Hengeres proteázok diszregulátorain alapuló molekulák szintézise és antichlamydialis aktivitása

Publikációs előzmények

Cikk nézetek

Altmetrikus

Idézetek

A cikknézetek a teljes szöveges cikkletöltések COUNTER-kompatibilis összege 2008 novembere óta (mind PDF, mind HTML) az összes intézményben és magánszemélyben. Ezeket a mutatókat rendszeresen frissítik, hogy tükrözzék az elmúlt napokig tartó felhasználást.

Az idézetek a cikkre hivatkozó egyéb cikkek száma, a Crossref által kiszámítva és naponta frissítve. További információ a Crossref hivatkozási számáról.

Az Altmetric Attention Score egy kvantitatív mértéke annak a figyelemnek, amelyet egy kutatási cikk online kapott. A fánk ikonra kattintva az altmetric.com oldal egy oldalt tölt be, amely további részleteket tartalmaz az adott cikk pontszámáról és a közösségi média jelenlétéről. További információ az Altmetric Attention Score-ról és a pontszám kiszámításáról.

Absztrakt

Chlamydia-fertőzés világszerte a leggyakoribb nemi úton terjedő bakteriális betegség, és a meddőség és a megelőzhető fertőző vakság (trachoma) vezető oka a világon. Sajnos nincs az FDA által jóváhagyott, a klamidiális fertőzésekre specifikus kezelés. Nemrégiben beszámoltunk két szulfonil-piridinről, amelyek leállítják a kórokozó növekedését. Itt bemutatjuk a szulfonil-piridin molekula SAR-ját azáltal, hogy szubsztituenseket vezetünk be az aromás régiókba. A biológiai értékelési vizsgálatok azt mutatták, hogy számos analóg ronthatja a C. trachomatis a gazdasejt életképességének befolyásolása nélkül. A vegyületek nem öltek meg más baktériumokat, ami a szelektivitást jelzi Chlamydia. A vegyületek enyhe toxicitást mutatnak az emlős sejtvonalakkal szemben. A vegyületekről kiderült, hogy nem mutagének az a Drosophila melanogaster vizsgálatot és ígéretes stabilitást mutatott mind a plazmában, mind a gyomornedvben. A bemutatott eredmények azt mutatják, hogy ez az állvány ígéretes kiindulópont a szelektív antichlamydialis gyógyszerek kifejlesztéséhez.

segítő információ

További szintetikus utak; klamidiális immunfluoreszcencia képek; HPLC nyomok, MS és NMR spektrumok; és tisztított fehérje példák (PDF)

További ClpP aktivitási adatok (oligomerizáció, kazein lebomlás, peptid lebomlás) (CSV)