Mebendazol

A mebendazolt (Telmin) naponta egyszer (1 mg/lb) adták 3 napig, majd 4 napig abbahagyták, majd három-négy kezelési sorozatban megismételték.

áttekintés

Kapcsolódó kifejezések:

  • Fájdalomcsillapító
  • Törpepapagáj
  • Diazepam
  • Midazolam
  • Horogféreg
  • Ivermektin
  • Coccidia
  • Limfociták
  • Butorfanol
  • Medetomidin

Letöltés PDF formátumban

Erről az oldalról

Parazitaellenes szerek

F. Matthew Kuhlmann, James M. Fleckenstein, Fertőző betegségek (negyedik kiadás), 2017

Mebendazol

A mebendazol benzimidazol-karbamát, széles antimintintikus aktivitással. 1,2,64,65 Az E. vermicularis, A. lumbricoides, T. trichiura, N. americanus és A. duodenale lárváival és kifejlettjeivel szemben aktív. Ovicidikus az Ascaris és a Trichuris spp. Kevésbé hatékony, mint a thiabendazole az S. stercoralis ellen. A mebendazolt nagy dózisokban és hosszú ideig használták a C. philippinensis kezelésében. Angiostrongylus cantonensis, Angiostrongylus costaricensis, Toxocara canis és Trichostrongylus spp. Által okozott fertőzések esetén is alkalmazható. A gyógyszer kifejlett Trichinella spiralis elleni aktivitással rendelkezik, némi aktivitással rendelkezik a lárva formák ellen, és jelenleg ajánlott a trichinosis kezelésében.

A mebendazol bizonyos típusú filariasis kezelésében is hatékony; a választott gyógyszer a Mansonella perstans ellen (a dietilkarbamazin hatástalan), és hatékonyságát L. loa, O. volvulus és Dracunculus medinensis fertőzésekkel szemben bizonyították. A gyógyszer hatással van a T. saginata, a T. solium és a Hymenolepis nana ellen, bár a praziquantel hatékonyabb. Bár a mebendazol nem szünteti meg az echinococcus fertőzést, a gyógyszer megakadályozza a meglévő ciszták előrehaladását és új ciszták kialakulását, ha nagy dózisban hosszabb ideig adják be. Az echinococcosisban a mebendazolt nagyrészt albendazol váltotta fel.

A mebendazol a parazita tubulin megkötésével hat, így blokkolja a mikrotubulusok összeépülését és megzavarja a glükóz felszívódását. A fogékony helminták megbénulnak és kimerülnek az energiatárolók, de a férgek halála és a gyomor-bél traktusból való eltávolítása napokig is eltarthat. A 100 mg tabletta formájú mebendazol vízoldékonysága alacsony és felszívódása gyenge. A plazmában 95% -ban fehérjéhez kötődik, és a májban gyors és kiterjedt first-pass metabolizmuson megy keresztül. Így a szisztémás biohasznosulás alacsony, ami nemcsak a gyenge szöveti szintet és az extresztesztinális fertőzésekben való viszonylagos hasznosság hiányát, hanem a mellékhatások alacsony arányát is jelenti.

A mebendazol beadása után hasi fájdalom és hasmenés jelentkezhet. A gyógyszerről beszámoltak a felnőtt Ascaris spp. a szájba és az orrba. Nagy dózisban ritkán fordul elő reverzibilis csontvelő-szuppresszió neutropenia, alopecia, allergiás bőrreakciók, hepatitis, vertigo és oligospermia.

Parazitaellenes gyógyszerek tervezésének és szintézisének megközelítései

Satyavan Sharma, Nitya Anand, a Farmakémiai Könyvtárban, 1997

5.2 A glükózfelvétel gátlása

A mebendazol zavarja a fonálférgek és a cestodák glükózfelvételét. A mebendazol gátolja az exogén glükóz felvételét az A. suumban és az M. expansa-ban. A glükóz transzport gátlását az A. suum és T. spiralis lárvákban a mebendazol 10 - 5 - 10 - 6 M koncentrációjánál is igazolták [233]. A glükózfelhasználás vagy transzportjának blokkolása az ATP szintézisének csökkenéséhez vezet, ami a féreg energiaforrásának kimerülését okozza.

A benzimidazolok hatásmódjával kapcsolatos további munka kimutatta, hogy az ebbe az osztályba tartozó gyógyszerek mind a citoplazmatikus, mind a mitokondriális malát-dehidrogenáz (MDH) gátlásával gátolják a helminták energiaútját [237,238]. Az A. suum, F. hepatica és M. expansa által nyert citoplazmatikus és mitokondriális MDH-t a mebendazol gátolta, míg az albendazol, a parbendazol és a tiabendazol jobban gátolta az F. hepatica enzimeket, mint az A. suum enzimje [238]. McCracken és Stilwell [239] szerint a benzimidazol féreghajtók mind lipidben oldódó protonvezetőkként működhetnek mind mesterséges (foszfolipid kétrétegű), mind természetes (patkány-máj mitokondrium) membránrendszerekben. Ezek a gyógyszerek erősen megzavarják a transzmembrán proton gradienst, ami a sejtek ATP-szintjének jelentős csökkenéséhez vezet. Ezeknek a szerzőknek az in vitro és in vivo eredményei azt jelzik, hogy a benzimidazol hatásmódja részben a transzmembrán protonkisülés okozta bioenergetikai rendellenességnek tudható be.

Fertőző betegségek kezelése

Antihelmintikumok

Számos típusú helminták (laposférgek, kerek férgek, flukák és galandférgek) különösen problémásak azokon a világ területein, ahol a higiénia szempontból gyenge. Ezenkívül néhány féregfertőzés rosszul főtt sertéshús fogyasztásával is előidézhető. A választott gyógyszereket a 4-25. Táblázat sorolja fel. Ne feledje, hogy ezeknek a gyógyszereknek egy része csak az Egyesült Államokon kívül, vagy a Betegségmegelőzési és Megelőzési Központokon keresztül érhető el. A következő megbeszélés a féregfertőzések kezelésére alkalmazott gyógyszerek közül mutat be néhányat.

Mebendazol

A cselekvés mechanizmusa

A mebendazol és a tiabendazol blokkolja a tubulin polimerek összeállítását. A mikrotubulus összeállításának megzavarásával a mitotikus orsók képződése megszakad. Ezenkívül a parazitában a glükóz felvétele megszakad a mebendazollal, ami a férgek éhen hal.

Klinikai felhasználás

Ezeket a gyógyszereket fel lehet használni a pinworm, a roundworm, a hookworm és a whipworm fertőzések enterális stádiumainak kezelésére, de nem a lárvákra, miután az izomszövetekbe vándoroltak.

Káros hatások

Ezek a gyógyszerek gasztrointesztinális rendellenességet okozhatnak. Ezenkívül ezek a szerek embriotoxikusak, és terhesség alatt kerülni kell őket.

Ivermektin

A cselekvés mechanizmusa

Az ivermektin a férgek tónusos bénulását okozza, valószínűleg egy glutamát-aktivált kloridcsatorna aktiválásával. Ez a gerinctelen ideg- és izomsejtek hiperpolarizációjához vezet, ami bénulást okoz. Szerencsére az ivermektin nem lépi át az emlős vér-agy gátját.

Klinikai felhasználás

Az ivermektin hatékony a fonálférgek kezelésében.

Káros hatások

Gyors elpusztító hatása miatt a Mazzotti-reakciónak nevezett gyulladásos reakció (viszketés, kiütés, láz, duzzadt nyirokcsomók és arthralgiák) léphet fel, mivel a férgek megszűnnek.

Praziquantel

A cselekvés mechanizmusa

A praziquantel növeli a sejtmembrán permeabilitását, ami intracelluláris kalciumvesztést, hatalmas összehúzódásokat és bénulást okoz.

Klinikai felhasználás

A praziquantel hatékony a helmintusok széles spektrumával szemben, beleértve a cestodákat és sok flukust is.

Káros hatások

A káros hatások általában gyomor-bélrendszeri kényelmetlenséggel járnak és rövid ideig tartanak.