Tofiszopám

Azonosítás

A tofisopam (Emandaxin és Grandaxin márkanéven forgalmazzák) egy 2,3-benzodiazepin gyógyszer, amely benzodiazepin származék. A klasszikus 1,4-benzodiazepinekkel ellentétben a vegyület nem kötődik a gamma-amino-vajsav-receptor benzodiazepin-kötőhelyéhez, és pszichofarmakológiai profilja különbözik az ilyen vegyületekétől. Noha a Tofisopam forgalmazását Észak-Amerikában nem engedélyezték, világszerte számos országban engedélyezték, beleértve Európa egyes részeit. A D-enantiomer (dextofisopam) jelenleg az Egyesült Államokban folytatja a fázis II vizsgálatát az irritábilis bél szindróma kezelésére.

Típus Kis molekulájú csoportok kísérleti szerkezete

A tofizopam felépítése (DB08811)

Gyógyszertan

Szorongás és alkoholelvonás kezelésére.

Szorongás
Depresszió
Fáradtság

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A többi benzodiazepinhez hasonlóan a tofisopám is szorongásoldó tulajdonságokkal rendelkezik, de más benzodiazepinektől eltérően nem rendelkezik görcsoldó, nyugtató, vázizomlazító, motoros készségeket károsító vagy amnesztiás tulajdonságokkal. Fokozza az 1,4-benzodiazepinek, például a diazepám görcsoldó hatását, de nem a nátrium-valproát, a karbamazepin, a fenobarbitál vagy a fenitoin.

A cselekvés mechanizmusa

A tofiszopám nem kötődik a gamma-aminovajsav receptor benzodiazepin kötőhelyéhez. Egy tanulmány (Rundfeldt C. és mtsai) kimutatta, hogy a tofisopam a foszfodiészterázok (PDE) izoenzim-szelektív inhibitoraként működik, a PDE-4A1-hez (0,42 μM) legmagasabb affinitással, majd a PDE-10A1 (0,92 μM), a PDE-3 (1,98 μM) és PDE-2A3 (2,11 μM).

Az elimináció útja Nem elérhető Felezési idő

Tisztaság nem áll rendelkezésre Káros hatások

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

A tudatromlás viszonylag gyorsan jelentkezik a benzodiazepin-mérgezésben. Nagyobb dózisok és rövidebb hatású szerek alkalmazása esetén gyorsabban jelentkezik. A leggyakoribb és kezdeti tünet az aluszékonyság. Ez nagyon nagy mennyiségű lenyelés után kómába (I. vagy II. Fokozat) terjedhet. Szájon át, patkány LD50 értéke 825 mg/kg.

Az érintett szervezetek

Emberek és más emlősök

Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">