Neostigmine

Azonosítás

Kolinészteráz inhibitor, amelyet myasthenia gravis kezelésében és izomrelaxánsok, például gallamin és tubokurarin hatásainak visszafordítására használnak. A neosztigmin a fizosztigmintől eltérően nem lépi át a vér-agy gátat.

Típus Kis molekula csoportok jóváhagyva, Vet jóváhagyott szerkezet

A Neostigmine felépítése (DB01400)

Gyógyszertan

A neostigmint a myasthenia gravis tüneti kezelésére használják az izomtónus javításával.

Curarizációs terápia
Myasthenia Gravis
Neuromuszkuláris blokád
Ogilvie-szindróma
Műtét utáni vizelet-visszatartás
A műtét utáni bél atónia

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A neostigmin egy kolinészteráz inhibitor, amelyet a myasthenia gravis kezelésében és az izomlazítók, például a gallamin és a tubocurarin hatásainak visszafordításában alkalmaznak. A neosztigmin a fizosztigmintől eltérően nem lépi át a vér-agy gátat. Az acetilkolin-észteráz gátlásával több acetilkolin áll rendelkezésre a szinapszisban, ezért több is meg tud kötődni a myasthenia gravis kevesebb receptorához, és jobban kiválthatja az izomkontrakciót.

A cselekvés mechanizmusa

A neostigmin paraszimpatomimetikus, pontosabban reverzibilis kolinészteráz inhibitor. A gyógyszer gátolja az acetilkolinészterázt, amely felelős az acetilkolin lebontásáért. Tehát az acetilkolin-észteráz gátlása esetén több acetilkolin van jelen. Az acetilkolin lebomlásának befolyásolásával a neosztigmin közvetett módon stimulálja mind az nikotin, mind a muszkarin receptorokat, amelyek részt vesznek az izmok összehúzódásában. Nem lépi át a vér-agy gátat.

A neosztigmin-bromid gyengén felszívódik a gyomor-bél traktusból orális beadást követően

Az eloszlás mennyisége Nem áll rendelkezésre

A fehérje kötődése az emberi szérum albuminhoz 15-25% között mozog.

A neostigmin a kolinészteráz hidrolízisén megy keresztül, és a máj mikroszomális enzimjeivel is metabolizálódik.

Az elimináció útja Nem elérhető Felezési idő

A felezési idő 42-60 perc volt, átlagos felezési ideje 52 perc.

Tisztaság nem áll rendelkezésre Káros hatások

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A neostigmin túladagolása kolinerg krízist okozhat, amelyet növekvő izomgyengeség jellemez, és a légzőizmok bevonása révén halálhoz vezethet. A neosztigmin-metil-szulfát LD50 értéke egerekben 0,3 ± 0,02 mg/kg intravénásan, 0,54 ± 0,03 mg/kg szubkután és 0,395 ± 0,025 mg/kg intramuszkulárisan; patkányokban az LD 50 intravénásán 0,315 ± 0,019 mg/kg, szubkután 0,445 ± 0,032 mg/kg és intramuszkulárisan 0,423 ± 0,032 mg/kg.

Az érintett szervezetek

Emberek és más emlősök

Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">