Karcsúsító gyógyszerek phendimetrazine (Bontril, Obex)


A phendimetrazin-tartarát, mint dextro-izomer, kémiai neve: (2S.3S) -3, 4-dimetil-2-fenil-morfolin L - (*) - tartarát (1.1). Molekulatömege 341,36.

karcsúsító

A phendimetrazin-tartarát fehér, szagtalan kristályos por. Vízben jól oldódik; meleg alkoholban alig oldódik, kloroformban, acetonban, éterben és benzolban oldhatatlan.

Minden orális adagolásra szánt tabletta 35 mg phendimetrazine-tartarátot tartalmaz. Ezenkívül minden tabletta a következő inaktív összetevőket tartalmazza: laktóz USP, magnézium-sztearát NF, kolloid szilícium-dioxid, mikrokristályos cellulóz NF, keményítő NF (módosított kukoricakeményítő).


KLINIKAI FARMAKOLÓGIA

A Phendimetrazin-tartarát egy fenil-alkil-amin-szimpatomimetikus amin, amelynek farmakológiai aktivitása hasonló az elhízás során alkalmazott ebbe a csoportba tartozó prototípusokhoz, az amfetaminokhoz. A műveletek közé tartozik a központi idegrendszer stimulálása és a vérnyomás emelkedése. A tachyphylaxiát és a toleranciát az ebbe az osztályba tartozó összes gyógyszerrel bizonyították, amelyekben ezeket a jelenségeket keresték.

Az elhízás során alkalmazott, ebbe az osztályba tartozó gyógyszereket általában anorektikus vagy anorexigenikus szerekként ismerik. Nem sikerült azonban megállapítani, hogy az ilyen gyógyszerek hatása az elhízás kezelésében elsősorban az étvágycsökkentés. Egyéb központi idegrendszeri akciók vagy metabolikus hatások, érintett lehet.

Felnőtt elhízott alanyok, akiket az étrend kezelésére oktattak és anorektikus gyógyszerekkel kezeltek, átlagosan nagyobb súlyt veszítenek, mint a placebóval és a diétával kezeltek, amint azt viszonylag rövid távú klinikai vizsgálatokban megállapították.

A gyógyszerrel kezelt betegek megnövekedett súlycsökkenésének nagysága a placebóval kezelt betegeknél csak heti font töredéke. A súlycsökkenés mértéke a terápia első heteiben a legnagyobb a gyógyszeres és a placebo alanyok esetében, és a következő hetekben általában csökken. A különféle gyógyszerhatások miatt megnövekedett súlycsökkenés lehetséges eredete nincs meghatározva. Az anorektikus gyógyszer alkalmazásával összefüggő súlycsökkenés mértéke kísérletenként változik, és a megnövekedett súlycsökkenés bizonyítottan összefügg az előírt gyógyszerektől eltérő változókkal, például az orvos-nyomozóval, a kezelt populációval és a diéta előírt. A tanulmányok nem engednek következtetéseket levonni a drog és a nem drog faktorok relatív fontosságáról a fogyás szempontjából.

Az elhízás természetes kórtörténetét években mérik, míg az idézett tanulmányok alacsony hetekre korlátozódnak, ezért a gyógyszer által kiváltott fogyás teljes hatását önmagában az étrendhez képest klinikailag korlátozottnak kell tekinteni.

[BZK - A vizsgálatok korlátozott időtartama bizonytalanná teszi a hatékonyság hosszú időn keresztüli megítélését. Egyszerűen nem tesztelték.]

MELLÉKHATÁSOK

Kardiovaszkuláris: szívdobogás, tachycardia, vérnyomás emelkedés.

Központi idegrendszer: túlzott stimuláció, nyugtalanság, szédülés, álmatlanság, remegés, fejfájás, pszichotikus állapot, izgatottság, kipirulás, izzadás, a látás elmosódása.

Emésztőrendszer: Szájszárazság, hasmenés, székrekedés, hányinger, gyomorfájdalom.

Genitourinary: Változások a libidóban, vizelési gyakoriságban, dysuria.

Kábítószer-visszaélés és függőség

A phendimetrazin-tartarát a III. Listán szereplő szabályozott anyagként van besorolva.

A Phendimetrazine Tartrate kémiailag és farmakológiailag rokon az amfetaminokkal. Az amfetaminokat és a kapcsolódó stimulánsokat széles körben visszaéltek, és a phendimetrazinnal való visszaélés lehetőségét szem előtt kell tartani, amikor értékeljük, hogy kívánatos-e egy gyógyszert súlycsökkentő program részeként bevonni. Az amfetaminokkal és a hozzájuk kapcsolódó gyógyszerekkel való visszaélés intenzív pszichés függőséggel és súlyos szociális diszfunkcióval járhat. Vannak jelentések olyan betegekről, akik az ajánlottnál sokszorosára növelték az adagolást. A hirtelen abbahagyás a hosszan tartó nagy dózis beadása után rendkívüli fáradtságot és mentális depressziót eredményez. Az alvás EEG-n is észlelhetők változások. A krónikus mérgezés megnyilvánulása pszichózis, amelyet gyakran klinikailag nem lehet megkülönböztetni a skizofréniától.

FIGYELMEZTETÉSEK

Az anorecticus hatás toleranciája általában néhány héten belül kialakul. Amikor ez bekövetkezik, az ajánlott dózist nem szabad túllépni a hatás növelése érdekében, a gyógyszer alkalmazását abba kell hagyni.

A monoamin-oxidáz-gátlók beadását követő 14 napon belüli fendimetrazin hipertóniás krízishez vezethet. Az adagolás hirtelen abbahagyása a hosszan tartó nagy dózis után rendkívüli fáradtságot és depressziót eredményez. A központi idegrendszerre gyakorolt ​​hatás miatt a phendimetrazin-tartarát ronthatja a beteg képességét potenciálisan veszélyes tevékenységek végzésére, például gépkezelésre vagy gépjármű vezetésére. Ezért a beteget ennek megfelelően figyelmeztetni kell.

ÓVINTÉZKEDÉSEK

Óvatosan kell eljárni a phendimetrazin felírására még enyhe magas vérnyomásban szenvedő betegek számára is. A diabetes mellitus inzulinigénye megváltozhat a phendimetrazin alkalmazásával és az egyidejű étrenddel.

A Phendimetrazin csökkentheti a guanetidin hipotenzív hatását. A túladagolás lehetőségének minimalizálása érdekében egyszerre kell előírni vagy kiadni a legkevesebb megvalósítható mennyiséget.

A Phendimetrazine tartrate 35 mg sárga és pettyes tabletta FD & C Yellow # 5-et (tartrazint) tartalmaz, amely allergiás típusú reakciókat (beleértve a bronchiális asztmát is) okozhat bizonyos fogékony személyeknél, bár az FD & C Yellow # 5 (tartrazin) érzékenységének általános előfordulása általában népessége alacsony. Gyakran tapasztalható olyan betegeknél, akiknél aszpirin túlérzékenység is van.

Használat terhesség alatt

A terhesség alatt történő biztonságos alkalmazást nem igazolták. Amíg további információ nem áll rendelkezésre, a phendimetrazine-tartarátot nem szabad terhes vagy teherbe eső nőknek szedniük, kivéve, ha az orvos véleménye szerint a lehetséges előnyök meghaladják a lehetséges veszélyeket.

Használat gyermekeknél

A phendimetrazin-tartarát nem ajánlott 12 év alatti gyermekek számára.

A phendimetrazin-tartarát akut túladagolása a következő jelekkel és tünetekkel nyilvánulhat meg: szokatlan nyugtalanság, zavartság, harciasság, hallucinációk és pánikállapotok. A fáradtság és a depresszió általában követi a központi stimulációt. A szív- és érrendszeri hatások közé tartoznak az aritmiák, a magas vérnyomás vagy a hipotenzió és a keringési összeomlás. Az emésztőrendszeri tünetek közé tartozik az émelygés, hányás, hasmenés és hasi görcsök. A mérgezés görcsöket, kómát és halált okozhat.

A túladagolás kezelése nagyrészt tüneti. Ez magában foglalja a szedációt barbituráttal. Ha magas vérnyomás jelentkezik, mérlegelni kell a nitrát vagy a gyors hatású alfa receptor blokkoló szer alkalmazását. A hemodialízissel vagy a peritonealis dialízissel kapcsolatos tapasztalatok nem elégségesek ahhoz, hogy ajánlásokat nyújtsanak a használatára vonatkozóan.

A szimpatomimetikumok ismert túlérzékenysége vagy sajátos reakciói. Előrehaladott arterioszklerózis, tüneti kardiovaszkuláris betegség, közepes és súlyos magas vérnyomás, hipertireózis, glaukóma.

Erősen ideges vagy izgatott betegek. Betegek, akiknek kórtörténetében kábítószer-visszaélés volt. Egyéb központi idegrendszeri stimulánsokat, köztük monamin-oxidáz inhibitorokat szedő betegek.