OTC kiegészítők a magas koleszterinszint kezeléséhez

Emily M. Ambizas, PharmD, MPH, CGP
Klinikai docens
Szent János Egyetem
Gyógyszerészeti és Egészségtudományi Főiskola
Queens, New York
Klinikai szakember, rítussegítő gyógyszertár
Whitestone, New York

US Pharm. 2017; 42 (2): 8-11.

A szív- és érrendszeri betegségek továbbra is a halálozás és morbiditás vezető okai az Egyesült Államokban, a koszorúér-betegség (CAD) az első számú halálok. 1 A dislipidémia jelentős mértékben hozzájárul a CAD és az érelmeszesedés egyéb formáinak kialakulásához; a magas összkoleszterinszinttel (≥240 mg/dl) rendelkező személyek körülbelül kétszerese a szívbetegség kockázatának. Az Egyesült Államokban körülbelül 100 millió felnőtt összkoleszterinszintje meghaladja a 200 mg/dl (magas a határ), és csaknem 74 millió embernél magas az alacsony sűrűségű lipoprotein-koleszterin (LDL-C) szintje. 2,3 A 20 évesnél idősebb felnőttek koleszterinszintjét legalább 5 évente egyszer meg kell mérni. 2

Kezelési irányelvek

Számos farmakológiai terápia létezik a diszlipidémia kezelésére, ideértve a HMG-CoA reduktáz inhibitorokat vagy a sztatinokat, a koleszterin abszorpció gátlóit, a niacint, az epesav megkötő anyagokat, a fibrátokat és az omega-3 zsírsavakat; a sztatinok azonban a kezelés fő alappillérei. 2013-ban az American College of Cardiology (ACC) és az American Heart Association (AHA) irányelveket adott ki a vér koleszterinszintjének kezelésére. 4 A jelenlegi iránymutatások ahelyett, hogy specifikus koleszterin célokat adnának meg, négy különböző csoportban a statin kezelés intenzitására összpontosítanak (ASZTAL 1). Ez a kezelésváltozás potenciálisan 12,8 millióval növelheti a sztatin szedésére alkalmas felnőttek számát. 5 Az Országos Lipid Szövetség 2014-ben kiadott ajánlásai nem nagy sűrűségű lipoprotein-koleszterin (nem HDL-C) célokat határoznak meg, de az ACC/AHA irányelvekhez hasonlóan a kezelés is a sztatinokra összpontosít, mint elsődleges választott szer. 6.

Ennek ellenére a kezelésre alkalmas felnőttek csaknem fele nem szed koleszterinszint-csökkentő gyógyszereket. 7 Ennek számos oka lehet, ideértve a költségeket, a szív- és érrendszeri kockázatokra való érzékenységet, valamint a biztonsággal és a káros hatásokkal kapcsolatos aggodalmakat. 8,9

OTC kiegészítők

E betegek egy része alternatív módszereket keres a koleszterinszint csökkentésére és a szív- és érrendszeri betegségek kockázatának csökkentésére. Az Egyesült Államokban a felnőttek körülbelül 34% -a valamilyen kiegészítő és alternatív gyógyszert (CAM) használ. 10 A koleszterint a 10 leggyakoribb feltétel egyike tartalmazza, amelyek esetén a felnőttek CAM-ot alkalmaznak. 11 A halolaj és a fokhagyma, a magas koleszterinszint csökkentésére általánosan használt két kiegészítő, a 10 leggyakrabban használt természetes termék közé tartoztak. 10 A gyógyszerészek ideális helyzetben vannak ahhoz, hogy a betegeket megismerjék az OTC-termékek használatáról a magas koleszterinszint kezelésére. Segíthetnek a betegeknek megalapozott döntések meghozatalában a rendelkezésre álló adatok alapján. Az alábbiakban a diszlipidémia kezelésében alkalmazott népszerűbb OTC szereket tárgyaljuk.

Fokhagyma: A fokhagymát évezredek óta használják gyógyszerként. Manapság sokan használják a fokhagymát állítólagos kardiovaszkuláris előnyei miatt, például csökkentik a vérnyomást és a koleszterint. A fokhagyma az alliin aminosavat tartalmazza. Összetörve az alliin allicinné alakul, amely anyag gátolja a koleszterin szintézist; a klinikai vizsgálatok azonban következetlen eredményeket mutattak. 12-15 A vizsgálatok összesített elemzéseiben kimutatták, hogy a fokhagyma javítja a triglicerid és az összkoleszterin szintet, de nem volt hatással az LDL-C-re vagy a HDL-C-re. 13,15 Azonban egy nemrégiben készült metaanalízis megállapította, hogy a fokhagyma jótékony hatással van a teljes szérum koleszterinszintre és az LDL-C szintre, mindegyik 17 ± 6 mg/dl-rel és 9 ± 6 mg/dL-rel csökken. 12 Ez a hatás akkor volt megfigyelhető, ha a fokhagymát legalább 2 hónapig szedték. Az adatok arra utalnak, hogy a fokhagyma koleszterinre gyakorolt előnyei rövid távúak lehetnek, 6 hónap után sem mutatnak jelentős előnyöket. 16,17

A fokhagyma számos káros hatással és gyógyszerkölcsönhatással jár. A leggyakoribb káros hatások közé tartozik a rossz lehelet és a testszag, a gyomorrontás és a gyomorégés. A fokhagyma antiagregatív hatású, és növelheti a beteg vérzésének kockázatát. Az antikoagulánsokat és antiagregánsokat szedő betegeket figyelmeztetni kell erre a lehetséges kockázatra. 12-17

Niacin (B3-vitamin): A niacin az egyik leghatékonyabb szer a HDL-C szint emelésére; csaknem 35% -kal emelheti a HDL-C-t. A niacin emellett az LDL-C-szintet akár 25% -kal, a triglicerideket pedig 20-50% -kal csökkenti. 18,19 Ez a hatás dózisfüggő, napi 1–4 g-ot igényel. Különféle niacin-termékek állnak rendelkezésre: azonnali felszabadulású, hosszú hatású (nyújtott, szabályozott vagy időzített felszabadulású) és meghosszabbított. Az első két termék OTC-ben kapható, míg a kiterjesztett kibocsátású termékekhez recept szükséges. Van még egy nem öblítő készítmény is OTC; a hatóanyag azonban nem niacin, hanem inozit-hexaniacinát, amely lipidcsökkentő szerként hatástalannak bizonyult. 20 A nikotin-amid (niacinamid) nem alkalmazható a niacin helyett, mert nem csökkenti hatékonyan a koleszterin- vagy trigliceridszintet.

A niacin számos mellékhatással jár. Hiperglikémiát okozhat, és ronthatja az A1C-kontrollt, de ezek a növekedések gyakran klinikailag jelentéktelenek vagy könnyen kezelhetők. 20 A napi 2000 mg-os dózisokat jól tolerálták cukorbetegeknél, az éhomi plazma glükózszintje alig emelkedett. 18,21 Egyéb jelentett mellékhatások a hiperurikémia, hányinger, hányás, hasmenés és hipotenzió. Hepatotoxicitás és kipirulás is társul alkalmazásához, de ezek a hatások a készítménytől függenek. Az OTC hosszú hatású készítményeket soha nem szabad javasolni, mert ezek hepatotoxicitással társulnak, amelyet kóros májenzimek és súlyos esetekben sárgaság jeleznek. 18.

A niacin által kiváltott öblítés a fő akadály a használatban; ez a hatás korlátozza a niacin alkalmazását és a terápiás adagolás elérését. A legtöbb betegnél kipirulás jelentkezik, amely a terápia kezdetekor gyakran intenzívebb, de a folyamatos használat mellett általában enyhül. Az azonnali felszabadulású niacint szedő betegeknek meg kell mondani, hogy fokozatosan növeljék az adagot, vegyék be étkezés közben, és előkezeljék aszpirinnel, hogy minimalizálják a kipirulás előfordulását. 21

Omega-3 zsírsavak/halolajok: Az omega-3 zsírsavak a leggyakrabban használt természetes termékek a felnőttek körében, a fogyasztás csaknem tízszeresére nőtt az elmúlt évtizedben. A 10,22 omega-3 zsírsav közé tartozik az alfa-linolénsav (ALA), az eikozapentaénsav (EPA) és a dokozahexaénsav (DHA). Az omega-3 zsírsavak legtöbbet vizsgált formája az EPA és a DHA. Kimutatták, hogy hatékonyak a szérum trigliceridszintek akár 50% -os csökkentésében; azonban a DHA emelheti az LDL-C és a HDL-C szintjét. 23

Jelenleg több mint 400 OTC terméket forgalmaznak omega-3 halolaj étrend-kiegészítőként. 24 Ezek a termékek nemcsak EPA-t és DHA-t tartalmaznak, de tartalmazhatnak telített zsírokat, zsírban oldódó vitaminokat és koleszterint is. 25 A halolaj-kiegészítők EPA- és DHA-koncentrációja változó, 20% és> 80% között mozog. Az AHA napi 2–4 g EPA-t és DHA-t ajánl a trigliceridek csökkentésére; ha a betegek több mint 3 g-ot igényelnek, orvos felügyelete alatt kell lenniük. Átlagosan a betegeknek napi 11,2 adagot (1–3 kapszula adagonként) kell bevenniük, hogy elérjék ezt a magasabb ajánlott adagot. 23 Sok betegnél nehézségekbe ütközik ez a nagy pirulaterhelés; beszélniük kell egészségügyi szolgáltatóikkal a vényköteles omega-3 termékről.

Összességében ezek a termékek általában jól tolerálhatók. A leggyakoribb káros hatások közé tartozik a gyomorpanaszok, hasmenés és reflux. Sok beteg panaszkodik a „halas” ízre, különösen akkor, ha nagyobb adagokat szed. Ennek csökkentését elősegítheti, ha bélben oldódó bevonattal ellátott készítményeket szednek, vagy a kapszulákat lefagyasztják. Az omega-3 kiegészítők használatával járó másik hatás a túlzott vérzés. Az antikoagulánsokat vagy thrombocyta-gátló szereket használó betegeknek óvatosan kell használniuk az omega-3 zsírsavakat. 21-25

Vörös élesztő rizs (RYR): A RYR-t élesztő tenyésztésével állítják elő, Monascus purpureus, fehér rizsen. A kínai kultúra ezt az anyagot élelmiszer-tartósítószerként és ételfestékként, valamint rizsbor készítéséhez használta. 27 Ez az erjesztett termék az úgynevezett vegyületek csoportját tartalmazza monakolinok, a koleszterinszintézist gátló anyagok a HMG-CoA reduktáz révén. Az egyik előállított monakolin, a monakolin K az FDA által jóváhagyott lovastatin gyógyszer analógja. A klinikai vizsgálatok az összkoleszterin, az LDL-C és a trigliceridek jelentős csökkenését és a HDL-C növekedését mutatták. 19,20,27,28 Az FDA azonban megállapította, hogy semmilyen olyan termék, amely több mint nyomnyi mennyiségű monakolin K-t tartalmaz, nem értékesíthető legálisan étrend-kiegészítőként. 29.

Sok olyan OTC készítmény van, amely RYR-t tartalmaz; nem ismert, hogy ezeknek a szereknek van-e koleszterinszint-csökkentő hatása. Annak elkerülése érdekében, hogy gyógyszernek tekintsék, a gyártók nem közlik termékeikben a monakolin mennyiségét, ha van ilyen. További gond, hogy a gyártók között nincs szabványosítás. Ha a terméket helytelenül erjesztik, citrinin képződik, amely toxikus melléktermék nefrotoxikus. A tanulmányok különféle RYR termékeket elemeztek, és nagy változékonyságot mutattak ki a monakolin és a citrinin tartalmában. 27,28,30 Egyes termékek, ha a napi ajánlott adagnak megfelelően fogyasztják, a lovasztatin 20,5 mg-nak megfelelő mennyiséget biztosítanának. 27 Ez aggodalomra adhat okot, különösen akkor, ha a betegek már sztatint vagy olyan gyógyszereket szednek, amelyek potenciálisan növelhetik az izmokkal kapcsolatos mellékhatások kockázatát. Ezeket a termékeket nem szabad addig ajánlani, amíg az FDA fokozott felügyeletet nem hajt végre, és a termékek szabványosítását nem hajtják végre a hatóanyag-tartalom egyenértékűségének és a káros melléktermékek korlátozásának biztosítása érdekében.

Oldható rost: Az oldható rostok, például a zab, a pyllium, a pektin és a guargumi használata az összes koleszterin és az LDL-C szintjének csökkentésével jár. A psyllium héj rostja az egyik leghatékonyabb oldható rostnak tűnik, a legkevésbé káros hatásokkal. Napi 7–10 g psyllium fogyasztása azt mutatta, hogy az összkoleszterinszint 4–15% -kal, az LDL-C szint pedig 6–18% -kal csökkent. 31,32 Bár a legtöbb egyénnél nagyobb csökkentésre lesz szükség, mint amit a rostmonoterápia nyújt, valószínűleg az a legjobb, ha más terápiákkal kombinálva alkalmazzák.

A napi étrendi rostbevitel ajánlott mennyisége 25-38 g naponta; az emberek többsége ennek az összegnek csak a felét fogyasztja. 33,34 A magas rosttartalmú ételek közé tartoznak a teljes kiőrlésű gabonafélék, a zab, a gyümölcsök és a zöldségek. A rost-kiegészítők hasznosak lehetnek azoknak a betegeknek, akiknek nehézségeik vannak e napi cél elérésével. A gyógyszerészeknek biztosítaniuk kell, hogy oldható viszkózus, gélképző rostot (psyllium) tartalmazó rost-kiegészítőket javasoljanak, bár vannak olyan adatok, amelyek arra utalnak, hogy az inulin hasznos lehet a koleszterinszint csökkentésében. 35,36

A rostkiegészítőkkel járó káros hatások közé tartozik a gyomor-bélrendszeri zavar, puffadás, hasmenés, székrekedés és puffadás. A rostot fokozatosan növelni kell, és bő vízzel kell bevenni. Azt is meg kell mondani a betegeknek, hogy a lehetséges gyógyszerkölcsönhatások elkerülése érdekében legalább 2 órával különítsék el a rost-kiegészítőket az egyéb gyógyszerektől. 36

Következtetés

A diszlipidémia olyan elterjedt állapot, amely több mint 100 millió beteget érint, és amely több mint kétszeresére növelheti az embernek a szív- és érrendszeri betegségek kialakulásának kockázatát. 1,2 Emiatt sok ember alternatív módszereket keres a koleszterinszint csökkentésére. A gyógyszerészek létfontosságú szerepet játszhatnak ebben a folyamatban azáltal, hogy oktatják a betegeket és segítenek nekik megalapozott döntéseket hozni a különféle elérhető kiegészítők használatával kapcsolatban.

A klinikai bizonyítékokkal és irányelvekkel alátámasztott kiegészítők közé tartoznak az azonnali felszabadulású niacin, az omega-3 zsírsavak és az oldható rostok. A gyógyszerészeknek azonban szem előtt kell tartaniuk, hogy ezeket a termékeket az FDA nem szabályozza, és következetlenségek lehetnek a különböző gyártók és a gyártási tételek között. A gyógyszerészeknek a hatékonyság hiánya vagy a dokumentált káros hatások miatt kerülniük kell a fokhagyma, az RYR, a nyújtott felszabadulású niacin, az öblítés nélküli niacin és a niacinamid ajánlását is. Nagy hangsúlyt kell fektetni a terápiás életmódváltással járó előnyökre, például az egészséges testsúly fenntartására, az alacsony zsír-, koleszterin- és rosttartalmú étrend fogyasztására, valamint a rendszeres testmozgásra. Emlékeztetni kell a betegeket arra is, hogy tájékoztassák egészségügyi szolgáltatóikat az esetlegesen alkalmazott kiegészítőkről.

BETEGEK TÁJÉKOZTATÁSA

Mi a koleszterin?

A koleszterin egy olyan anyag, amelyre a testének egészségesnek kell maradnia. Két forrásból származik: magunk a testünk és az elfogyasztott élelmiszerek, például hús, baromfi és tejtermékek. A túl sok koleszterin növelheti a szívbetegségek kockázatát.

Mi a különbség a „jó” és a „rossz” koleszterin között?

„Rossz” koleszterin, más néven alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL), felépül az artériák belső falain, keskenyebbé téve őket. Ez lelassítja a véráramlást. Ha ez a lepedék felhalmozódik, akkor létrejön egy alvadék, amely teljesen blokkolhatja a vér áramlását, ami szívrohamot okozhat.

„Jó” koleszterin, más néven nagy sűrűségű lipoprotein (HDL), segít megvédeni minket a szívrohamoktól és agyvérzésektől. Ez a típus a rossz koleszterint elvezeti az artériáktól.

Mik a „normál” koleszterin számok?

Minden 20 éves és idősebb ember koleszterinszintjét legalább 5 évente ellenőrizni kell. A vérvizsgálatot 9–12 órás éhgyomorra kell elvégezni.