Amilorid

Azonosítás

Pirazinvegyület, amely gátolja a nátrium reabszorpcióját nátriumcsatornákon keresztül a vese hámsejtjeiben. Ez a gátlás negatív potenciált hoz létre a fő sejtek luminális membránjaiban, amelyek a disztális tekercselt tubulusban helyezkednek el és gyűjtőcsatornában vannak. A negatív potenciál csökkenti a kálium- és hidrogénionok szekrécióját. Az amiloridot diuretikumokkal együtt alkalmazzák a káliumvesztés megkímélésére. (Gilman és munkatársai, Goodman és Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics, 9. kiadás, 705. o.)

Típus Kis molekulájú csoportok által jóváhagyott szerkezet

Az amilorid szerkezete (DB00594)

Gyógyszertan

Tiazid diuretikumok vagy más kaliureticus-diuretikus szerek kiegészítő kezelésére pangásos szívelégtelenség vagy magas vérnyomás esetén.

Ascites
Calcium Nephrolithiasis
Pangásos szívelégtelenség (CHF)
Magas vérnyomás (magas vérnyomás)
Hypokalemia
Metabolikus alkalózis
Polyuria

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

Az amilorid, egy antikaliuretikus-diuretikus szer, egy pirazin-karbonil-guanidin, amely kémiailag nem kapcsolódik más ismert antikaliuretikus vagy diuretikus szerekhez. Ez egy vérnyomáscsökkentő, kálium-megtakarító vízhajtó, amelyet először 1967-ben hagytak jóvá és segít a magas vérnyomás és a pangásos szívelégtelenség kezelésében. A gyógyszert gyakran tiazidokkal vagy hurok diuretikumokkal együtt alkalmazzák. Káliummegtakarító képessége miatt időnként hiperkalémiát (magas vér káliumszintet) észlelnek az amiloridot szedő betegeknél. Nagy a kockázat az ACE-gátlók vagy a spironolakton egyidejű alkalmazásakor. A betegeknek azt is javasoljuk, hogy ne alkalmazzanak káliumtartalmú sópótlókat.

A cselekvés mechanizmusa

Az amilorid a gátolja a nátrium visszaszívódását a disztális tekercselt tubulusokban, és az amiloridra érzékeny nátriumcsatornákhoz kötődve gyűjti össze a csatornákat a vesékben. Ez elősegíti a nátrium és a víz elvesztését a szervezetből, a kálium kimerülése nélkül. Az amilorid kálium-megtakarító hatását a nátrium visszaszívódásának gátlásán keresztül fejezi ki a disztális tekercselt tubulusban, a kortikális gyűjtő tubulusban és a gyűjtőcsatornában; ez csökkenti a tubuláris lumen nettó negatív potenciálját, és csökkenti mind a kálium-, mind a hidrogén-szekréciót és azok későbbi kiválasztását. Az amilorid nem aldoszteron antagonista, és hatása aldoszteron hiányában is észlelhető.

Az orális beadást követően könnyen felszívódik.

Megoszlási térfogat Nem áll rendelkezésre. Fehérje megkötése Nem áll rendelkezésre Metabolizmus

Az amiloridot nem metabolizálja a máj, hanem változatlan formában választja ki a vesék.

Az elimináció útja

Az amilorid HCl-et nem metabolizálja a máj, hanem változatlan formában választja ki a vesék. Az amilorid HCl 20 mg-os adagjának körülbelül 50 százaléka ürül a vizelettel és 40 százaléka a székletben 72 órán belül.

A plazma felezési ideje 6 és 9 óra között változik.

Tisztaság nem áll rendelkezésre Káros hatások

Ismerje meg a káros káros hatások adatait.

Nincsenek adatok az emberek túladagolására vonatkozóan. Az amilorid-hidroklorid orális LD50 értéke (bázisként számítva) 56 mg/kg egerekben és 36-85 mg/kg patkányokban, a törzstől függően. A túladagolás várható legvalószínűbb tünetei a kiszáradás és az elektrolit-egyensúlyhiány.