Rexetin (Paroxetin) Vásároljon online

Lejárati idő: 05/2024

Felépítés és összetétel:

Filmtabletta. 1 tabletta 20 vagy 30 mg Paroxetint tartalmaz

(22 760 vagy 34,140 mg paroxetin-hidroklorid-hemihidrát formájában)

Segédanyagok: kalcium-hidrogén-foszfát-dihidrát, nátrium-keményítő-glikolát (A típus), magnézium-sztearát, hipromellóz

a héj összetétele: hipromellóz, Macrogol 400 Makrogol 6000 Poliszorbát 80 Titán-dioxid kol. Kód: 77891, E171

10 darab hólyagokban. egy köteg karton 3 csomagolásban.

Leírás gyógyszerforma:

20 mg tabletta: fehér vagy csaknem fehér kerek filmtabletta. Az egyik oldalon - a kockázat, a másikon bevésett «X20».

30 mg tabletta: fehér vagy csaknem fehér, kerek, domború, körülbelül 11 mm átmérőjű filmtabletta. Az egyik oldalon - a kockázat, a másikon "X30" bevéséssel.

A paroxetin orális beadása után jól felszívódik. A májban inaktív metabolitokká metabolizálódik. Az egyidejű táplálékfogyasztás nem befolyásolja a paroxetin felszívódását és farmakokinetikáját. A plazmafehérjével 93-95% -ra társul. A T1/2 a paroxetin éjszakájának átlaga. A terápia megkezdése után 7-14 nap múlva a vérplazmában dinamikus egyensúly érhető el, a jövőbeni farmakokinetika változatlan a hosszan tartó kezelés során. A paroxetin körülbelül 64% -a ürül a vizelettel (2% változatlan formában, 62% metabolitként), körülbelül 36% a gyomor-bél traktuson keresztül jut el, főként metabolitok formájában, kevesebb mint 1% ürül változatlan formában.

A paroxetin koncentrációja a plazmában megnő a máj és a vese működésének rendellenességével, valamint az időseknél.

A farmakológiai hatások leírása:

Gátolja a szerotonin reverz neuronfelvételét a központi idegrendszerben. Kevés hatással van a noradrenalin és a dopamin neuronális felvételére. Anksiolitikus és pszichoaktív tulajdonságokkal is rendelkezik.

Kezelés, ideértve az anti-relapszust is:

Különböző etiológiák depressziója, beleértve a szorongással járó állapotot is
rögeszmés-kényszeres rendellenesség (rögeszmés szindróma)
pánikbetegség, beleértve a tömegben maradás félelmét (agorafóbia)
társadalmi fóbia
A poszttraumás stressz zavar.

fokozott érzékenység a gyógyszerrel szemben a történelem során
terápiás MAO-gátlók és a kezelés leállítása utáni időszak 2 héten belül
terhesség
szoptatás
Gyerekek 18 éves korig (a klinikai tapasztalat hiánya miatt).

Terhesség és szoptatás alkalmazása:

A paroxetin biztonságosságát terhesség alatt nem vizsgálták, ezért terhesség és szoptatás alatt nem alkalmazható, kivéve, ha a kezelés orvosilag potenciális előnye meghaladja a gyógyszer szedésével járó lehetséges kockázatokat.

A mellékhatások előfordulása és a kezelés intenzitása csökken a folyamat során, így fejlődésük a legtöbb esetben lehetséges a gyógyszer folytatásához.

Az emésztőrendszer részéről: hányinger (12%), alkalmi székrekedés, hasmenés, étvágytalanság ritka - a májfunkciós tesztek növekedése (a paroxetin és a májenzim-aktivitás változásai közötti okozati összefüggés nem bizonyított, de kóros májfunkció javasolt a paroxetin leállítása) néha - súlyos májműködési zavar.

CNS: álmosság (9%), remegés (8%), általános gyengeség és fáradtság (7%), álmatlanság (6%), egyes esetekben - fejfájás, ingerlékenység, paresztézia, szédülés, alvajárás ritkán figyelhető meg extrapiramidális rendellenességek (túlnyomórészt megfigyelhetők) a neuroleptikumok korábbi intenzív alkalmazásával) és az orofacialis dystonia. Ritkán - epileptiform rohamok (jellemzett terápia és egyéb antidepresszánsok) megnövelték a koponyaűri nyomást.

Érzékből: egyes esetekben - homályos látás, mydriasis ritkán - akut glaukóma támadása.

Szív-érrendszer: egyes esetekben - tachycardia, EKG-változások, labilis vérnyomás, ájulás.

A nemi és húgyúti rendszerből: ejakulációs rendellenesség (13%) bizonyos esetekben - a libidó változása, ritkán - vizelési nehézség.

Elektrolit-egyensúlyhiány: egyes esetekben - hyponatremia perifériás ödéma, tudatzavar vagy epileptiform tünetek kialakulásával (ezeknek az eseteknek a nagy része idős betegeknél fordult elő, akik a paroxetin mellett diuretikumokat és más gyógyszereket is kaptak, egyes esetekben ez az állapot az ADH túltermelésének eredménye a törlés után a vér nátriumszintje normalizálódott).

Bőrgyógyászati reakciók és túlérzékenységi reakciók: ritkán - bőrpír, véraláfutás, az arc és a végtagok duzzanata, anafilaxiás reakciók (csalánkiütés, hörgőgörcs, angioödéma), viszkető bőr.

Egyéb: ritka esetekben - myopathia, myalgia, hyperglykaemia ritkán - hyperprolactinemia, galactorrhea, hypoglykaemia, láz és az állam influenzaszerű fejlődése. Ritkán - a thrombocytopenia (az ok-okozati összefüggés a gyógyszer beadásával nem bizonyított) a testtömeg növekedése vagy csökkenése. Számos túlzott vérzéses esetet ismertetett (lásd: "Óvintézkedések").

A gyógyszer hirtelen abbahagyása szédülést, érzékszervi zavarokat (pl. Paresztézia), szorongást, alvászavarokat, izgatottságot, remegést, émelygést, izzadást és zavartságot okozhat, ezért a gyógyszeres terápia fokozatos leállítását kell végrehajtani, tanácsos csökkenteni a adagolás minden második nap.

Étel, antacidok: az ételek és az antacidok nem befolyásolják a paroxetin felszívódását és farmakokinetikáját.

MAO-gátlók: a szerotonin újrafelvételének egyéb gátlóihoz hasonlóan, állatkísérletek során a paroxetin és a MAO-gátlók közötti káros kölcsönhatásról számoltak be (lásd "Biztonsági előírások".).

Triptofán: a paroxetin és a triptofán egyidejű alkalmazásában szenvedő betegeknél fejfájás, hányinger, izzadás és szédülés jellemezte, ezért kerülni kell a paroxetin és a triptofán együttes használatát.

Warfarin: a paroxetin és a warfarin között várható farmakodinámiás kölcsönhatás (a megnövekedett vérzéssel jellemezhető módosítatlan protrombin idővel), ezért orális antikoagulánsokat kapó betegeknél fokozott óvatossággal kell paroxetint alkalmazni.

Szumatriptán: Néhány esetben kifejezett gyengeség, hiperreflexia, koordinációhiány együttes alkalmazása. Szükség esetén a szumatriptán és a szelektív szerotonin újrafelvétel gátló egyidejű alkalmazását szigorú orvosi felügyelet mellett kell végrehajtani.

Benzodiazepinek (oxazepám), barbiturátok, antipszichotikumok: a paroxetin és az említett adatok együttes alkalmazásakor olyan eszközöket figyeltek meg, amelyek megerősítik a bennük rejlő nyugtatást (álmosságot). Kevés a tapasztalat a paroxetin és a neuroleptikumok együttes alkalmazásáról, ezért ezekben az esetekben óvatosan kell alkalmazni (lásd "Mellékhatások: extrapiramidális rendellenességek").

Triciklikus antidepresszánsok (TCA): hasonlóan a többi szerotonin újrafelvétel-gátló együttes alkalmazásához triciklusos antidepresszánsokkal, óvatosságra van szükség, mert a paroxetin gátolhatja a TCA metabolizmust, amelyet az SYR2D6 izoenzim részvételével hajtanak végre. Ezért csökkenteni kell a triciklikus antidepresszánsok dózisát (lásd: Metabolikus enzimrendszert indukáló és gátló gyógyszerek együttes alkalmazása).

Lítium: elegendő tapasztalat lítium vagy paroxetin együttes alkalmazásával más szerotonin újrafelvétel gátlókkal még nem halmozódott fel, ezért óvatosan kell alkalmazni, a vér lítiumszintjének rendszeres felügyelete mellett.

A metabolikus enzimrendszert indukáló és gátló gyógyszerek együttes alkalmazása: olyan gyógyszerek, amelyek fokozzák vagy gátolják a májenzim rendszerek aktivitását, amelyek befolyásolhatják a paroxetin metabolizmusát és farmakokinetikáját. A máj metabolikus enzimjeinek gátlóival történő együttes alkalmazáshoz szükséges a paroxetin legalacsonyabb hatékony dózisának alkalmazása. A májenzim-induktorok együttes alkalmazása nem igényli a paroxetin kezdeti dózisának korrekcióját. Az adagolás további módosítása a klinikai hatástól (hatékonyság és tolerálhatóság) függ.

Azok a gyógyszerek, amelyek metabolizmusát az SYR2D6 izoenzim részvételével hajtják végre: a paroxetin jelentősen gátolja az SYR2D6 izoenzim aktivitását. Ezért különös gondot igényel egyidejű alkalmazása olyan gyógyszerekkel, amelyek metabolizmusa izoenzim részvételével zajlik, beleértve: néhány antidepresszáns (például nortriptilin, amitriptilin, imipramin, dezipramin és fluoxetin), fenotiazinok (például tioridazin), antiarritmiás gyógyszerek. IC (például propafenon, flekainid és encainid), vagy amelyek blokkolják hatását (például kinidin, cimetidin, kodein).

Azok a gyógyszerek, amelyek metabolizmusát a SYRZA4 izoenzim részvételével hajtják végre: megbízható klinikai adatok a SYRZA4 paroxetin izoenzim gátlására nem, tehát az ezt az enzimet gátló gyógyszerekkel (pl. Terfenadin) az alkalmazás valószínűleg engedélyezett.

Cimetidin: a cimetidin gátolja a citokróm P450 izozimeket. A kombinált alkalmazás következménye a dinamikus egyensúly stádiumában növeli a paroxetin koncentrációját a plazmában.

Fenobarbitál: A fenobarbitál növeli a citokróm P450 egyes izoenzimjeinek aktivitását. Amikor az együttes alkalmazás csökkenti a paroxetin koncentrációját a vérplazmában, valamint rövidebb a T1/2.

Antikonvulzív szerek (fenitoin): a paroxetin és a fenitoin együttes alkalmazásakor csökken a paroxetin koncentrációja a vérplazmában, ugyanakkor növelheti a fenitoin mellékhatásainak gyakoriságát (ugyanez történik más görcsoldók együttes alkalmazásakor is). Hosszan tartó karbamazepinnel, fenitoinnal vagy nátrium-valproáttal kezelt epilepsziás betegeknél a paroxetin további kinevezése nem okozott változásokat az antikonvulzív gyógyszerek farmakokinetikai és farmakodinamikai tulajdonságaiban, emelték a paroxysmalis rohamokat.

A plazmafehérjékhez kötődő gyógyszerek: a paroxetin nagyrészt a plazmafehérjékhez kötődik. A plazmafehérjékhez is kötődő gyógyszerekkel történő alkalmazás során a paroxetin plazmakoncentrációjának növekedése fokozhatja a mellékhatásokat.

Digoxin: mivel nem áll rendelkezésre elegendő klinikai tapasztalat a kombinált alkalmazásról, ezért ajánlatos körültekintő lenni egyidejű alkalmazásuk során.

Diazepam: A cserével alkalmazott diazepám nem befolyásolja a paroxetin farmakokinetikáját.

Prociklidin: a paroxetin protsiklidina jelentősen megnöveli a plazma koncentrációját, ezért az antikolinerg mellékhatások megjelenését csökkenteni kell a protsiklidina adagját.

Béta-blokkolók: a paroxetin klinikai vizsgálatai nem befolyásolták a vér propranolol szintjét.

A teofillin egyes esetekben a teofillin koncentrációjának növekedését jelentette a vérben.

Annak ellenére, hogy a klinikai vizsgálatok során a paroxetin és a teofillin közötti kölcsönhatás nem bizonyított, ajánlott a teofillin rendszeres ellenőrzése a vérben.

Alkohol: Alkoholerősítő hatás, miközben a paroxetin alkalmazását nem azonosították. A paroxetin májenzim rendszerre gyakorolt hatása miatt azonban ki kell zárni az alkoholos italok használatát a paroxetin-kezelés alatt.

Adagolás és adminisztráció:

Bent naponta 1-szer, lehetőleg reggel, evés közben, nem rágás közben.

A többi antidepresszáns kezeléshez hasonlóan a beteg klinikai állapotától függően 2-3 hét múlva az adag módosítható.

Depresszió esetén: Az ajánlott napi adag 20 mg. A többi antidepresszáns hatáshoz hasonlóan a legtöbb esetben lassan fejlődik. Egyes betegeknél szükség lehet az adag növelésére. A páciens terápiás reakciójától függően a napi adag 10 mg-ra emelhető egy hétenként, hogy a terápiás hatást maximális napi 50 mg-os dózissal érje el.

Obszesszív-kompulzív rendellenességgel (rögeszmés szindróma): a kezdő adag 20 mg/nap. A kívánt terápiás válasz elérése érdekében az adag hetente 10 mg-mal növelhető. A maximális napi adag általában 40 mg, de nem haladhatja meg a 60 mg-ot.

Pánikbetegség esetén: Az ajánlott terápiás adag 40 mg naponta. A terápiát egy kis (napi 10 mg-os) dózissal kell megkezdeni, napi heti 10 mg-os adagokkal növelve a kívánt hatás elérése érdekében. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 60 mg-ot. Az ajánlott kezdő adag alacsony, mivel a kezelés kezdetén átmenetileg megnőhet a tünetek intenzitása.

Szociális fóbia esetén: a terápiát napi 20 mg dózissal lehet megkezdeni. Ha két hét kezelés után nincs jelentős javulás a beteg állapotában, az adag heti 10 mg-mal növelhető a kívánt hatás eléréséig. A maximális napi adag nem haladhatja meg az 50 mg-ot. A fenntartó terápiához általában elegendő napi 20 mg-os adag.

Poszttraumás stressz esetén: Az ajánlott terápiás dózis napi 20 mg. A páciens terápiás válaszától függően a napi adag időszakosan 10 mg-ra emelhető, a maximális napi adag 50 mg.

A páciens klinikai állapotától függően a kiújulás lehetőségének megelőzése szükséges szupportív terápia. Ez a tanfolyam a depresszió tüneteinek eltűnése után elérheti a 4-6 hónapot, a pánikbetegség és a rögeszmés vagy annál több. A többi pszichotrop gyógyszerhez hasonlóan kerülni kell a kezelés hirtelen abbahagyását (lásd "Mellékhatások"). Gyengén és idős betegeknél a vér szérumban a gyógyszer normális szintje fölé emelkedhet, ezért az ajánlott kezdő adag napi 10 mg. Ez az adag a betegetől függően hetente 10 mg-mal növelhető.

A maximális adag nem haladhatja meg a napi 40 mg-ot.

Gyermekek a gyógyszerrel kapcsolatos klinikai tapasztalatok hiánya miatt nem mutatják be.

Amikor vese (Cl kreatinin

A paroxetin-kezelés a dózisok széles skálájában biztonságos. A túladagolás tünetei akkor jelentkeznek, amikor 2000 mg paroxetin egylépéses alkalmazása vagy nagy adag paroxetin egyidejű bevétele más gyógyszerekkel vagy alkohollal.

A tünetek közé tartozik a hányinger, hányás, remegés, kitágult pupillák, szájszárazság, általános izgalom, izzadás, álmosság, szédülés, bőrpír. Kómában vagy görcsökben mutatkozott. A halálos kimenetel ebben az esetben ritka, általában a paroxetin és egy másik gyógyszer egyidejű túladagolásával (ami káros kölcsönhatásokat okoz).

Kezelés: biztosítania kell, hogy a légutak megtisztítása, ha szükséges - oxigénellátás, gyomormosás vagy hányás kiváltása, 20-30 gramm aktív szén bevitele 4-6 óránként az első 24-48 órában ajánlott a szív folyamatos monitorozása és egyéb létfontosságú funkciók . A kényszerített diurézis, a hemodialízis vagy a hemoperfúzió hatástalan, ha a paroxetin nagy dózisa érkezik a vérből a szövetekbe. Nincs specifikus ellenszer.

A MAX-gátlókkal egyidejűleg és a visszavonásukat követő 2 héten belül paroxetin-kezelésben részesülő ellenjavallatok. A jövőben a paroxetint fokozott óvatossággal kell alkalmazni, mivel a kívánt terápiás hatás elérése érdekében kis adagokkal történő kezelést és az adag fokozatos növelését kell elérni. A paroxetin 2 hétig tartó kezelése után nem lehet elkezdeni a MAO-gátlók kezelését.

Ha kórtörténetében szerepel mánia: hogyan és mikor szed más antidepresszánsokat, ha a beteg korábban mániás állapotban volt, a paroxetin szedése alatt figyelembe kell venni a relapszus előfordulásának lehetőségét.

Szív- és érrendszer: a gyógyszer kardiovaszkuláris rendszerének károsodott működésével óvatosan kell eljárni.

Epilepszia: a paroxetint, valamint más antidepresszánsokat óvatosan kell alkalmazni epilepszia kórtörténetében. Klinikai megfigyelések szerint a paroxetin a betegek 0,1% -ában okoz epileptiform rohamokat. Meg kell szakítani az ilyen rendellenességeket megnyilvánuló betegek kezelését.

Elektrokonvulzív terápia (ECT): nincs elég tapasztalat az ECT terápia és a paroxetin egyidejű alkalmazásáról.

Depressziós és kábítószer-függőségben szenvedő betegek kezelésében az elvonási fázisban szorosan figyelemmel kell kísérni ezeket a betegeket, mert hajlamosak öngyilkossági kísérletekre.

Hyponatremia: egyes esetekben hyponatremiát figyeltek meg, különösen idős betegeknél, akik diuretikumokat kaptak. A paroxetin eltörlése után a vér nátriumszintjében a normális szintre.

Fokozott vérzés: Egyes esetekben a paroxetin-kezelés során vérzés lépett fel (főleg ecchymosis és purpura).

A glaukóma, mint más szelektív szerotonin újrafelvétel-gátló, a paroxetin mydriasisot okoz, ezért a glaukóma jelenlétét óvatosan kell alkalmazni.

A paroxetin szedése során ritkán figyeltek meg hiperglikémiás állapotot.

A szövődmények elkerülése érdekében szigorúan orvos által előírt alkalmazás.

Fogamzóképes korú nőknek ajánlott a paroxetin fogamzásgátló kezelés alatt.

Tanulmányok nem találtak a paroxetin káros hatásait a pszichomotoros vagy kognitív funkciókra. Ennek ellenére az egyéni határidőig tartó terápiás tanfolyam kezdetén nem vezethet autóval vagy dolgozhat magas kockázatú, gyors reagálást igénylő.