Ursodeoxycholic sav

Azonosítás

Az urzodeoxikolsav a chenodeoxicholsav epimerje. Ez egy emlős epesav, amely először a medvében található meg, és nyilvánvalóan vagy a prekurzor vagy a kenodeoxi-cholát terméke. Adagolása megváltoztatja az epe összetételét, és feloldhatja az epeköveket. Kolagógként és koleretikusként használják.

drugbank

Típus Kis molekula csoportok által jóváhagyott, vizsgálati struktúra

Az urzodeoxikolsav szerkezete (DB01586)

Gyógyszertan

A gyógyszer csökkenti a koleszterin felszívódását, és a (koleszterin) epekövek feloldására szolgál a betegeknél az epekövek eltávolítására szolgáló sebészeti eljárás alternatívájaként.

  • Elsődleges epeúti cholangitis
  • Epekő képződés
Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra
Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

Az urzodiol (közismert néven ursodeoxicholsav) a bélben található baktériumok anyagcseréjének terméke. Másodlagos epesavnak számít. A másik típusú epesav, az elsődleges epesavak hepatikusan termelődnek, és ezt követően az epehólyagban tárolódnak. Amikor az elsődleges epesavak a vastagbélbe szekretálódnak, a bélben lévő baktériumok szekunder epesavakká bonthatják őket. Az epesavak mindkét típusa segíti az étkezési zsír anyagcseréjét. Az urzodeoxikolsav úgy szabályozza a koleszterinszintet, hogy lassítja a belek képesek felszívni a koleszterint, és a koleszterint tartalmazó micellák lebontására is képes. Ezen tulajdonság miatt az ursodeoxycholsavat epekövek nem műtéti kezelésére használják.

A cselekvés mechanizmusa

Az urzodeoxikolsav csökkenti a májenzimek szintjét azáltal, hogy megkönnyíti az epe áramlását a májban és védi a májsejteket. A fő mechanizmus, ha antikolelitikus. Bár az ursodiol antikolelit hatásának pontos folyamata még nem teljesen ismert, úgy gondolják, hogy a gyógyszer az epében koncentrálódik és csökkenti az epe koleszterinszintjét a máj szintézisének és a koleszterin szekréciójának elnyomásával, valamint a bélben történő felszívódásának gátlásával. A csökkent koleszterin-telítettség lehetővé teszi a koleszterin fokozatos szolubilizálását az epekövekből, ami végül feloldódást eredményez.

Csak kis mennyiségű ursodiol jelenik meg a szisztémás keringésben, és nagyon kis mennyiség választódik ki a vizelettel. A vékonybélben képződő litokolsav nyolcvan százaléka ürül az ürülékkel, de az abszorbeált 20% a máj 3-hidroxilcsoportjánál szulfatálódik viszonylag oldhatatlan litocholil-konjugátumokká, amelyek epébe választódnak és elvesznek a székletben.

A felezési idő nem elérhető Eltávolítás Nem áll rendelkezésre Káros hatások

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

Sem véletlen, sem szándékos ursodeoxycholic sav túladagolásáról nem számoltak be. Az ursodeoxicholsav 16-20 mg/kg/nap tartományban lévő adagjait 6-37 hónapig tolerálták tünetek nélkül 7 beteg. Az ursodeoxikolsav LD50 értéke patkányokban meghaladja az 5000 mg/kg-ot 7-10 nap alatt, egereknél pedig a 7500 mg/kg-ot. Az ursodeoxikolsav súlyos túladagolásának legvalószínűbb megnyilvánulása valószínűleg a hasmenés lehet, amelyet tüneti módon kell kezelni.

Az érintett szervezetek

  • Emberek és más emlősök
Útvonalak nem állnak rendelkezésre Farmakogenomikus hatások/ADR-ek Tallózás az összes "title =" Az SNP-közvetített hatásokról/ADR-ekről "href =" javascript: void (0); ">