Roflumilast (Daliresp) krónikus obstruktív tüdőbetegség esetén

ORALIA V. BAZALDUA, PharmD, BCPS és DEWAYNE A. DAVIDSON, PharmD, Texas Egyetem Egészségügyi Tudományos Központ, San Antonio, Texas, Texas

FRANKLYN C. BABB, MD, Texas Tech Egyetem Egészségügyi Tudományos Központ Orvostudományi Kar, Lubbock, Texas

Am Fam orvos. 2014. február 15.; 89 (4): 300-301.

A Roflumilast (Daliresp) egy orális szelektív foszfodiészteráz-4 (PDE4) inhibitor, amely hasonló a teofillinhez, egy nem szelektív foszfodiészteráz inhibitor. Kizárólag a krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) súlyosbodásának csökkentésére használják fel olyan betegeknél, akiknél krónikus hörghurut és korábbi exacerbációk társulnak súlyos COPD-ben. A roflumilaszt pontos hatásmechanizmusa nem ismert. Ez nem hörgőtágító, de a PDE4-re gyakorolt hatása csökkentheti a gyulladást

500 mcg naponta egyszer

* - Egy hónapos kezelés becsült kiskereskedelmi ára a http://www.goodrx.com webhelyen szerzett információk alapján (hozzáférés: 2013. december 17.) .

500 mcg naponta egyszer

* - Egy hónapos kezelés becsült kiskereskedelmi ára a http://www.goodrx.com címen szerzett információk alapján (hozzáférés: 2013. december 17.) .

BIZTONSÁG

A Roflumilast-ot csak olyan betegeknél vizsgálták, akik 52 hétig szedték. 2 A roflumilast alkalmazásakor 3 pszichiátriai hatásról számoltak be, beleértve az öngyilkosságot is. A premarketing vizsgálatok során 6474 beteg közül öt öngyilkosságot kísérelt meg roflumilasztot szedni, és hárman befejezték. A placebo csoportban (n = 5491) csak egy beteg számolt be öngyilkossági gondolatokról. 1, 4 Depresszió, szorongás és álmatlanság körülbelül kétszer olyan gyakran fordul elő a roflumilasztot szedő betegeknél, mint a placebót szedőknél. A Roflumilast nem ellenjavallt olyan betegeknél, akiknek kórtörténetében depresszió vagy öngyilkossági gondolatok szerepelnek, de ésszerű elkerülni a betegek alkalmazását ezeknél a betegeknél.

Három betegből körülbelül kettőnél tapasztalható valamilyen súlycsökkenés a roflumilast kezelés során, leggyakrabban azok a betegek, akiknek a kezelés megkezdése előtt alsúlya van, és súlyos COPD-ben szenvedőknek. 2, 4 Az átlagos testsúlycsökkenés körülbelül 2,7 kg, bár minden negyedik beteg testtömegének több mint 5% -át veszíti el. 1, 2 A testsúly nagy része visszanyeri a gyógyszer abbahagyását. A roflumilasztot szedő, alsósúlyú betegeket rendszeresen (kb. Négy hetente) meg kell mérni, és a kezelést abba kell hagyni, ha klinikailag jelentős súlyvesztés lép fel. 1, 2, 5

A roflumilaszt vérszintje csökkenhet, ha erős citokróm P450 (CYP450) induktorokkal, például fenitoint (Dilantin) és karbamazepint (Tegretol) kombinálnak, ezért ezeket a gyógyszereket nem szabad egyidejűleg alkalmazni. Ezzel szemben óvatosan kell alkalmazni a CYP450 gátlókkal, például az eritromicinnel, a ketokonazollal és a cimetidinnel (Tagamet), mert a mellékhatások fokozódhatnak. Noha a roflumilaszt nem lép kölcsönhatásba a teofillinnel, ezeket a gyógyszereket nem szabad együtt alkalmazni, mert ugyanazt a PDE4 enzimet gátolják. A Roflumilast az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala C kategóriájú terhességi gyógyszer. 1 Nem alkalmazható akut hörgőgörcs kezelésére.

TOLERABILITÁS

Körülbelül minden hét beteg abbahagyja a roflumilast szedését mellékhatások, leggyakrabban hasmenés és hányinger miatt. Álmatlanság, fejfájás és étvágytalanság is előfordulhat. 1, 4

HATÉKONYSÁG

A Roflumilast nem vizsgálták a maximális hagyományos terápia kiegészítőjeként. A Roflumilast csökkenti az orális kortikoszteroidokat igénylő exacerbációk számát súlyos COPD-ben, anamnézisében exacerbációban és hörghurutos tünetekben szenvedő betegeknél. 1, 4 kortikoszteroid-kezelést igénylő mérsékelt vagy súlyos epizódok, betegenként, évente 0,23-kal,.2 Ez nem csökkentette a kórházi kezelést igénylő exacerbációk számát. Nem hatékony enyhe vagy közepesen súlyos COPD-ben szenvedő betegeknél, és nem mutatták ki, hogy befolyásolná a halálozási arányt vagy javítaná az életminőséget. 1, 4, 6 enyhe additív hatással bír, ha inhalációs kortikoszteroidokkal kombinálják súlyos COPD-ben szenvedő betegeknél.7 Ha a roflumilast-ot adják a szalmeterol (Serevent) terápiához, a kiegészítő előny bizonyítéka ellentmondásos.

ÁR

A Roflumilast körülbelül 220 dollárba kerül egy hónapos kezelés alatt, ami hasonló más COPD-terápiák 30 napos ellátásához, például flutikazon/szalmeterol 250/50 (Advair; 290 dollár), budezonid/formoterol (Symbicort; 225 dollár) és tiotropium ( 305 USD) .9

EGYSZERŰSÉG

A Roflumilast egy 500 mcg tabletta, amelyet naponta vesznek be, az étkezési időktől függetlenül, és a teofillinnel ellentétben nem igényli a gyógyszerszint ellenőrzését. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél nincs szükség az adagolás módosítására. A Roflumilast nem alkalmazható közepesen súlyos vagy súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél