Phezam akciók

A cinnarizin (Phezam) részletei

Cinnarizin (Phezam) gátolja a vaszkuláris simaizomsejtek összehúzódásait a kalciumcsatornák blokkolásával. Ezen közvetlen kalcium-antagonizmus mellett a cinnarizin (Phezam) csökkenti a vazoaktív anyagok, például a noradrenalin és a szerotonin összehúzódási aktivitását azáltal, hogy blokkolja a receptor által működtetett kalciumcsatornákat. A kalcium sejtbeáramlásának blokkolása szövetszelektív, és antivazokonstriktor tulajdonságokat eredményez, anélkül, hogy befolyásolná a vérnyomást és a pulzusszámot.

A cinnarizin (Phezam) tovább javíthatja a hiányos mikrocirkulációt az eritrocita deformabilitás növelésével és a vér viszkozitásának csökkentésével. A sejtek hipoxiával szembeni ellenállása megnő.

A cinnarizin (Phezam) gátolja a vestibularis rendszer stimulációját, ami a nystagmus és más autonóm zavarok elnyomását eredményezi. A vertigo akut epizódjait a Cinnarizine (Phezam) megakadályozhatja vagy csökkentheti.

Farmakokinetika: A cinnarizin (Phezam) plazma csúcskoncentrációját a bevitel után 1-3 órával érjük el. A plazma kezdeti felezési ideje 4 óra. Alaposan metabolizálódik. Ezeknek a metabolitoknak a eliminációja kb. 1/3-a vizelettel, 2/3-a pedig a széklettel történik.

A cinnarizin (Phezam) plazmafehérjéhez kötődése 91%.

Hogyan kell bevenni a cinnarizint (Phezam)?

Pontosan használja a címkén feltüntetett utasításokat, vagy az orvos előírása szerint. Ne használja nagyobb vagy kisebb mennyiségben, vagy az ajánlottnál hosszabb ideig. A köhögés vagy a megfázás elleni gyógyszereket általában csak rövid ideig szedik, amíg a tünetei meg nem tisztulnak.

Ne adja ezt a gyógyszert 4 évesnél fiatalabb gyermeknek. Mindig kérdezze meg orvosát, mielőtt köhögést vagy megfázás elleni gyógyszert adna gyermekének. A halál bekövetkezhet a köhögés vagy a megfázás elleni gyógyszerek visszaéléséből egészen kisgyermekeknél.

Mérje meg a folyékony gyógyszert a mellékelt adagolófecskendővel, vagy egy speciális dózismérő kanállal vagy gyógyszeres csészével. Ha nincs dózismérő készüléke, kérjen ilyet gyógyszerészétől.

Ne törje össze, ne rágja szét, ne törje össze és ne nyissa ki a nyújtott hatóanyag-leadású tablettát vagy kapszulát. Lenyelni egészben.

Fogyasszon extra folyadékot a torlódások enyhítéséhez és kenje meg a torkát, amíg ezt a gyógyszert szedi.

Hívja orvosát, ha tünetei nem javulnak 7 napos kezelés után, vagy ha fejfájással, köhögéssel vagy bőrkiütéssel jár láz.

Szobahőmérsékleten, nedvességtől és hőtől elzárva.

Cinnarizin (Phezam) beadása

Étellel kell bevenni.

Cinnarizin (Phezam) farmakológia

A cinnarizin (Phezam) antihisztamin és kalciumcsatorna-blokkoló. A hisztaminok számos tevékenységet közvetítenek, mint például a légutak és a gyomor-bél traktus simaizmának összehúzódása, értágulat, szívstimuláció, gyomorsav szekréció, az interleukin felszabadulás elősegítése, valamint az eozinofilek és hízósejtek kemotaxisa. A hisztamin H1 receptorok kompetitív antagonistái feloszthatók első (nyugtató) és második (nem nyugtató) generációs szerekre. Egyesek, mint például a cinnarizin (Phezam), szintén blokkolják a muszkarin-acetilkolin receptorokat, és hányáscsökkentőként alkalmazzák. A cinnarizin (Phezam) kalciumcsatorna-blokkoló képessége révén gátolja a vestibularis rendszer stimulációját is.

A Piracetam (Phezam) műveletei részletesen

Farmakoterápiás csoport: Pszichostimulánsok, figyelemhiányos hiperaktivitási rendellenesség (ADHD) és nootropikumok. ATC kód: N06BX03.

Gyógyszertan: Farmakodinamika: Hatásmechanizmus: A rendelkezésre álló adatok arra utalnak Piracetam (Phezam) az alapvető hatásmechanizmus nem sej- és szervspecifikus. A piracetám (Phezam) dózistól függően fizikailag kötődik a foszfolipid membránmodellek poláris fejéhez, ami a membrán lamelláris szerkezetének helyreállítását idézi elő, amelyet mobil gyógyszer-foszfolipid komplexek képződése jellemez. Ez valószínűleg javított membránstabilitást jelent, lehetővé téve a membrán és a transzmembrán fehérjék számára, hogy fenntartsák vagy helyreállítsák a háromdimenziós struktúrát, vagy a hajtás elengedhetetlen funkciójuk ellátásához. A piracetámnak (Phezam) neuronális és érrendszeri hatása van.

Farmakodinámiás hatások: Neuronális hatás: Idegsejtek szintjén a Piracetam (Phezam) különféle módon fejti ki membránaktivitását. Állatokban a Piracetam (Phezam) a neurotranszmisszió különféle típusait fokozza, elsősorban a receptor sűrűségének és aktivitásának posztszinaptikus modulálásával. Mind az állatokban, mind az emberekben a kognitív folyamatokban szerepet játszó funkciók, például a tanulás, az emlékezet, a figyelem és a tudatosság fokozódtak mind normál alanyban, mind hiányállapotokban, nyugtató vagy pszichostimuláns hatások kialakulása nélkül. A piracetám (Phezam) védi és helyreállítja az állatok és az emberek kognitív képességeit különféle agyi sérülések, pl. Hipoxia, mérgezések és elektrokonvulzív terápia után. Véd az agy oxigénműködésében és teljesítményében fellépő hypoxia által kiváltott változások ellen, az elektroencefalográf (EEG) és a pszichometriai értékelések alapján.

Érhatások: A Piracetam (Phezam) vérzéses hatását a trombocitákra, az eritrocitákra és az erek falára alkalmazza az eritrociták deformálhatóságának növelésével, a throbocyták agresszivitásának csökkentésével, csökkenti az eritrociták tapadását az erek falain és csökkenti a kapilláris vazopasmát.

Hatás a vörösvértestekre: Sarlósejtes vérszegénységben szenvedő betegeknél a Piracetam (Phezam) javítja az eritrocita membrán deformabilitását, csökkenti a vér viszkozitását és megakadályozza a rouleaux képződését.

Hatás a vérlemezkékre: Egészséges önkénteseken és Raynaud-jelenségben szenvedő betegeknél végzett nyílt vizsgálatokban a Piracetam (Phezam) 12 g-ig történő emelése összefüggésben állt a vérlemezke-funkció dózisfüggő csökkenésével a kezelés előtti értékekhez képest [az aggregáció tesztjei az adenozin-difoszfát (ADP), a kollagén, az adrenalin és a béta-tromboglobulin (β TG) felszabadulásával], anélkül, hogy a vérlemezkeszámban jelentős változások történnének. Ezekben a vizsgálatokban a Piracetam (Phezam) meghosszabbította a vérzési időt.

Hatás a véredényekre: Állatkísérletekben a Piracetam (Phezam) gátolta az érgörcsöt és ellensúlyozta a különféle spazmogén szerek hatásait. Hiányzott az értágító hatás, és nem váltott ki "lopás" jelenséget, sem alacsony visszafolyást, sem pedig alacsony vérnyomást.

Egészséges önkéntesekben a Piracetam (Phezam) csökkentette a vörösvérsejtek (RBC) adhézióját a vaszkuláris endotheliumhoz, és közvetlen stimuláló hatást gyakorolt a prosztaciklin szintézisére az egészséges endotheliumban.

Hatás a koagulációs faktorokra: Egészséges önkéntesekben a kezelés előtti értékekhez képest a Piracetam (Phezam) 9,6 g-ig 30% -kal csökkentette a fibrinogén és von Willebrand faktorok (VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW) plazmaszintjét -40%, és megnő a vérzési idő.

Az elsődleges és a másodlagos Raynaud-jelenségben szenvedő betegeknél, a kezelés előtti értékekhez képest, a Piracetam (Phezam) 8 g/nap 6 hónap alatt csökkentette a fibrinogén és von Willebrand faktorok plazmaszintjét [VIII: C; VIII R: AG; VIII R: vW (RCF)] 30-40% -kal, csökkent a plazma viszkozitása és megnő a vérzési idő.

Farmakokinetika: A Piracetam (Phezam) farmakokinetikai profilja lineáris és időfüggetlen, alacsony szubjektumvariációval a dózisok nagy tartományában. Ez összhangban áll a Piracetam (Phezam) nagy permeabilitásával, nagy oldhatóságával és minimális anyagcseréjével. A Piracetam (Phezam) plazma felezési ideje (t½) 5 óra. Hasonló a felnőtt önkénteseknél és a betegeknél is. Időseknél (elsősorban a vesekárosodás károsodása miatt) és vesekárosodásban szenvedő betegeknél fokozódik. Az egyensúlyi plazmakoncentrációkat az adagolástól számított 3 napon belül érik el.

Felszívódás: A piracetám (Phezam) orális adagolást követően gyorsan és nagymértékben felszívódik. Éhgyomri alanyokban a plazma csúcskoncentrációt (Cmax) az adagolás után 1 órával érik el. A Piracetam (Phezam) orális készítmények abszolút biohasznosulása közel 100%. Az étel nem befolyásolja a Piracetam (Phezam) felszívódásának mértékét, de 17% -kal csökkenti a Cmax értéket, és 1-1,5 órával növeli a Cmax (Tmax) eléréséhez szükséges időt. A csúcskoncentráció jellemzően 84 mcg/ml és 115 mcg/ml egyszeri orális 3,2 g-os dózist, illetve 3,2 g-os ismételt dózist követően naponta kétszer.

Eloszlás: A piracetám (Phezam) nem kötődik a plazmafehérjékhez, eloszlási térfogata körülbelül 0,6 l/kg. A piracetám (Phezam) áthalad a vér-agy gáton, mivel az intravénás beadást követően a cerebrospinalis folyadékban mérték. Agyi gerincvelői folyadékban a Tmax körülbelül 5 órával az adagolás után, a t½ pedig körülbelül 8,5 óra volt. Állatokban a Piracetam (Phezam) legnagyobb koncentrációja az agyban volt az agykéregben (frontális, parietális és occipitalis lebenyekben), a kisagykéregben és a bazális ganglionokban. A piracetám (Phezam) a szövetek kivételével minden szövetre diffundál, áthalad a placenta gáton és behatol az izolált vörösvértestek membránjaiba.

Metabolizmus: A piracetám (Phezam) nem ismert, hogy metabolizálódik az emberi testben. Az anyagcsere ezen hiányát támasztja alá az anuriás betegeknél a hosszú plazma t½ és a szülővegyület magas vizeletben történő visszanyerése.

Elimináció: A Piracetam (Phezam) plazma t½ plazmában kb. 5 óra iv. Vagy orális beadást követően. A látszólagos teljes test clearance 80-90 ml/perc. A kiválasztás fő útja a vizelettel történik, amely az adag 80-100% -át teszi ki. A piracetám (Phezam) glomeruláris szűréssel ürül.

Linearitás: A Piracetam (Phezam) farmakokinetikája lineáris a 0,8-12 g dózistartományban. A farmakokinetikai változók, mint a t½ és a clearance, nem változnak az adag és a kezelés időtartama szempontjából.

Különleges betegpopulációk: Gyermekek: Hivatalos farmakokinetikai vizsgálatot nem végeztek gyermekeken.

Idősek: Időseknél a Piracetam (Phezam) t½ megnövekszik, és a növekedés összefügg a vesefunkció csökkenésével ebben a populációban.

Vesekárosodás: A piracetam (Phezam) clearance korrelál a kreatinin clearance-szel. Ezért veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a Piracetam (Phezam) napi adagjának a kreatinin-clearance alapján történő módosítása javasolt. Az anuriás végstádiumú vesebetegségben szenvedő betegeknél a Piracetam (Phezam) t½-értéke 59 óráig emelkedik. A Piracetam (Phezam) frakcionált eltávolítása 50-60% volt egy tipikus 4 órás dialízis során.

Májkárosodás: A májkárosodás hatását a Piracetam (Phezam) farmakokinetikájára nem értékelték. Mivel a dózis 80-100% -a változatlan formában ürül a vizelettel, csak a májkárosodás várhatóan nem lesz jelentős hatással a Piracetam (Phezam) eliminációjára.

Egyéb betegjellemzők: Nem: Egy 2,4 g-os dózisú készítményeket összehasonlító bioekvivalencia vizsgálatban a Cmax és a koncentráció-idő görbe alatti terület (AUC) körülbelül 30% -kal volt magasabb a nőknél (N = 6), mint a férfiaknál (N = 6). ). A testtömeghez igazított hézagok azonban összehasonlíthatók voltak.

Faj: A faj hatásaival kapcsolatos hivatalos farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek. A kaukázusiakat és az ázsiaiakat érintő keresztvizsgálatok összehasonlítása azonban azt mutatja, hogy a Piracetam (Phezam) farmakokinetikája összehasonlítható volt a két verseny között. Mivel a Piracetam (Phezam) elsősorban vesén keresztül választódik ki, és a kreatinin-clearance-ben nincsenek jelentős faji különbségek, a faji farmakokinetikai különbségek nem várhatók.

Toxikológia: Nem klinikai információk: A preklinikai adatok azt mutatják, hogy a Piracetam (Phezam) alacsony toxicitási potenciállal rendelkezik. Az egyszeri dózisú vizsgálatok nem mutattak irreverzibilis toxicitást egerek, patkányok és kutyák 10 g/kg orális dózisa után. Az ismételt dózisú, krónikus toxicitási vizsgálatok egereken (legfeljebb 4,8 g/kg/nap) és patkányokon (legfeljebb 2,4 g/kg/nap) nem figyeltek meg toxicitási célszervet. Enyhe gyomor-bélrendszeri hatásokat (hányás, a széklet konzisztenciájának változása, a megnövekedett vízfogyasztás) figyeltek meg kutyáknál, amikor a Piracetam-ot (Phezam) 1 éven át szájon át adagolták, 1-10 g/kg/nap dózisban. Hasonlóképpen, patkányokban és kutyákban IV. Adagolás legfeljebb 1 g/kg/nap mennyiségben 4-5 hétig nem okozott toxicitást. Az in vitro és in vivo vizsgálatok nem mutatták ki a genotoxicitás és a karcinogenitás lehetőségét.

Piracetam (Phezam) beadása

Orális oldat: Étellel vagy anélkül is bevehető. Vegyen egy pohár vizet vagy üdítőt a keserű íz elfedésére.

Piracetam (Phezam) farmakológia

Piracetam (Phezam) Labesfal orális alkalmazás után gyorsan és szinte teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma Cmax körülbelül 30 perc múlva, a cerebrospinalis folyadékban 2-8 óra alatt érhető el. A látszólagos Vd értéke 0,6 l/kg. A piracetám (Phezam) nem kötődik a plazmafehérjékhez.

Ez az összes szervben és szövetben elosztott gyógyszer áthalad a vér-agy gáton és a placenta gáton. A piracetam (Phezam) szelektíven felhalmozódik az agykéreg szöveteiben, főleg a frontális, parietális és occipitalis lebenyekben, a kisagyban és a bazális ganglionokban.

A plazmából származó T1/2 4-5 óra, a cerebrospinalis folyadékból 6-8 óra. Ez a gyógyszer a vesén keresztül változatlan formában ürül. Veseelégtelenségben a T1/2 emelkedik.