Phentermine

Azonosítás

A fentermin egy szimpatomimetikus amin anorektikus szer, amelyet 1959-ben hízás elleni kombinációs gyógyszer részeként vezettek be. 1,2 Kémiailag rokon az amfetaminnal, és atipikus amfetaminnak nevezik. 4 A fenterminnel kapcsolatban nem jelentettek olyan addiktív potenciált, amely lehetővé tenné, hogy ezt a szert a IV. Jegyzékben szereplő gyógyszerek közé sorolják (alacsony visszaélési potenciál). 3

A fentermint 1959-ben engedélyezték az FDA rövid távú testsúly-szabályozására, és 1960-ban széles körben elterjedt. Ezt a kezdeti terméket, amelyet fentermin fenfluramin és dexfenfluramin kombinációjával állítottak elő, abbahagyták, miután a fogyasztók közel 30% -ában több rendellenes szelepet találtak. . 6,8 A későbbiekben a fentermint önmagában és topiramáttal kombinálva 2012-ben hagyták jóvá új alternatívaként, amely a kívánt hatás eléréséhez alacsonyabb phentermin-dózist igényelt. 5.

Típus Kis molekula csoportok jóváhagyva, tiltott szerkezet

A fentermin szerkezete (DB00191)

Gyógyszertan

A phentermine önmagában vagy topiramáttal kombinálva rövid távú kiegészítésként, amely nem telik el néhány hétig, testtömeg-csökkentési rendben, testedzésen, viselkedésmódosításokon és kalóriakorlátozáson alapul az exogén elhízás kezelésében olyan betegeknél, akiknél kezdeti testtömeg-index (BMI) 30 kg/m2-nél nagyobb vagy 27 kg/m2-nél nagyobb más kockázati tényezők jelenlétében, például a kontroller magas vérnyomása, a cukorbetegség vagy a hiperlipidémia. Címke

Az exogén elhízást akkor vesszük figyelembe, ha a túlsúlyt több élelmiszer fogyasztása okozza, mint amennyit az adott személy aktivitási szintje indokol. Ez az állapot általában a zsírraktározás növekedését okozza. Járványos állapot az Egyesült Államokban, ahol a felnőttek több mint kétharmada túlsúlyos vagy elhízott, és minden harmadik amerikai elhízott. A világon az elhízás előfordulása csaknem megduplázódott. 7

Társított feltételek

BMI> 30 kg/m2

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

Úgy tűnik, hogy a fentermin fő hatásmechanizmusa az étvágycsökkentés generálása, talán a leptin növekedése miatt, de úgy vélik, hogy más mechanizmusokat is be kellene vonni. 4 Egyes jelentések szerint a fogyás hatása elsősorban a nyugalmi energiafelhasználás növekedésének tudható be. 3

Klinikai vizsgálatokban, ahol a fentermint monoterápiának és kombinált terápiának alkalmazták, ez a gyógyszer átlagosan 3,6 kg súlycsökkenést mutatott, összehasonlítva a placebóval 2-24 hét alatt. A fenterminnel kezelt betegeknél a kezelés megszakítása után a testsúly fenntartása is fokozódott. Annak ellenére, hogy az amfetamin származékáról van szó, még nem regisztrálták az amfetamin egyik olyan hatását sem, mint a központi idegrendszer stimulációja, a vérnyomás emelkedése, a tachyphylaxis vagy a QTc megnyúlása. 4

A cselekvés mechanizmusa

A fentermin egy közvetett hatású szimpatomimetikus szer, amely noradrenalin felszabadításával hat az oldalsó hipotalamusz preszinaptikus vezikuláiból. A noradrenalin koncentrációjának ez a növekedése a szinaptikus hasadékban a béta2-adrenerg receptorok stimulálását eredményezi. 3 A fentermint közvetett szimpatomimetikusként osztályozzák a noradrenalin, a dopamin szintjének növekedése és a szerotoninra gyakorolt közvetett hatása miatt. 10 Egyes jelentések szerint a fentermin gátolja az Y neuropeptidet, amely az éhség kiváltásának fő jelátviteli útja. 8 Ez a kombinált hatás folyamatos repülés vagy harc reakciót eredményez a testben, ami csökkenti az éhségjelet, mivel ez az állapot a közvetlen energiaigényre van szükség. 8.

Végül néhány jelentés azt mutatta, hogy a fentermin gyengén gátolja a monoamin-oxidázt, de ez a mechanizmus nem hajlamos klinikailag jelentős választ kiváltani. 9.

A fentermin dózisfüggő farmakokinetikai profilt mutat. 15 mg-os dózis szájon át történő beadása után a maximális koncentrációt 6 óra elteltével érték el, és biohasznosulását nem befolyásolta a magas zsírtartalmú ételek fogyasztása. A jelentett plazmakoncentráció egyensúlyi állapotban körülbelül 200 ng/ml, amint azt a klinikai vizsgálatokban megfigyelték. 9.

Az eloszlás mennyisége

A fentermin megoszlási térfogata 5 L/kg. 11.

Megállapítottuk, hogy a fentermin fehérje-kötése 17,5%. 4

A fentermin minimális p-hidroxilezésen, N-oxidáción és N-hidroxilezésen megy keresztül, amelyet konjugáció követ. A metabolizmus alatt álló gyógyszer teljes aránya csak a beadott dózis körülbelül 6% -át teszi ki, ahol körülbelül 5% -ot képviselnek az N-oxidált és N-hidroxilezett metabolitok. 9.

Vigye az egérmutatót az alábbi termékek fölé a reakciópartnerek megtekintéséhez

A fentermin főleg a vizelettel ürül, amelyből a beadott dózis körülbelül 70-80% -a változatlan gyógyszerként megtalálható. 4

A fentermin átlagos terminális felezési ideje körülbelül 20 óra. 4 Olyan körülmények között, ahol savas vizelet van (pH 9

A jelentett clearance orálisan adva 8,79 L/h, amint azt a farmakokinetikai populációs vizsgálatokban megfigyelték. 13.

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

Patkányokban a fentermin orális beadása után jelentett LD50 értéke 151 mg/kg. 12 Az akut túladagolásról beszámolhat nyugtalanság, remegés, hyperreflexia, gyors légzés, zavartság, támadás, hallucinációk és pánikállapot, majd fáradtság és depresszió. A szív- és érrendszerben tachycardiáról, aritmiáról, magas vérnyomásról, hipotenzióról, keringési összeomlásról számoltak be. A GI traktusban hányinger, hányás, hasmenés és hasi görcs tünetei vannak. Az akut túladagolás kezelése magában foglalja a tüneti kezelést, valamint a mosást és a szedációt barbiturátokkal. Címke

Másrészt a krónikus túladagolást dermatózisok, álmatlanság, ingerlékenység, hiperaktivitás és személyiségváltozások jellemzik. Súlyos esetekben ez skizofrénia-szerű pszichózisba vezethet. Címke

A karcinogén potenciállal kapcsolatos vizsgálatokat nem végeztek. A mutagén vizsgálatok esetében kimutatták, hogy a fentermin nem mutagén vagy klasztogén. Címke

Az érintett szervezetek

Emberek és más emlősök

Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">