Dirlotapide, az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala által jóváhagyott, első osztályú elhízás elleni gyógyszer kutyák számára - az emberek következnek-e?

2007. január 5-én az Egyesült Államok Élelmezési és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) jóváhagyta a dirlotapid (Slentrol, Pfizer Inc., New York, NY) diétás gyógyszerét kutyák számára. A Slentrol betegtájékoztató különleges figyelmeztetéseket tartalmaz mellékhatásaira vonatkozóan, amikor az ember használja, beleértve a „nem emberi felhasználásra” feliratot. Ha az ember nem megfelelően használja, a gyógyszer hasi duzzanatot, hasi fájdalmat, hasmenést, puffadást, fejfájást, megnövekedett szérum transzamináz-szintet, hányingert és hányást okozhat. A terméket legalább 20% túlsúlyos kutyáknak szánják. 1

A Betegségellenőrzési és Megelőzési Központok a testtömeg-indexet (BMI) használják a populációk szűrési eszközeként a felnőttek súlyproblémáinak azonosítására. A BMI az a személy súlya és magassága alapján számított szám. A normál BMI 18,5-24,9, a túlsúlyos BMI 25,0-29,9, az elhízott BMI pedig 30,0 vagy annál nagyobb. A 20% -ot meghaladó túlsúlyú ember BMI-je 30 vagy annál magasabb (mivel a BMI legalább 20% -kal nagyobb lesz, mint 25), és a személyt a BMI besorolás szerint elhízottnak fogja definiálni. A 20% túlsúlyos kutyát elég elhízottnak kell tekinteni ahhoz, hogy a dirlotapid jelöltje lehessen.

Felmérések szerint a kutyák 5% -a elhízott 2 és 35% -a túlsúlyos. 3 A Betegségellenőrzési Központ két csapata nemrégiben jelentette az elhízás előfordulását az Egyesült Államok felnőtteknél a 2003–2004 közötti időszakban. Egy tanulmányban ennek a népességnek a 32% -a volt elhízott, a lakosság további 32% -a pedig túlsúlyos. 4 A másik tanulmányban megállapították, hogy az átlagos derékbőség és a hasi elhízás prevalenciája az 1990-es évek eleje óta folyamatosan növekedett, így a vizsgálati populáció több mint felének hasi elhízása volt. 5 Valószínűleg piac lesz a kutyák elhízás elleni gyógyszerének, ugyanúgy, mint jelenleg az emberek számára.

A dirlotapid az első FDA által jóváhagyott termék a szelektív mikroszomális triglicerid transzfer fehérje (MTP) gátlóknak nevezett új gyógyszercsoportban ( 1.ábra ). Az ilyen típusú szerek blokkolják a lipoproteinek összeszerelését és felszabadulását a véráramba. A dirlotapidhoz kapcsolódó súlycsökkenés mechanizmusát nem teljesen értik, de úgy gondolják, hogy a csökkent zsírfelszívódás és a beleket bélelő lipidekkel töltött sejtek jóllakottsági jele következtében alakul ki. Az MTP elengedhetetlen mind a chilomicron bélben, mind a nagyon alacsony sűrűségű lipoprotein (LDL) szintézisében a májban. 7 A gyógyszer csökkenti az étvágyat és növeli a széklet zsírtartalmát. 1 A dirlotapidot nem forgalmazzák az elhízás gyógymódjaként. Az étvágycsökkenés, amikor a kutyákat ezzel a gyógyszerrel kezelik, átmeneti, és legfeljebb 1-2 napig tart a terápia befejezésén túl. A dirlotapid biztonságosságát kutyákban egy év kezelés után nem értékelték.

A dirlotapid kémiai szerkezete.

A dirlotapidot belsőleges oldat formájában szállítják napi egyszeri adagolásra. Ennek a gyógyszernek az átlagos eliminációs felezési ideje 5–18 óra, amely hosszabb ideig tartó alkalmazás esetén megnő. Az ajánlott kezelési séma egy kezdeti testsúlyfüggő dózisból áll az első 14 napban, és egy második (magasabb) súlyfüggő dózisból a második 14 napban, ha az első dózis tolerálható. Később azt javasoljuk az állatorvos gondozójának, hogy havi időközönként értékelje a kutya előrehaladását, és szükség szerint állítsa be az adagot (az adag felső határáig), a lefogyott tömeg nagysága alapján. Miután a kutya elérte a célsúlyt, a gyógyszergyártó azt javasolja, hogy 3 hónapig folytassa a gyógyszer alkalmazását, és ez idő alatt az állatorvos és a kutyatulajdonos meghatározza a kutya súlyának megőrzéséhez szükséges optimális táplálékfelvétel és fizikai aktivitás szintjét. A kutyák leggyakoribb mellékhatásai a hányás, a laza széklet, a hasmenés, a letargia, az étvágytalanság és a szérum transzamináz szintjének emelkedése. A kutyákon végzett vizsgálatokban nem figyeltek meg szignifikáns zsíroldható vitaminszint-csökkenést a dirlotapid terápia során, 6 de ezeknek az anyagoknak a hiányát figyelték meg a lipoprotein szintézis zavaraiban. 8.

Az egyik tanulmányban, amelyet a gyártó a gyógyszer mellékleteiben közölt, de cikkre nem hivatkoztak, egy elhízott kutyák 4 hónapos dirlotapid terápiája statisztikailag szignifikáns 11,8% -os átlagos fogyást eredményezett. 1 Hosszú távú vizsgálatok nem számoltak be a gyógyszer hatékonyságáról elhízott embereknél.

Előzetes a zsír blokkoló szerek alkalmazása az elhízás kezelésére. Az Orlistat, amelyet vényköteles gyógyszerként, a Xenical®-ként (Roche, Basel, Svájc), és vény nélkül kapható termékként forgalmaznak, az Alli ™ (GlaxoSmithKline, Brentford, Egyesült Királyság) olyan gyógyszer, amelyet az elhízás kezelésére terveztek. hasnyálmirigy lipáz és megakadályozza az étrendből származó trigliceridek hidrolizálódását és felszívódását. Ennek eredményeként a trigliceridek emésztetlenül ürülnek a székletben. A dirlotapid blokkolja a zsír felszívódását is, ami súlycsökkenéshez vezet.

Az illegális állatgyógyászati készítményeket folyamatosan gyártják és terjesztik a feketepiacon. Tekintettel a dirlotapiddal kapcsolatos jelenlegi korlátozott ismeretekre, veszélyes és ostobaság lenne, ha egy testépítő vagy elhízott személy ezt a gyógyszert feketepiaci forrásból szerezné be a testzsír százalékos csökkentése vagy a fogyás érdekében. 11.

A mikroszomális triglicerid transzferfehérje-gátlók jövőbeli szerepet játszhatnak a 2-es típusú cukorbetegségben, metabolikus szindrómában és familiáris hiperlipidémiában szenvedő betegek hiperlipidémiáinak kezelésében. 12 Ha az MTP-gátló kutyáknál és embereknél jelentett biztonsági és tolerálhatósági problémák kiküszöbölhetők, akkor a dirlotapid életképes alternatív terápiának bizonyulhat az elhízás szempontjából azok számára, akik nem akarnak vagy nem képesek megfelelni a hipokalorikus étrendnek és a rendszeres testmozgásnak.