Baloxavir (Xofluza): Új vírusellenes gyógyszer az influenza ellen

vírusellenes

Az influenza kezelésére szolgáló új gyógyszert az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) jóváhagyta 2018 októberében, éppen a 2018–19-es influenzaszezonra. A baloxavir marboxil (Xofluza) az emberben betegséget okozó két típusú influenza vírus, az A és B influenza ellen hat.

Ez az új gyógyszer másképp működik, mint a jelenleg kapható gyógyszerek, beleértve az oseltamivirt (Tamiflu), a zanamivirt (Relenza) és a peramivirt (Rapivab). Ezek az idősebb gyógyszerek gátolják a vírust azáltal, hogy blokkolják a neuraminidáz nevű vírusenzimet. Ezzel szemben a baloxavir gátolja az influenza vírus replikációjáért felelős enzim, a virális polimeráz alegységét. Egyszerűbben fogalmazva: a baloxavir megzavarja az influenza vírus szaporodási képességét, míg a régebbi gyógyszerek az influenza vírus testben való terjedését.

Ez a különböző hatásmechanizmus azt jelenti, hogy a baloxavir hatékony lehet az influenza A törzseivel szemben, amelyek rezisztensek az ozeltamivirre, az influenza kezelésére legszélesebb körben alkalmazott gyógyszerre. A baloxavir a madárinfluenza („madárinfluenza”) törzsek ellen is aktív.

A baloxavir csökkenti az influenzaszerű tünetek időtartamát

A baloxavir marboxilt szájon át kell bevenni. A gyomor-bél traktusban a marboxil komponens utat enged az aktív gyógyszer, a baloxavir sav felfedésére. A New England Journal of Medicine-ben közzétett, egy 3. fázisú, randomizált, kettős-vak kísérlet, a CAPSTONE-1 nevű kísérletben összehasonlították a baloxavirt az oseltamivirrel és a placebóval az influenzaszerű betegségek kezelésében. Ebben a multicentrikus vizsgálatban (amelyet a baloxavir gyártója támogatott) az egyébként egészséges, 20-64 éves betegek egy adag baloxavirt kaptak (40 vagy 80 milligramm, a beteg súlyától függően); napi kétszer 75 mg oseltamivir adag öt napig; vagy placebo. Ezenkívül a 12 és 19 év közötti gyermekeket és serdülőket randomizálták baloxavirral vagy placebóval.

A CAPSTONE-1 kimutatta, hogy a baloxavir körülbelül egy nappal csökkentette az influenzaszerű tünetek időtartamát, átlagosan 80,2 óráról 53,7 órára. Megjegyzendő, hogy azoknál a betegeknél, akik a tünetek megjelenésétől számított 24 órán belül kezdték el a baloxavirt, nagyobb volt a gyógyszer előnye, mint a később kezdő betegeknél. A baloxavir gyorsan csökkentette az influenza vírus koncentrációját a légzőszervi váladékban, és ezt gyorsabban tette, mint az oseltamivir (egy, illetve három nap). Ennek ellenére mind a baloxavir, mind az oseltamivir hasonlóan hatékonyan csökkentette az influenzaszerű tünetek időtartamát. A baloxavir általában jól tolerálható volt.

Egyelőre a generikus oseltamivir még mindig jó lehetőség

A CAPSTONE-1 eredményeit figyelembe véve, mikor kell alkalmazni a baloxavirt, és az oseltamivir helyett? A baloxavirt influenza kezelésére engedélyezték 12 éves vagy annál idősebb betegeknél, akik legfeljebb 48 órán át voltak tünetek. A baloxavir fő előnye, hogy egyetlen orális adag hatékony, míg az oseltamivirt naponta kétszer, öt napig kell bevenni. Mindkét gyógyszer azonban csökkenti az influenzaszerű tünetek időtartamát. Az oseltamivir ma már általános forgalomban kapható, és olcsóbb lehet, mint a baloxavir. Ezért, hacsak az orvos nem gyanítja, hogy valaki nem képes vagy nem valószínű, hogy befejez egy ötnapos gyógyszeres kezelést, az oseltamivir továbbra is megfelelő választás az influenzás emberek többségének számára, további adatok várakozásáig vagy útmutatásokat előírva.