A β-karbolin-oxadiazol-származékok, mint gombaölő szerek felfedezése a rizshéjfájdalom ellen

Publikációs előzmények

Cikk nézetek

Altmetrikus

Idézetek

A cikknézetek a teljes szöveges cikkletöltések COUNTER-kompatibilis összege 2008 novembere óta (mind PDF, mind HTML) az összes intézményben és magánszemélyben. Ezeket a mutatókat rendszeresen frissítik, hogy tükrözzék az elmúlt napokig tartó felhasználást.

Az idézetek a cikkre hivatkozó egyéb cikkek száma, a Crossref által kiszámítva és naponta frissítve. További információ a Crossref hivatkozási számáról.

Az Altmetric Attention Score egy kvantitatív mértéke annak a figyelemnek, amelyet egy kutatási cikk online kapott. A fánk ikonra kattintva az altmetric.com oldal egy oldalt tölt be, amely további részleteket tartalmaz az adott cikk pontszámáról és a közösségi média jelenlétéről. További információ az Altmetric Attention Score-ról és a pontszám kiszámításáról.

Absztrakt

Egy sor β-karbolin-oxadiazolt szintetizáltak, és ezek fungicid hatását és hatásmechanizmusát a Rhizoctonia solani értékelték. Az eredmények azt mutatták, hogy ezek a vegyületek mindegyike jelentősnek mutatkozott in vitro gombaölő aktivitás. Jelentősen vegyület 5i (EC50 = 4,2 μg/ml) mutatta a legjobb hatékonyságot és kiváló fungicid aktivitást a validamicin A-hoz (EC50 = 197,6 μg/ml) képest. Sőt, a in vivo teszt azt a vegyületet is kimutatta 5i hatékonyan tudta ellenőrizni a rizshüvely gyulladását, és magasabb volt in vivo elleni védő és gyógyító tevékenységek R. solani mint az validamicin A. Az előzetes mechanizmus-vizsgálatok azt a vegyületet tárták fel 5i a mitokondriális membránpotenciál elvesztését, a reaktív oxigénfajok felhalmozódását, a sejtmembrán pusztulását és a DNS-szintézis interferenciáját okozta. Ezek az eredmények azt a vegyületet jelezték 5i kiváló fungicid aktivitást mutatott R. solani és potenciális fungicid jelölt lehet a rizshüvely ellen.

segítő információ

A támogató információk ingyenesen elérhetők az ACS Publications weboldalon a DOI-n: 10.1021/acs.jafc.8b02124.

Olvadáspont, 1H és 13C NMR, valamint HRMS spektrumok a célvegyületekre és a vegyület akut orális toxicitási tesztje 5i egerekben, valamint a kontrollcsoport és a vegyület mortalitása és szervtömege 5i-kezelt egerek (S1 táblázat) (PDF)