Brómkriptin

Azonosítás

A brómkriptin-mezilát egy félszintetikus ergot alkaloid származék, amely erős dopaminerg aktivitással rendelkezik. A Parkinsoni-szindróma tüneteinek kezelésére javallt. A brómkriptin szintén gátolja a prolaktin szekrécióját, és felhasználható a hiperprolaktinémiával kapcsolatos diszfunkciók kezelésére. Ez a szomatotropin (növekedési hormon) szekréciójának tartós szuppresszióját is okozza néhány akromegáliában szenvedő betegnél. A brómokriptint tüdőfibrózissal társították.

Típus Kis molekula csoportok által jóváhagyott, vizsgálati struktúra

A brómkriptin (DB01200) szerkezete

Gyógyszertan

A hiperprolaktinémia, a prolaktin-függő menstruációs rendellenességek és a meddőség, a prolaktint szekretáló adenomák, a prolaktin-függő férfi hipogonadizmus okozta galaktorrhoea kezelésére, az akromegalia műtétjének vagy sugárterápiájának kiegészítő terápiájaként vagy monoterápiaként speciális esetek, mint monoterápia korai parksinsoni szindrómában vagy motoros szövődményekkel járó előrehaladott esetekben a levodopa kiegészítőjeként. A brómkriptint a nyugtalan láb szindróma és a rosszindulatú neuroleptikus szindróma kezelésére is használták.

Akromegália
Parkinson-kór (PD)
2. típusú cukorbetegség
Idiopátiás hiperprolaktinémiás rendellenesség
Neuroleptikus malignus szindróma (NMS)

Ellenjavallatok és figyelmeztetések a blackboxra

Tudjon meg többet az ellenjavallatokról és a Blackbox figyelmeztetésekről.

A cselekvés mechanizmusa

A dopamin D2 receptor egy 7 transzmembrán G-fehérjéhez kapcsolt receptor, amely Gi fehérjékhez kapcsolódik. Laktotrófokban a dopamin D2 receptor stimulálása az adenilil-cikláz gátlását okozza, amely csökkenti az intracelluláris cAMP koncentrációt és blokkolja a Ca 2+ IP3-függő felszabadulását az intracelluláris raktárakból. Az intracelluláris kalciumszint csökkenése a kalcium beáramlásának a feszültségtől függő kalciumcsatornákon keresztüli gátlásával is megvalósulhat, nem pedig az adenilil-cikláz gátlásával. Ezenkívül a receptor aktiválása blokkolja a p42/p44 MAPK foszforilációját és csökkenti a MAPK/ERK kináz foszforilációját. A MAPK gátlását úgy tűnik, hogy a MAPK/ERK kináz c-Raf és B-Raf-függő gátlása közvetíti. Az agyalapi mirigyből származó dopamin által stimulált növekedési hormon felszabadulását az intracelluláris kalcium beáramlás csökkenése közvetíti a feszültségtől függő kalciumcsatornákon keresztül, nem pedig az adenilil-cikláz gátlásán keresztül. A dopamin D2 receptorok stimulálása a nigrostriatalis útvonalon összehangolt izomaktivitás javulásához vezet mozgásszervi betegségben szenvedőknél.