrugBank Online
- Csomagolási beavatkozások a halak alacsony hőmérsékleten történő tartósításában - áttekintés - MedCrave online
- Skype dietetikus táplálkozási tanácsadó Egyesült Királyság - Shem H Allanson, BSc RD, Online regisztrált dietetikus; Klinikai
- Normális vércukorszint - Diabetes Online