A zolpidem újszerű formulája az orr és az agy közötti közvetlen szállításhoz: szintézis, kapszulázás és intranazális beadás egereknek

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristályográfia és fotonika” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

közvetlen

Molekuláris Orvostudományi Intézet, Szecsenov Első Moszkvai Állami Orvostudományi Egyetem, Moszkva, Oroszország

Tatiana Borodina, Irina Marchenko és Daria Trushina egyformán járultak hozzá ehhez a munkához.

Levelezés

Tatiana Borodina, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristályográfia és fotonika” Szubnyikov Kristálytani Intézete, Leninsky Prospect, 59, Moszkva 119333, Oroszország.

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristályográfia és fotonika” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Nemzeti Kutatóközpont „Kurchatov Institute”, Moszkva, Oroszország

Tatiana Borodina, Irina Marchenko és Daria Trushina egyformán járultak hozzá ehhez a munkához. Keresse meg a szerző további cikkeit

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristálytani és Fotonikai” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Molekuláris Orvostudományi Intézet, Szecsenov Első Moszkvai Állami Orvostudományi Egyetem, Moszkva, Oroszország

Nemzeti Kutatóközpont „Kurchatov Institute”, Moszkva, Oroszország

Tatiana Borodina, Irina Marchenko és Daria Trushina egyformán járultak hozzá ehhez a munkához. Keresse meg a szerző további cikkeit

N.D. Zelinsky Szerves Kémiai Intézet, Orosz Tudományos Akadémia, Moszkva, Oroszország

N.D. Zelinsky Szerves Kémiai Intézet, Orosz Tudományos Akadémia, Moszkva, Oroszország

N.D. Zelinsky Szerves Kémiai Intézet, Orosz Tudományos Akadémia, Moszkva, Oroszország

Zakusov Farmakológiai Intézet, Moszkva, Oroszország

Zakusov Farmakológiai Intézet, Moszkva, Oroszország

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristálytani és Fotonikai” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Nemzeti Kutatóközpont „Kurchatov Institute”, Moszkva, Oroszország

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristályográfia és fotonika” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Nemzeti Kutatóközpont „Kurchatov Institute”, Moszkva, Oroszország

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristályográfia és fotonika” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Molekuláris Orvostudományi Intézet, Szecsenov Első Moszkvai Állami Orvostudományi Egyetem, Moszkva, Oroszország

Tatiana Borodina, Irina Marchenko és Daria Trushina egyformán járultak hozzá ehhez a munkához.

Levelezés

Tatiana Borodina, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristályográfia és fotonika” Szubnyikov Kristálytani Intézete, Leninsky Prospect, 59, Moszkva 119333, Oroszország.

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristályográfia és fotonika” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Nemzeti Kutatóközpont „Kurchatov Institute”, Moszkva, Oroszország

Tatiana Borodina, Irina Marchenko és Daria Trushina egyformán járultak hozzá ehhez a munkához. Keresse meg a szerző további cikkeit

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristálytani és Fotonikai” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Molekuláris Orvostudományi Intézet, Szecsenov Első Moszkvai Állami Orvostudományi Egyetem, Moszkva, Oroszország

Nemzeti Kutatóközpont „Kurchatov Institute”, Moszkva, Oroszország

Tatiana Borodina, Irina Marchenko és Daria Trushina egyformán járultak hozzá ehhez a munkához. Keresse meg a szerző további cikkeit

N.D. Zelinsky Szerves Kémiai Intézet, Orosz Tudományos Akadémia, Moszkva, Oroszország

N.D. Zelinsky Szerves Kémiai Intézet, Orosz Tudományos Akadémia, Moszkva, Oroszország

N.D. Zelinsky Szerves Kémiai Intézet, Orosz Tudományos Akadémia, Moszkva, Oroszország

Zakusov Farmakológiai Intézet, Moszkva, Oroszország

Zakusov Farmakológiai Intézet, Moszkva, Oroszország

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristályográfia és fotonika” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Nemzeti Kutatóközpont „Kurchatov Institute”, Moszkva, Oroszország

Shubnikov, az Orosz Tudományos Akadémia Szövetségi Tudományos Kutatóközpontjának „Kristálytani és Fotonikai” Kristálytani Intézete, Moszkva, Oroszország

Nemzeti Kutatóközpont „Kurchatov Institute”, Moszkva, Oroszország

Absztrakt

Célkitűzések

A dietil-amino-etil-dextrán/hialuronsav héjjal módosított mezoporózus kalcium-karbonát részecskék alapján mikrobiológiai tartályokba beépítették az anksiolitikus gyógyszer zolpidemet. Vizsgáltuk a zolpidem felszabadulását sóoldatban és az orrnyálkahártyát modellező polimer filmben. A zolpidem szorongásoldó hatását a mikrotartályok és az ingyenes gyógyszer intranazális adagolásakor a in vivo egereken végzett kísérletek.

Mód

A zolpidem szintézis során az összes vegyület szerkezetét magmágneses rezonancia spektroszkópiával határoztuk meg. A zolpidem betöltési hatékonyságát és felszabadulási kinetikáját spektrofotometriával elemeztük. A készítmény felszíni morfológiáját pásztázó elektronmikroszkóppal vizsgáltuk. A zolpidem terhelésű tartályok intranazális úton történő alkalmazásának hatásának meghatározása in vivo kísérleteket nyílt terepi teszt alkalmazásával hajtottunk végre.

Kulcsfontosságú leletek

Dietolaminoetil-dextrán/hialuronsav héjjal módosított mezoporózus kalcium-karbonát részecskék alapján mikrotartályok formájában történő zolpidem orrba adása kifejezett szorongásoldó hatást gyakorol az állatok viselkedésére a nyílt terepen végzett vizsgálat során.

Következtetések

A zolpidemmel együtt lerakódott polielektrolit héj fokozza a mikrotartályok betöltési hatékonyságát. In vivo Az egereken végzett kísérletek azt mutatják, hogy a zolpidem szorongásoldó hatása megnő a mikrotartályokban, összehasonlítva a szabad gyógyszer intranazális alkalmazásával.

A CrossRef szerint idézett alkalmak száma: 3

  • Ismail M.M. Othman, Mohamed A.M. Gad-Elkareem, El Hassane Anouar, Kaïss Aouadi, Adel Kadri, Mejdi Snoussi, Új imidazo [4,5-b] piridin-5-tion-származékok mint potenciális tirozil-tRNS-szintetáz inhibitorok tervezése, szintézise ADMET és molekuláris dokkolása, Bioorganic Chemistry, 10.1016/j.bioorg.2020.104105, 102, (104105), (2020).
Fájlnév Leírás
jphp12958-sup-0001-Suppinfo.docxWord dokumentum, 29,1 KB S1. Ábra. A mikrotárolók méreteloszlása.

Kérjük, vegye figyelembe: A kiadó nem felelős a szerzők által szolgáltatott bármilyen kiegészítő információ tartalmáért vagy működéséért. Bármilyen kérdést (a hiányzó tartalom kivételével) a cikk megfelelő szerzőjéhez kell irányítani.