Az acetaminofen túlzásba vétele

Sok túladagolás véletlen, ezért az FDA új figyelmeztetéseket írhat elő a népszerű fájdalomcsillapítóra, és csökkentheti a napi határt.

vétele

Sokáig úgy tűnt, hogy az acetaminofen, a Tylenol hatóanyaga a biztonságos fogadás a gyakran elérhető fájdalomcsillapítók között.

Az aszpirin nehéz lehet a gyomorban, és kizárt a kisgyermekek számára, mivel kapcsolódik a Reye-szindrómához, amely ritka, de potenciálisan halálos kimenetelű betegség, amely befolyásolja az agyat és a májat. Ibuprofen, naproxen, a többi nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer (NSAID) - ezek szintén nehezen hatnak a bélre. Ha pedig rendszeresen szedi őket, fennáll a vérnyomás emelkedésének veszélye.

Állítólag a COX-2 inhibitorok voltak a következő nagy dolgok a fájdalomcsillapításban, megkímélve a beleket, miközben legyőzték a fájdalmat. De néhány évvel ezelőtt rossz hírbe kerültek, miután a tanulmányok szívinfarktushoz kötötték őket. A celecoxibnak (Celebrex) sikerült a piacon maradnia, de a COX-2 inhibitorokkal szembeni magas elvárások nem teljesültek.

Most még a biztonságos és stabil acetaminofen is kevésbé látszik.

Egy ideje ismert, hogy az acetaminofen nagy dózisa májelégtelenséget okozhat, de a tanulmány mérési eredményei és az ország mérgező központjai által tartott összesítések azt mutatták, hogy ez nemcsak elméleti aggály. Egyes számítások szerint évente több tízezer kórházba kerülnek az acetaminofen okozta májproblémák miatt, és több százan meghalnak. A túladagolások közül sok öngyilkossági kísérlet, de egy fontos tanulmány szerint csaknem fele véletlen volt.

És nem biztos, hogy a egyértelmű átadások jelentik az egyetlen problémát. Még az állítólag biztonságos acetaminofen mennyisége is - napi 4000 milligrammhoz (mg) közeli dózis, a jelenlegi napi határérték - meglehetősen mérgező lehet a májra kevés embernél.

A sérülés sértése érdekében az acetaminofen a májon túl is káros hatásokkal járhat. A Harvard kutatói a gyógyszert a magas vérnyomással kapcsolják össze. Más kutatók azonosították az asztmával való lehetséges kapcsolatot. Ezek előzetes, hipotézist generáló megállapítások, nem az ok és az ok bizonyítékai. Mégis, ez egy másik oka annak, hogy az acetaminofen ártalmatlan gyógyszerként való megítélése megváltozik.

2009-ben az Acetaminophen Hepatotoxicitás Munkacsoport nevű szakértői csoport (a hepatotoxicitás májmérgezést jelent) több ajánlást tett az FDA-nak, amelyek szigorítják az acetaminofen szabályait. 2009 júliusától az FDA még nem döntötte el, hogy mely ajánlásokat kívánja végrehajtani, ha van ilyen, de néhány változás valószínű.

Függetlenül attól, hogy az FDA mit dönt, indokolt az acetaminofén megfontoltabb megközelítése - de a túlreagálás nem. Emberek milliói szednek minden nap acetaminofent, káros hatások nélkül - és kevésbé fájnak, mert igen. Az, hogy az acetaminofen nem teljesen biztonságos - nincs gyógyszer, még nem jelenti azt, hogy veszélyes.

Nehéz leszögezni

Az acetaminofent, amelyet más országokban paracetamolnak hívnak (ejtsd: par-ah-SET-ah-mol), először a 19. század végén szintetizálták és alkalmazták a betegeknél. De a rokon gyógyszer, a fenacetin javára elvetették, és homályba került, amíg az 1950-es években újra felfedezték, miután a fenacetin túl sok mellékhatásnak bizonyult. Az acetaminofen csak az 1980-as évek elején érte el, amikor kitöltötte az aszpirin által okozott üreget, mint a gyermekek biztonságos fájdalomcsillapítóját és lázcsökkentőjét, miután az aszpirin a Reye-szindrómához kapcsolódott.

Az acetaminofent általában a saját kategóriájába sorolják, külön az NSAID-októl, mert nincs gyulladáscsökkentő hatása. Egyes kutatások azt mutatják, hogy valóban megzavarja a prosztaglandin szintézist, mint például az NSAID-ok, de oly módon, hogy nem gyakorol széles körű hatást a gyulladásra. Egyes kutatások szerint az acetaminofen lázcsökkentő hatása az agy COX enzimjeinek gátlásából származik. Más kutatások kimutatták, hogy nagy dózisok aktiválhatják ugyanolyan rendszereket az agyban, mint a morfin és a többi opioid fájdalomcsillapító. Viszonylag új elmélet szerint az acetaminofen hatása hasonló, mint a kannabinoidoké, a vegyületek csoportjába, amely magában foglalja a marihuánában található pszichoaktív anyagok egy részét. Ez megmagyarázhatja az emberek laza, álmos és eufórikus érzéseit az acetaminofen bevétele után.

Metabolizálódik a májban

Az acetaminofen bizonyos szempontból rejtélyes lehet, de kétségtelen, hogy a reklámokban oly gyakran ígért "gyors megkönnyebbülést" nyújtja. Gyorsan elhagyja a gyomor-bél traktust. A vérkoncentráció az orális adag bevétele után egy órán belül tetőzik.

Mint sok gyógyszer, az acetaminofen is metabolizálódik a májban. Legtöbbje lebomlik és anyagokká változik, amelyek eseménytelenül választódnak ki a vizelettel. De egy kis százalékot olyan vegyületté alakítanak, amely rendkívül káros a májsejtekre. A teljes név annyira nehézkes, hogy szinte mindig a kezdőbetűi, a NAPQI utal rá (szintén falat, de javulás).

Általában a NAPQI ártalmatlanná válik, mert kombinálódik a máj másik vegyületével, a glutationnal. De ha túl sok NAPQI van, ami acetaminofen túladagolással történhet, vagy nincs elegendő glutation a NAPQI felpörgetéséhez, ami akkor történik, ha nem evett jól vagy alultáplált, akkor májkárosodás léphet fel.

Veszélyes a krónikus alkoholfogyasztók számára

Ha sok alkoholt iszik egy munkamenet során, és normál adag acetaminofent vesz be, akkor valószínűleg nem lesz májproblémája. Rövid távon az alkohol és az acetaminofen metabolikus versenytársak, így sok alkohol megváltoztathatja az acetaminofen anyagcseréjét, kevesebb NAPQI-t termelve.

Ugyancsak úgy tűnik, hogy a nagy ivók nem nagyobb valószínűséggel szenvednek májkárosodást egyetlen dózisú acetaminofénnél, mint a nem ivók.

A baj akkor kezdődik, amikor a nagy ivók sok acetaminofent szednek egy idő alatt - legalábbis több napig, és talán tovább is. (Ebben az összefüggésben a nagy ivók olyan emberek, akik napi három vagy több italt fogyasztanak.) Az ivási szokás és a helytelen étrend gyakran együtt jár. Az acetaminofen többszörös nagy dózisa veszélyesebb az ivók számára, részben azért, mert glutationszintjük általában alacsony, mert nem esznek jól. Az ivás az acetaminofént is hajlamos lefolyni egy metabolikus úton, amely több NAPQI-t eredményez.

Az FDA munkacsoportjának egyik ajánlása az alacsonyabb napi határérték meghatározása az acetaminofén számára azok számára, akik rendszeresen napi három vagy több alkoholos italt fogyasztanak. Hogy mennyivel alacsonyabb, azt nem adták meg.

"Rejtett" források

Az acetaminofen adagolásával kapcsolatos probléma az, hogy gyakran szedjük a gyógyszert anélkül, hogy észrevennénk, mert az acetaminofen nagyon sok gyógyszer összetevője. A hatékony vényköteles fájdalomcsillapítók, a Darvocet, a Percocet és a Vicodin, minden tablettában 350-650 mg-ot tartalmaznak. És számos vény nélkül kapható gyógyszer összetevője: a megfázás és az influenza elleni termékek, például a NyQuil és a TheraFlu, az Excedrin migrénes fejfájás elleni termékei, sőt az Alka-Seltzer egyes fajtái. Az ezekből a forrásokból származó acetaminofen elkezdhet összeadódni. Ezenkívül az acetaminofen májtoxicitásának kezdeti tünetei gyakran homályosak - fáradtság, némi hányinger -, és könnyen összetéveszthetők a betegség tüneteivel, amelyet az emberek megpróbálnak kezelni a gyógyszerrel.

Amikor a kutatók összehasonlították az acetaminofen véletlen túladagolását a szándékos adagokkal, valami meglepő eredményt találtak: a véletlen túladagolás általában súlyosabb májkárosodást eredményez, mint a szándékos, bár a szándékos túladagolás sokkal nagyobb volt. A magyarázat: Azok az emberek, akik tévedésből túl sok acetaminofent szednek, késleltetik az orvosi ellátás igénybevételét, mivel a korai tünetek nem ismertek, és természetesen nem tudják, hogy bármit is tesznek, ami kárt okozhat nekik. Tehát mire a véletlenül túladagolt beteg orvoshoz fordul, az acetaminofen szintje magas és a máj károsodása nagyobb.

A mennyi túl sok?

Nehéz pontosan meghatározni az acetaminofen mennyiségét, amely májkárosító túladagolást eredményez. Az emberek reakciói a máj egészségétől, a glutation szintjétől és talán még ismeretlen genetikai tényezőktől függően változnak. Egyes források szerint 12 000 mg 24 órás periódus alatt toxikus hatással lesz a májra. Hogy ezt perspektívába helyezzük: 37 rendszeres erősségű tablettát kell bevennie (egyenként 325 mg-mal), hogy elérje a 12 000 mg-os határt.

De bizonyítékok vannak arra, hogy sokkal alacsonyabb mennyiségek károsítják a májat. Az FDA munkacsoportja szerint az ügynökség nemkívánatos eseményeinek adatbázisában és egy nagy májelégtelenség-vizsgálatban rögzített májkárosodásokkal járó napi medián dózis 5000–7500 mg volt. Ez kellemetlenül megközelíti a 4000 mg-ot, a biztonságos napi bevitel jelenlegi határértékét, ezért a munkacsoport azt javasolta, hogy csökkentse azt 3.250 mg-ra, ami napi 10 rendszeres erősségű pirulára derül ki.

Az ellenszer

Az acetaminofen túladagolása az acetilcisztein nevű gyógyszerrel kezelhető, de fontos, hogy korán elkapják. Súlyos májkárosodás nem valószínű és haláleset rendkívül ritka, ha az acetil-ciszteint a túladagolás után nyolc-tíz órán belül adják be, függetlenül az akkori véráramban lévő acetaminofen mennyiségétől. De ezek után, minél magasabb az acetaminofen szintje a vérben, annál kevésbé lesz hatékony az acetil-cisztein.

Az acetilcisztein kemény gyógyszer. A teljes tanfolyam egy nagy "betöltő" adaggal kezdődik, majd 17 kisebb adaggal, amelyeket négy óránként kell bevenni. Folyadékként szállítva a gyógyszer szörnyű rothadt tojás ízű, amely gyakran hánytatja az embereket. Az orvosok attól tartanak, hogy a betegek nem fejezik be a teljes kúrát, ezért gyakran kórházban tartják őket, hogy megbizonyosodjanak róla. Van intravénás változat, de olyan emberek számára van fenntartva, akik egyszerűen nem tudják elviselni a kellemetlen ízt, terhes nőknek, és azoknak, akiknek a mája már kezd elhibázni, ezért sietve nagy adagra van szükségük.

Mit kellene tenned

Kezdetnek azt kell tennie, hogy kidobja az acetaminofent. Kiváló gyógyszer, jó biztonsági nyilvántartással. De az acetaminofent komoly gyógyszernek kell tekintenie - nem olyasmi, amit fel lehet ugrani, mint cukorkát. Íme néhány mutató:

Tartsa a füleket az Ön által szedett acetaminofen mennyiségéről. Ne felejtse el belefoglalni a teljes összegbe a vény nélkül kapható gyógyszereket.

Legyen különösen óvatos, ha olyan nagy terhelésű vényköteles fájdalomcsillapítót szed, mint a Percocet vagy a Vicodin. Minden tabletta 650 mg acetaminofent tartalmazhat.

Ha beteg vagy, és nem eszik jól, korlátozza az acetaminofen napi bevitelét körülbelül 3000 mg-ra. Az éhezés vagy az alultápláltság csökkenti a máj glutationszintjét, ami sebezhetőbbé teszi az acetaminofen anyagcseréjének mérgező melléktermékeit.

Ha rendszeresen napi három vagy több adag alkoholt fogyaszt, akkor korlátoznia kell az acetaminofen bevitelét, ha több napig szedi a gyógyszert. Az állandó ivók kiszolgáltatottak az acetaminofen-mérgezésnek.

Ha májgyulladása vagy más májbetegsége van, kérdezze meg orvosát arról, hogy biztonságos-e az acetaminofen szedése, és ha igen, mennyit.

Oszd meg ezt az oldalt:

Az oldal nyomtatása:

Jogi nyilatkozat:
Olvasóink szolgáltatásaként a Harvard Health Publishing hozzáférést biztosít archivált tartalmú könyvtárunkhoz. Kérjük, vegye figyelembe az összes cikk utolsó felülvizsgálatának vagy frissítésének dátumát. Ezen a webhelyen semmilyen tartalom, dátumtól függetlenül, soha nem használható fel orvosának vagy más szakképzett orvosnak nyújtott közvetlen orvosi tanácsadás helyett.