Glükofág

Glükofág, Metformin, Biguanid, Glumetza

glükofág

  1. Más biguanidok az 1960-as években kivonultak az amerikai piacról
    1. Korábbi használatkorlátozott toxicitás (tejsavas acidózis)
    2. A metformin nem bizonyította fokozott tejsavas acidózis kockázatát
  2. A legrégebbi Diabetes Mellitus szer
    1. A Goat Rue (francia liliom) származéka
    2. A középkori Európában a Diabetes Mellitus kezelésére használják
  1. Csökkenti a máj glükóztermelését (glükoneogenezis)
  2. Növeli a perifériás glükózfelvételt (érzékenyíti a perifériás szöveteket az inzulinra)
  3. Lassítja a bél glükóz felszívódását
  4. Csökkenti a zsírsav oxidációját
  1. Csúcsaktivitás: 2 óra
  2. Felezési idő: 3-6 óra (normál vesefunkciót feltételezve)
  3. Minimális anyagcsere
  4. Veseürítés: 90%
  5. Mérgező dózis:> 100 mg/kg (gyermekek) legfeljebb> 5 gramm (felnőttek)
  1. Első vonalbeli ügynök a II. Típusú Diabetes Mellitusban
    1. Elhízott betegek
    2. Hyperlipidemia
    3. 10 évesnél idősebb gyermekek II. Típusú cukorbetegségben
  2. Metabolikus szindróma
  3. Policisztás petefészek szindróma (PCOS)
  4. Ovulációt vált ki (hiperandrogenizmussal vagy anélkül)
    1. Carmina (2004) Am J Obstet Gynecol 191: 1580-4 [PubMed]
  5. Egyéb mutatók
    1. Hemoglobin A1C férfiaknál 1,5 mg/dl, nőknél> 1,4 mg/dl
  • Kerülje az alkohollal való visszaélést
  • Kerülje az egyidejű IV jódozott kontrasztfesték használatát
    1. Hagyja 48 órán át mosni a festéket vagy
    2. Ellenőrizze a normál vesefunkciós teszteket a festék után
  • Nagy áttekintés szerint a szokásos adagolással nem társult a tejsavas acidózis fokozott kockázata
    1. Salpeter (2003) Arch Intern Med 163 (21): 2594-602 [PubMed]
    2. Salpeter (2010) Cochrane Database Syst Rev (4): CD002967 [PubMed]
  • Kerülje májelégtelenség esetén
    1. Kerülje a túlzott alkoholfogyasztást is
  • Tartsa a jódozott kontrasztfesték vagy a műtét előtt
  • Proteinuria esetén kerülje
  • Kerülje a perifériás érbetegségeket
  • Kerülje el a szívkoszorúér-betegséget
  • Nem ellenjavallt stabil pangásos szívelégtelenség esetén
    1. Eurich (2007) BMJ 335 (7618): 497 [PubMed]
    1. A metformin maximális napi adagja 2500 mg (normál vagy XR esetén)
    2. A tényleges maximális adag napi 2000 mg
      1. A hatás 2000 mg felett csökken
    3. Az éhomi vércukorszint dózisfüggő csökkenése
      1. Az 500 mg metformin 19 mg/dl-rel csökkenti az éhomi vércukorszintet
      2. Az 1000 mg metformin 31 mg/dl-rel csökkenti az éhomi vércukorszintet
      3. Az 1500 mg metformin 41 mg/dl-rel csökkenti az éhomi vércukorszintet
      4. A 2000 mg metformin 78 mg/dl-rel csökkenti az éhomi vércukorszintet
      5. A 2500 mg metformin 62 mg/dl-rel csökkenti az éhomi vércukorszintet
    4. Hivatkozások
      1. Garber (1997) Am J Med 103 (6): 491-7 + PMID: 9428832 [PubMed]
    1. 1. hét: 500 mg orálisan naponta kétszer
    2. 2. hét
      1. 1. példa: 1000 mg orálisan qAM és 500 mg orálisan qPM
      2. 2. példa: 850 mg orálisan naponta kétszer
    3. 3. hét: 1000 mg orálisan naponta kétszer
    1. Kezdés: Metformin XR 500 mg naponta
    2. Növelje heti 500 mg-mal 2000 mg-os adagig vagy a vércukorszint eléréséig
      1. Megoszthatja az adagolást napi kétszer
    1. A legtöbb készítmény (a Glumetza kivételével) általános és nagyon megfizethető
    2. A legköltséghatékonyabb gyógyszer a II. Típusú Diabetes Mellitus gyógyszerek arzenáljában
    3. Kerülje a Glumetza-t (közel 7000 USD kiterjesztett kibocsátású Metformin)
    1. Emésztőrendszeri mellékhatások (a betegek legfeljebb egyharmada)
      1. Tünetek
        1. Hasi kényelmetlenség
        2. Hasmenés
        3. Fémes íz
        4. Hányinger vagy hányás
        5. Étvágytalanság
      2. Megelőzés (a megfelelés javítása)
        1. Várható, hogy a gyomor-bélrendszeri káros hatások átmeneti jellegűek lesznek (napok-hetek)
        2. Lassú titrálás napi 500 mg (vagy 250 mg) és 2000 mg között 1-2 hónap alatt
        3. Az nyújtott hatóanyag-leadású készítményeknek kevesebb káros hatása van (és naponta kétszer felosztható)
        4. Nagy étkezés után vegye be
    2. Folsavhiány
      1. Csökkent folsav felszívódás
    3. B12-vitamin hiány (a csökkent felszívódás miatt)
      1. A kezeléshez lásd a B12-vitamin hiányát
      2. Fontolja meg a 2-3 évenkénti időszakos szűrést magasabb kockázatú betegeknél
        1. Protonpumpa-gátló használata
        2. Vegetáriánusok
        3. Idős
      3. Ellenőrizze a B12 szérumot, amikor perifériás neuropathia lép fel (ne csak diabéteszes nephropathiát feltételezzen)
        1. Ellenőrizze újra a B12 szérumot, ha új zsibbadás vagy paresztézia lép fel
      4. Ting (2007) Arch Intern Med 166: 1975-9 [PubMed]
    4. Tejsavas acidózis kockázata
      1. Lásd a fenti ellenjavallatokat
      2. Súlyos tejsavas acidózis fordulhat elő akut túladagolással vagy jelentősen csökkent vesefunkcióval
      3. Az elméleti kockázat ellenére nincs bizonyíték arra, hogy a tejsavas acidózis a metforminnal szokásos dózisok esetén fordulna elő
        1. Salpeter (2003) Arch Intern Med 163: 2594-602 [PubMed]
    1. Mérgező dózis:> 100 mg/kg (gyermekek) legfeljebb> 5 gramm (felnőttek)
    2. Labs
      1. Lásd: Gyógyszeres túladagolás
      2. Szérum glükóz
      3. Szérum laktát
      4. Vénás vérgáz
      5. Alapvető anyagcsere panel
    3. Fontolja meg az aktív szenet, ha nagy mennyiségű bevitel és 1 órán belüli kiszerelés történik
    4. Támogató kezelés (vazopresszorokra lehet szükség)
    5. Hemodialízis javallatai
      1. Tejsav> 20 mmol/l
      2. Metabolikus acidózis pH-val
      3. Nagyon alacsony szérum-hidrogén-karbonát-tartalom
      4. Támogató a szupportív kezelésre
    6. Diszpozíció
      1. Jelzések a 6 órás kisülésről (8 óra, ha Metformin XR)
        1. Nincs metabolikus acidózis
        2. Tünetmentes
      2. A kórházi megfigyelés indikációi
        1. Szimptomatikus
        2. A metabolikus acidózis súlyosbodása
    1. (2015) Presc Lett 22 (12): 67
    2. Tomaszewksi (2019) Crit Dec Emerg Med 33 (8): 32
    3. Bailey (1996), N Engl J Med 334: 574-9 [PubMed]
    4. Defronzo (1995) N Engl J Med. 333: 541-9, 550-4 [PubMed]
    5. Hermann (1994) Diabetes Care 17: 1100-9 [PubMed]
    6. Stumvoll (1995) N Engl J Med. 333: 550-4 [PubMed]
    7. Luna (2001) Am Fam orvos 63 (9): 1747-56 [PubMed]

    Ezt az oldalt Scott Moses, MD írta. Ezt az oldalt utoljára 2019.10.16-án módosították, utoljára pedig 2020.12.03-án tették közzé.