Amantadin

Az amantadin (Symmetrel) valójában egy vírusellenes gyógyszer, amely szintén antiparkinson hatást fejt ki, feltehetően az NMDA receptor blokkolásával és a központi idegrendszeri aminosavak gerjesztő hatásainak csökkentésével.

áttekintés ScienceDirect témákról

Kapcsolódó kifejezések:

  • Diszkinézia
  • Dopamin agonista
  • Parkinson kór
  • Dopamin
  • Antivirus Agent
  • Rimantadine
  • Oseltamivir
  • Levodopa
  • Influenza

Letöltés PDF formátumban

Erről az oldalról

Amantadin

Általános információ

Az amantadin egy szimmetrikus szokatlan szerkezetű C10 triciklusos amin (1-adamantanamin-hidroklorid). Az M2 ioncsatorna blokkolásával megzavarja a vírus bevonatlanságát [1], amelyre szükség van a pH-változás befolyásolásához, amely elősegíti a bevonatolási folyamat elindulását. A legkonzisztensebb vírusellenes aktivitást az influenza A vírus ellen figyelték meg, de az amantadin alig vagy egyáltalán nem rendelkezik aktivitással az influenza B vírus ellen [2]. Az influenza A vírus azonban in vitro gyorsan rezisztenssé válhat az amantadinnal szemben [3]. Az amantadin elősegíti a dopamin felszabadulását az idegvégződésekből, de késleltetheti annak újrafelvételét a szinaptikus vezikulákba.

Gyakran alkalmazzák a 100–200 mg/nap dózisokat, amelyeket általában jól tolerálnak. A legjobban dokumentált mellékhatások: hányinger, pszichotikus epizódok (mánia, hallucinációk, izgatottság, zavartság), nyugtalan lábak és görcsök. A kisebb mellékhatások gyakran hasonlítanak az antikolinerg szerek által okozott reakciókhoz, például homályos látás, szájszárazság, álmatlanság, letargia és kiütés. Ritka esetekben fényérzékenységet írtak le. Az orális vagy aeroszolos adagolás gyomor-bélrendszeri vagy kisebb neurológiai tünetekkel járhat, például álmatlanság, szédülés, koncentrációs nehézségek, idegesség, szédülés és fejfájás 200 mg/nap dózisú egyéneknél [4]. Ezek a tünetek megvonáskor eltűnnek. Súlyosabb, de ritka szövődmények közé tartoznak a görcsök és a kóma [5, 6]. Az aeroszolos forma helyi orr káros hatásai utánozhatják a felső légúti fertőzés tüneteit. A Parkinson-kórban, amelyben 200 mg/nap vagy annál nagyobb adagokat alkalmaztak, kisebb mellékhatások léphetnek fel, amelyek hasonlítanak az antikolinerg szerek által okozottakhoz (például homályos látás, szájszárazság, valamint villamos retikulisz, kiütés és fényérzékenység) [ 7, 8].

A fertőző betegségek laboratóriumi diagnosztikája és terápiája

Kémia, hatásmechanizmus, spektrum és ellenállás

Az amantadin (1-adamantanamin-hidroklorid) és a rimantadin (a-metil-1-adamantanemetil-amin-hidroklorid) szimmetrikus triciklusos aminok, cagelike szerkezettel, amelyek szerkezetileg szorosan kapcsolódnak egymáshoz. Az amantadin volt az első vírusellenes szer, amelyet szisztémás alkalmazásra engedélyeztek az Egyesült Államokban. Az amantadin és a rimantadin aktivitása az influenza A vírusokra korlátozódik. A rimantadin 4-10-szer aktívabb, mint az amantadin. Az amantadin és a rimantadin gátló hatásának célja az influenza A vírus M2 fehérje. Az amantadinnal és a rimantadinnal szembeni rezisztencia az M2 fehérje transzmembrán doménjét kódoló RNS-szekvencia pontmutációjából ered. A rezisztencia általában a kezelt alanyban és szoros kapcsolataiban jelentkezik a terápia megkezdésétől számított 2-3 napon belül; a kezelt felnőttek és gyermekek egyharmada rezisztens influenzatörzset bocsát ki a kezelés ötödik napjára. 270

Parkinson kór

Amantadin

Az amantadin egy vírusellenes gyógyszer, amelyet influenza fertőzések kezelésére és megelőzésére használnak. Azt találták, hogy az amantadin időlegesen csökkenti a Parkinson-kór motoros tüneteit, amikor megelőzően adták be egy idősek otthonában. Az amantadin önálló kezelésként vagy razagilinnel kombinálva alkalmazható a Parkinson-kór korai tüneteinek, beleértve a remegést is. A 93,94 amantadin alkalmazható a diszkinéziák, a mozdulatos mozgások csökkentésére is, amelyek a levodopa mellékhatásai, a betegség későbbi szakaszában.

Adagolás

100 mg naponta kétszer-háromszor

Óvintézkedések

Az amantadin zavart és hallucinációkat okozhat, különösen időseknél. A fáradtság, az alsó végtagi ödéma, a csipkés kiütés (levido reticularis) és a könnyedség más gyakori mellékhatások.