GLP-1R agonisták az elhízás kezelésére: szabadalmi felülvizsgálat (2015-től napjainkig)

  • Teljes cikk
  • Ábrák és adatok
  • Hivatkozások
  • Idézetek
  • Metrikák
  • Újranyomtatások és engedélyek
  • Hozzáférés a /doi/full/10.1080/13543776.2020.1811851?needAccess=true fájlhoz

Bevezetés

A glükagonszerű peptid-1 (GLP-1) egy endogén peptid, amelyet az enteroendokrin L sejtek választanak ki, a GLP-1 receptor agonisták (GLP-1 RA-k) az inzulin felszabadulásának serkentésével, a jóllakottság elősegítésével, a gyomor ürítésének késleltetésével képesek glükorregulációt mutatni. csökkentse az energiafogyasztást. A liraglutid az egyetlen GLP-1 RA, amelyet elhízás kezelésére engedélyeztek. A semaglutid III. Fázisú klinikai vizsgálata befejeződött, és az eredmény jelentős súlycsökkenési hatást mutatott. A GLP-1 RA-k klinikai vizsgálatokban bizonyítottan biztonságosak és hatékonyak, ígéretes elhízás elleni gyógyszereknek tekintik őket.

agonisták

Fedett területek

Ez az áttekintés áttekintést nyújt a nemrégiben közzétett szabadalmakról, amelyek módosított GLP-1 RA-kat, multi-agonistákat írnak le az elhízás kezelésében vagy megelőzésében 2015 januárjától 2020 áprilisáig. Ezenkívül kis molekulájú GLP-1 RA-k, rekombináns fúziós fehérjék, GLP-kombinációk 1 RA más gyógyszerekkel és a GLP-1 RA-k előállítása szintén kiterjed.

Szakértői vélemény

Jelenleg a módosított GLP-1 RA elhízás elleni hatásával kapcsolatos kutatások jelentősen megnőttek, a liraglutid az elhízás elleni gyógyszerek globális piacának körülbelül 56% -át teszi ki. A hosszú hatású analógok és a multifunkcionális peptidek jó súlycsökkentő aktivitást mutattak. Ahogy egyre több klinikai vizsgálatot végeznek, úgy gondoljuk, hogy a GLP-1 RA-k fontos szerepet fognak elfoglalni az elhízás kezelésének piacán.

A cikk kiemeli

● Mivel az első GLP-1 receptor agonista liraglutidot 2014-ben engedélyezték az elhízás kezelésére, a szemaglutid nemrég fejezte be első, III. Fázisú klinikai vizsgálatait, jelentős súlycsökkentő hatással a 68 hetes kezelés alatt, a GLP-1 receptor agonistákat ígéretesnek tekintik hogy a túlsúlyos emberek új választása legyen.

● Néhány új stratégiával próbálják javítani a betegek megfelelőségét és kényelmét, beleértve a multi-agonistákat, a GLP-1RA-k kombinációját más gyógyszerekkel és a peptidek orális elkészítését. Áttekintettük a szabadalmakat a fent említett stratégiákra, valamint a cikkben a GLP-1 receptor agonisták kifejlesztésében alkalmazott hagyományos megközelítésekre.

● A kis molekulájú GLP-1 receptor agonisták kiváló in vitro agonista aktivitást mutattak, de ezeknek a molekuláknak a fejlesztése nem kapott széles körű figyelmet, lehet, hogy az in vivo hatás nem annyira ideális.

● Mivel a GLP-1 receptor agonisták, a semaglutid első orális készítményét 2019-ben hagyták jóvá, a szabadalmak az orális készítményre vonatkoznak, vagy a szabályozott felszabadulású rendszert egyre inkább alkalmazzák, és az orális peptidkészítmény fejlesztése a jövőben növekedni fog.

Érdeklődésnyilatkozat

A szerzőknek nincs semmilyen releváns kapcsolata vagy pénzügyi kapcsolata egyetlen olyan szervezettel vagy szervezettel sem, amely pénzügyi érdekeltséggel rendelkezik vagy pénzügyi konfliktusban van a kéziratban tárgyalt témával vagy anyagokkal kapcsolatban. Ez magában foglalja a foglalkoztatást, a tanácsadást, a tiszteletdíjat, a részvénytulajdont vagy opciókat, a szakértői vallomást, a kapott vagy függőben lévő támogatásokat vagy szabadalmakat, vagy a jogdíjakat.

A lektor véleménye

A kézirat áttekintője elárulta, hogy a Novo Nordisk kisebbségi részvényesei és alkalmazottai. A kézirat egyik bírálója elárulta, hogy ők a Sanofi alkalmazottai és a Sanofi Részvényekkel rendelkeznek. A kézirat összes többi szakértőjének nincs releváns pénzügyi vagy egyéb kapcsolata.